Parlak Cilt ve Devrimsel İyileşmenin Kilidini Açın: Retinoik Asidin Dönüştürücü Gücü!

retinoik asit cas 302-79-4

Retinoik Asit, tüm trans, diyet bağlamında A Vitamini olarak bilinen retinolün oksitlenmiş karboksilik asit formudur. Retinal (sc-210778), ışık emilimi ve görsel işleme için göz retinası tarafından gerekli olan retinolün aldehit formudur Retinoik asit ve diğer retinoidler, farklılaşma, proliferasyon ve apoptoza aracılık eden çok çeşitli biyolojik düzenlemelerde yer alır.

Retinoik Asidin nükleer reseptörlere bağlanması RAR (retinoik asit reseptörü) ve RXR (retinoid X reseptörü) transkripsiyon ve gelişim için sinyalleri başlatır Retinoidler ve hücre döngüsü düzenlemesi arasındaki yakın ilişki, onkojenik proliferasyonun baskılanmasına dahil edilmiştir. Ayrıca fotoaktive edilebilir, kafesli bir formda da mevcuttur (sc-202089).

Retinoik asit, hücre büyümesi, farklılaşması ve organogenezinde önemli roller oynayan bir A vitamini metabolitidir. Retinoik asit, RARα/β/γ için IC50'leri 14 nM olan RAR nükleer reseptörlerinin doğal bir agonistidir. Retinoik asit PPARβ/δ'ya 17 nM Kd ile bağlanır. Retinoik asit, retinoik asit reseptörü alfa aktivasyonu yoluyla transkripsiyon faktörü Nrf2'nin bir inhibitörü olarak işlev görür.

Büyüme ve farklılaşmanın güçlü modülatörü. Etkilerini gen ekspresyonunu doğrudan düzenleyen nükleer retinoik asit reseptörlerine (RAR'lar) bağlanarak gösterir. Melanosit adezyonunu, hareketliliğini ve büyümesini inhibe eder. Keratolitik aktiviteye sahiptir.

Nöral kökenli tümör hücrelerinin farklılaşmasına neden olur. Akut promyelositik karsinoma hücrelerinde apoptozu indükler.

Özellikler

Retinoik asit Özellikleri

Alternatif İsimler:A vitamini asidi

Uygulama: Retinoik Asit, tüm trans A Vitamininin oksitlenmiş bir karboksilik asit formu ve RAR ve RXR'nin bir aktivatörüdür ve kök hücrelerde kullanılır

CAS Numarası:302-79-4

Saflık: ≥98%

Moleküler Ağırlık:300.40

Moleküler Formül:C20H28O2

Ek Bilgi: Bu, nakliye için Tehlikeli Mal olarak sınıflandırılmıştır ve ek nakliye ücretlerine tabi olabilir.

GÜVENLİK

Sembol(GHS):GHS07,GHS08,GHS09

Sinyal kelimesi:Tehlike

Hazard statements:H302-H315-H360FD-H410

Precautionary statements:P202-P264-P273-P301+P312-P302+P352-P308+P313

Tehlike Kodları:T,Xn,N

Risk Beyanları：22-63-38-20/21/22-51/53

Güvenlik Açıklamaları：53-26-36/37/39-45-36/37-61-24/25

RIDADR：3249

WGK Almanya：3

RTECS:VH6475000

F:7-8-16-23

TSCA:Evet

Tehlike Sınıfı:6.1(b)

Paketleme Grubu:III

HS Kodu:29362100

Toksisite: Farelerde, sıçanlarda LD50 (10 gün) (mg/kg): 790, 790 i.p.; 2200, 2000 oral (Kamm)

Retinoik asit Kimyasal Özellikleri, Kullanım Alanları, Üretimi

Dermatoloji ilaçları

Retinoik asit（Tretinoin） A vitamini (Victoria metanol) metabolik ara ürünlerinin bir bölümü olan dermatoloji ilaçlarında yaygın olarak kullanılır. esas olarak kemiklerin ve epitel metabolizmasının büyümesini etkiler, epitel hücre çoğalmasını ve güncellemelerini teşvik edebilir ve keratinositlerin çoğalmasını ve farklılaşmasını inhibe edebilir, böylece hiperkeratoz normale dönebilir.

