Противовоспалительные активные компоненты диарилпропанов в мускатном орехе
Мускатный орех - это высушенные семена Myristica fragrans, растения семейства Myristidae. Он включен в издание Китайской фармакопеи 2015 года. Его функции и показания к применению включают согревание среднего потока ци, вяжущее действие на кишечник и остановку диареи. Применяется при недостаточности и холоде селезенки и желудка, длительной диарее, растяжении и болях в животе, рвоте при недостаточном питании. Согласно литературным данным, основными химическими компонентами мускатного ореха являются лигнин, бензофурановый новый лигнин и небензофурановый новый лигнин, а сообщения о диарилпропановых компонентах встречаются относительно редко. Химические компоненты мускатного ореха, особенно фенольные, обладают широким спектром биологической активности, и современные исследования активности в основном сосредоточены на противовоспалительной и противоопухолевой активности. Кроме того, есть также соответствующие сообщения о воздействии на центральную нервную систему, например, нейропротекторном, противотревожном, антибактериальном и лечении диабета.

Доказано, что воспаление является общим патологическим механизмом в возникновении аутоиммунных расстройств и таких заболеваний, как опухоли. Когда иммунные клетки стимулируются медиаторами воспаления и другими веществами, это способствует обширной экспрессии синтазы оксида азота (iNOS), высвобождению оксида азота (NO) и запуску иммунного ответа. Поэтому ингибирование выработки NO является прямым показателем для оценки противовоспалительной активности соединений.

Традиционные противовоспалительные препараты, такие как ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), оказывают побочное действие на сердечно-сосудистую систему и слизистую оболочку желудка, поэтому существует необходимость в исследовании и разработке новых противовоспалительных средств. Учитывая предыдущие сообщения о противовоспалительной активности фенольных компонентов мускатного ореха и ограниченное количество исследований того же фенольного компонента, диарилпропана, с целью обогащения химического состава диарилпропана и открытия новых ведущих соединений с противовоспалительной активностью, в данном исследовании был выделен, очищен и структурно идентифицирован компонент диарилпропан из этилацетатной фракции ацетонового экстракта плодов мускатного ореха, и проверена ингибирующая активность выделенного соединения на продукцию NO в макрофагах RAW264.7 мыши.

В данной статье изучен химический состав этилацетатной фракции ацетонового экстракта 70% из плодов мускатного ореха. Были выделены и идентифицированы пять диарилпропановых соединений, среди которых соединение 1 было новым. Тест на ингибирование выработки NO соединением 1 показал, что соединение 1 (IC50=4,00 мк моль/л) оказывает значительно более сильное ингибирующее действие на выработку NO в макрофагах мыши RAW264.7, чем положительный контроль L-NMMA (IC50=0,18 мк моль/л). Результаты данного исследования могут послужить материальной основой для расширения лекарственной сферы применения мускатного ореха в традиционной китайской медицине в противовоспалительных целях.