Исследования по структурной модификации и биологической активности дигидромирицетина
Дигидромирицетин (DHM, см. рис. 1) - основной флавоноидный компонент Ampelopsis Grossedentata W. T. Wang, составляющий около 30% от сухого веса побегов. Он обладает антиоксидантным, противовоспалительным, противовирусным, противораковым, антибактериальным, противоутомляющим, противотревожным, гипогликемическим, гепатопротекторным, кардиопротекторным, облегчающим болезнь Альцгеймера и снимающим астму действием.
DHM обладает хорошей безопасностью: на крысах и мышах были проведены тесты на острую пероральную токсичность, тесты на длительную токсичность и генотоксичность, и все они оказались отрицательными. Стабильность DHM значительно слабее, чем у других флавоноидов, поскольку он имеет 6 гидроксильных групп, особенно гидроксильную группу кольца B, которая легко окисляется. PH ≥ 9, высокая температура и воздействие света могут ускорить окисление DHM, что значительно ограничивает его применение. Растворимость DHM в воде при 25 ℃ составляет 263,54 мг/л, а нагревание может улучшить его растворимость в воде. В смоделированной пищеварительной системе DHM демонстрирует псевдо-первый порядок кинетической деградации в не флавоноидные соединения при рН 6,8. Кроме того, pH считается основной причиной плохой стабильности DHM в желудочно-кишечном тракте, что приводит к его низкой биодоступности. Чтобы усилить противоопухолевую, антибактериальную, противовирусную, противовоспалительную, антиоксидантную и нейропротекторную активность DHM, ученые провели обширные экспериментальные исследования и достигли определенных результатов. В данной статье представлен обзор с точки зрения структурной модификации и биологической активности, а также указаны проблемы и направления развития процесса структурной модификации дигидромирицетина, предоставляя технические услуги для лучшего развития производных дигидромирицетина.

Успешная структурная модификация природных продуктов должна быть оценена с точки зрения синтетической целесообразности, биологической активности и физико-химических свойств. Например, введение метильной группы в структуру DHM может значительно ингибировать COVID-19. В будущем процессе структурной модификации участки модификации могут быть направлены на: ① модификацию на кольце A дигидромирицетина, используя реакции Фриделя-Крафтса или Манниха для введения различных групп в позиции C-6 или 8, а затем сращивание с существующими препаратами для получения двойных препаратов; ② Классические методы модификации могут быть использованы для проведения реакций этерификации или этерификации различных гидроксильных групп, но особое внимание должно быть уделено конформационным изменениям модифицированных продуктов Также возможно привлечение неизученных модификаций только к DHM 5-OH, сохраняя другие гидроксильные группы, с целью открытия новой биологической активности. Трудности структурной модификации DHM: ① Часто трудно достичь заданной гидроксильной защиты или депротекции в реакциях защиты и депротекции; ② Во время реакции и процесса очистки разделения DHM склонен к окислению до мирицетина или превращению в халькон, что приводит к образованию сложных и трудноразделимых продуктов. Разнообразная фармакологическая активность DHM привлекает многочисленных исследователей для усиления их фармакологической активности и понимания их потенциальных фармакологических групп путем химических модификаций. Производные DHM, несомненно, принесут новые надежды в разработку новых лекарств.