Bu nedenle birçok tam veya eksik keratoz, hiperkeratoz hastalıklarının belirli bir terapötik etkisi vardır, çeşitli cilt hastalıklarını tedavi eder. İlacın kullanımı topikal cilde hızlı bir şekilde nüfuz edebilir, epitelyal hücre döngüsünü önemli ölçüde artırabilir.

Bu ilaç sınıfı, yağ bezlerinin salgılanması üzerinde güçlü ve hızlı bir inhibisyona sahiptir, sebum salgısını azaltabilir.

Ayrıca, ürün anti-tümör, yara iyileşmesini teşvik ve anti-inflamatuar etkilere de sahiptir.

Klinik uygulama

Retinoik asit esas olarak sedef hastalığı, iktiyozis, foliküler keratoz, akne, liken planus, verrüköz epidermal nevüs, impetigo, vitiligo, liken sedef hastalığı, pityriasis alba yüzü vb. tedavisinde kullanılır.

Ayrıca, ilaçların cilt kanseri üzerinde de bazı önleyici etkileri vardır.

Tretinoin Krem

Farmakolojik etki

Retinoik asit epidermal hiperplaziyi indükleyebilir ve granüler tabakayı ve hücre tabakası kalınlığını iyileştirebilir. ipek proteini sürecini ve çapraz bağlı film oluşumunu etkileyebilir ve K10, K1 keratin çözeltisini etkileyerek epidermal hücrelerin farklılaşmasının geç aşamasında epidermal granüler tabaka hücrelerinin farklılaşmasını teşvik edebilir.

Bu ürün deneysel akne oluşumunu önemli ölçüde engelleyebilir, akne lezyonlarını önleyebilir ve ortadan kaldırabilir.

Tretinoin ayrıca melanosit hücre melanogenezini etkiler, melanin oluşumunu azaltmak, cilt pigmentasyonunu azaltmak için Tirozin hidroksilaz, dopa oksidaz ve iki hidroksiindol oksidaz üç katalizör enzimin aktivitesi üzerinde inhibe edici etkiye sahip bir dizi fonksiyonel noktaya sahiptir.

Normal siyah asal hücresel tirozinaz aktivitesi ve siyah pigment bileşimi üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Farmakodinamik

Tretinoin, hücre çekirdeği bölünmesini ve epidermal hücre döngüsünü artırabilir, stratum corneum hücre yapışmasını oluşturabilir ve kolayca düşebilir.

Mevcut akneyi giderebilir, yeni akne oluşumunu engellerken, kıl folikülü epitel replasmanı tıkacın tıkanmasını önleyebilir. Epitel hücrelerinin metabolizmasını etkileyebilen keratin sentezi de inhibe edilir.

Epitel hücrelerinin çoğalmasını ve farklılaşmasını ve keratinositlerin çözünmesini teşvik etme etkisine sahiptir.

Farmakokinetik

Harici kullanımda az miktarda cilt emilimi, geniş uygulama alanında emilim artışı vardır. Harici kullanım idrar miktarının yaklaşık 5%'si.

Bu ürün iyi emilir, kan 3 saat sonra konsantrasyon zirvesine ulaşabilir, kan konsantrasyonu 1 mg / kg oral uygulamadan sonra 0.3 ~ 0.5mg / ml'ye ulaşabilir.

Oral emilimden sonra, plazma proteini ile yaygın olarak birleşir ve ortalama eliminasyonda 0.7 saatlik bir yarı ömre sahiptir. 40mg'lık tek bir oral dozdan sonra, kan ilaç konsantrasyonu 7~12 saat içinde kaynak metabolik seviyeye kadar çıkabilir.

Çoklu oral uygulama in vivo birikim görmemiştir, ancak ilacın kan konsantrasyonu önemli ölçüde azalmıştır, bu da sitokrom P450 enzimlerinin indüksiyonuna ve artış hızının ve biyoyararlanımın ortadan kaldırılmasına bağlı olabilir.

Esas olarak glukoz asit esterlerinin metabolitleri olan karaciğer metabolizmasında kullanılır. Metabolitlerin 60%'si renal atılımla olur ve safra ile de atılabilir ancak metabolit yarı ömrü daha uzundur.

A vitamini asit ilacı

A vitamini asit ilacı, retinol (retinol) türevlerinin A vitamini aktivitesine sahip bir tür doğal veya sentetik varlığıdır. İlaç keşfi, cilt hastalıklarının tedavisi ve kozmetik farmakoloji için yeni bir kilometre taşı olarak kabul edilmektedir.

Son 20 yılda, A asit boyutunun uygulanması birçok cilt hastalığının tedavisinde büyük ilerleme kaydetmiştir. Şimdiye kadar 2500 retinoik asit türevi bulunmuştur.

Gelişim süreci ve kimyasal yapısına göre üç nesle ayrılabilirler: ilk nesil aromatik olmayan retinoid sınıfıdır, tretinoin ve izotretinoin temsilci olarak.

İkinci nesil tek aromatik A asitleri sınıfıdır, etretinat ve asitretin temsilci olarak; üçüncü nesil aromatik boyutlu A asidi sınıfıdır, aromatik metil etil asetilen, adapalen ve vitamin A asidi etil esteri temsilci olarak.

 

A vitamininin cilt hastalıklarında kullanımı

Endikasyonlar

Akne vulgaris, özellikle siyah nokta akne lezyonları, senil, floresan veya ilaç cilt atrofisi, iktiyozis ve çeşitli anormal keratinizasyon ve pigment aşırı sakin cilt hastalığı ve sedef hastalığının tedavisinde kullanılır.

İlaç etkileşimi

(1) Işığa duyarlı ilaçlarla birlikte kullanılan retinoik asit ışığa duyarlılık riskini artırabilir.

(2) Retinoik asit, keratolitik ajanlar (peroksi benzoik asit, Resorsinol, salisilik asit, kükürt vb.) içeren sabun ve deterjanlarla birleştiğinde, etanol preparatı, izotretinoin ciltte tahrişi veya kuruluğu şiddetlendirebilir ve bu nedenle dikkatli kullanılmalıdır.

(3) Retinoik asitin sago simetidin, siklosporin ve diltiazem, verapamil ve ketokonazol ile birleşmesi ilacın kan konsantrasyonunda artışa neden olabilir ve retinoik asit zehirlenmesine yol açabilir.

(4 Retinoik asitin pentobarbital, rifampisin, fenobarbital ile birleşmesi ürünün kan konsantrasyonunun düşmesine neden olabilir.

(5) Ürün karaciğer sitokrom P450 enzim sistemini etkileyerek ilacın kan konsantrasyonlarında değişikliklere yol açacaktır.

(6) Tretinoin ile birlikte oryzanol, B1 vitamini, B6 vitamini gibi ilaçların alınması, ilacın yan etkileri nedeniyle baş ağrısının hafiflemesine veya kaybolmasına neden olabilir.

Kullanım Alanları

(1) Akne, balık fosforu hastalığı ve anormal sedef hastalığının anormal tyshiyongyupe'si için geçerlidir.

(2) Anormal cilt ilaçlarına karşı direnç.

(3) Tretinoin esas olarak kemiklerin büyümesini ve epitel metabolizmasını etkiler, epitel hücre çoğalmasını ve güncellemelerini teşvik edebilir ve keratinositlerin çoğalmasını ve farklılaşmasını inhibe edebilir, böylece hiperkeratoz normale dönebilir.

Bu nedenle birçok tam veya eksik keratoz, hastalıkların hiperkeratozu belirli bir terapötik etkiye sahiptir, çeşitli cilt hastalıklarını tedavi eder.

Tretinoin esas olarak sedef hastalığı, iktiyozis, foliküler keratoz, akne, liken planus, verrüköz epidermal nevüs, impetigo, vitiligo, liken sedef hastalığı, pityriasis alba yüzü vb. tedavisinde kullanılır.

Endikasyonlar ve Kullanım

Retinoik asit yaygın olarak kullanılan bir dermatolojik ilaçtır ve vücutta A vitamini (dimetil alkol) metabolizmasında bir ara üründür. A vitamini asetatına benzer bir kokusu vardır.

Metanol, etanol, aseton, kloroform, diklorometanda kolayca çözünür ve ayrıca bitkisel yağ ve katı yağlarda da çözünür. Işık ve ısı ile temas ettiğinde kararsızdır, havada higroskopiktir ve su ile temas ettiğinde polimerleşir ve metamorfozlaşır.

Retinoik asit ayrıca anti-tümör, yara iyileştirici ve enfeksiyona dirençli etkilere sahiptir.

Esas olarak sedef hastalığı, kıl folikülü keratozu, akne, liken planus, verrüköz epidermis nevüs, üreofora, vitiligo, pityriasis rosea ve yüz pityriasis simpleks, özellikle siyah nokta cilt lezyonları ve yaşlılık, güneşe bağlı veya ilaca bağlı cilt atrofisinin yanı sıra çeşitli keratoz anormallikleri ve hiperpigmentasyon hastalıklarını tedavi etmek için klinik olarak kullanılır.

Ayrıca, cilt kanserine karşı da bazı önleyici etkileri vardır. Retinoik asit, deneysel akne patlamalarını önemli ölçüde engelleyebilir.

Etki Mekanizmaları

Retinoik asit esas olarak kemik büyümesini ve epitel metabolizmasını etkiler, epitel hücre büyümesini ve yenilenmesini teşvik edebilir ve hiperkeratozu düzeltmek için keratinosit büyümesini ve farklılaşmasını inhibe edebilir.

Bu nedenle, keratinizasyon, hipokeratinizasyon ve hiperkeratinizasyon ile ilgili hastalıklar üzerinde belirli iyileştirici etkileri vardır. Lokalize bir uygulama cilde çok hızlı bir şekilde nüfuz edebilir ve epitel hücrelerinde önemli bir büyümeye neden olabilir.

Retinoik asit yağ bezleri üzerinde güçlü ve hızlı bir inhibe edici etkiye sahiptir ve sebum salgısını azaltabilir.

Retinoik asit epidermal büyümeyi teşvik eder, stratum granulosum ve stratum spinosumu kalınlaştırır ve siloksinden silimerik protein sürecine ve çapraz bağlı kaplama oluşumunu etkilemek için geç evre epidermal hücre farklılaşmasında K1 ve K10 keratinizini etkiler, böylece epidermal granulosa hücrelerinin kütikül tabakasına doğru farklılaşmasını teşvik eder.

Keratin tıkaçlarını gidermek için foliküler yağ bezi epiteli keratinizasyon anormalliklerini düzenler, böylece akne lezyonlarını önleyebilir ve giderebilir ve foliküler epitel yenilenmesi de keratin tıkaçlarını ve akne oluşumunu önleyebilir.

Ayrıca retinoik asit, çok bölgeli bir etkiyle melanositlerin melanogenezini de etkileyebilir ve tirozin hidroksilaz, dopa oksidaz, dihidroksil indol oksidaz ve diğer tip-üç katalitik enzimlerin aktivitesini inhibe edebilir, böylece melanin oluşumunu azaltır ve hiperpigmentasyonu azaltır.

Normal insan melanosit tirozinaz aktivitesi ve melanin içeriği üzerinde etkisi yoktur.

Kimyasal Özellikler

Sarı-Turuncu Toz

Kullanım Alanları

Retinoik asit (tretinoin) bir A vitamini türevidir. Kolajen sentezini değiştirme, dermal hyaluronik asit seviyelerini artırma ve fibroblast büyümesini ve hücre dışı matrisi uyarma yeteneği göstermiştir. Keratinizasyon bozukluklarında ve akne tedavisinde kullanılır.

Retinoik asidin yaşlanma karşıtı etkisi ikna edici bir şekilde belgelenmiştir ve genellikle yaşlanmanın gözle görülür belirtilerini tedavi etmek için kullanılır, ancak bu sonuçların görünür olması yaklaşık 6 ay sürebilir.

Tahriş, ışığa duyarlılık, cilt kuruluğu, kızarıklık ve soyulma gibi bir dizi yan etki ile ilişkilidir. Hamileyken de kullanılmamalıdır.

Kullanım Alanları

A vitamininin fizyolojik metaboliti. Nükleer retinoik asit reseptörleri (RAR) aracılığıyla gen ifadesini etkiler; hücresel büyüme ve farklılaşmaya aracılık eder

Tanım

ChEBI: Retinoik asit, dört ekzosiklik çift bağın hepsinin E- (trans-) geometrisine sahip olduğu bir retinoiddir. A vitamininin (retinol) doğal olarak oluşan bir türevidir.

Tretinoin gibi retinoidler hücre üremesi, çoğalması ve farklılaşmasının önemli düzenleyicileridir ve akne ve fotodan zarar görmüş cildi tedavi etmek ve iktiyozis ve keratozis folikülaris gibi keratinizasyon bozukluklarını yönetmek için kullanılır.

Endikasyonlar

Topikal tretinoin (Retin-A, Renova, Avita), izotretinoin gibi, akroinfundibulumdaki keratinizasyonu değiştirir. Ayrıca, ultraviyole radyasyona kronik maruziyete eşlik eden fotoyaşlanma değişiklikleriyle ilişkili bazı premalign ve diğer histolojik değişiklikleri tersine çevirir.

Topikal olarak uygulanan tretinoin, komedojenik ve papülopüstüler akne vulgariste endikedir ve hafif eksfoliyatif etkileri onu bazen molluskum kontagiosum, düz siğiller ve bazı iktiyotik bozukluklarda yararlı kılar. Genellikle foto yaşlanmanın klinik belirtilerini (kırışıklık ve hiperpigmente maküller) azaltmak için reçete edilir.

Üretim Süreci

100 kısım beta-iyonol 200 kısım dimetilfornamid içinde çözülür ve 165 kısım trifenilfosfin hidrobromid eklendikten sonra oda sıcaklığında 7 saat karıştırılır.

Daha sonra 70 kısım 4-metil-1-al-hekzadien-(2,4)-asit-(6) (erime noktası 177°C, sudan beyaz iğneler) şimdi berrak olan çözeltiye eklenir. 150 kısım izopropanol eklenir ve tamamı -30°C'ye soğutulur.

Bu çözeltinin içine, kuvvetli bir şekilde karıştırılırken, hacimce 190 kısım 30% sodyum metilatın metanol içindeki çözeltisinin akmasına izin verilir. Şiddetli bir ekzotermik reaksiyon gerçekleşir ve şişenin iç kısmındaki sıcaklık +5°C'ye yükselir.

5 dakika daha karıştırılır ve 10% sülfürik asit ile nötralize edilir (Kongo'ya asit olana kadar).

Oda sıcaklığında 2 saat karıştırıldıktan sonra, A vitamini asidi kütlesi kristalleşmiştir. Emme yoluyla keskin bir şekilde süzülür ve biraz buz gibi soğuk izopropanol ile yıkanır.

Süzüntüden, su ilavesi üzerine az miktarda, esas olarak tamamı trans A vitamini asidi kristallenir. Filtre keki 600 kısım suda süspanse edilir ve oda sıcaklığında 4 saat karıştırılır; emme yoluyla süzülür ve ürün su ile yıkanır.

Vakumda 40° ila 50°C'de kurutulur ve 115 kısım A vitamini asidi elde edilir. Erime noktası 146° ile 159°C arasındadır.

Tüm trans ve esas olarak 9,10-cis vitamin A asit karışımı etanolden fraksiyonel kristalizasyon ile ayrılabilir.

Tüm trans A vitamini asidinin erime noktası 180° ila 182°C'dir ve kümeler halinde toplanan soluk sarı ince iğneler şeklinde kristalize olan 9,10-cis A vitamini asidinin erime noktası 189° ila 190°C'dir.