De anti-inflammatoriske aktive ingredienser i diarylpropaner i muskatnød
Muskatnød er det tørrede frø af Myristica fragrans, en plante i familien Myristidae. Den er med i 2015-udgaven af den kinesiske farmakopé. Dens funktioner og indikationer omfatter opvarmning af den midterste strøm af qi, sammentrækkende tarme og standsning af diarré. Det bruges til milt- og mavemangel og kulde, langvarig diarré, abdominal udspiling og smerte og opkastning, når man spiser mindre. Ifølge litteraturrapporter er de vigtigste kemiske komponenter i muskatnød lignin, benzofuran ny lignin og ikke-benzofuran ny lignin, mens rapporter om diarylpropan-komponenter er relativt sjældne. De kemiske komponenter i muskatnød, især de fenoliske komponenter, har en bred vifte af biologiske aktiviteter, og den nuværende aktivitetsforskning fokuserer hovedsageligt på antiinflammatoriske og antitumoraktiviteter. Derudover er der også relevante rapporter om virkningerne på centralnervesystemet, såsom neurobeskyttelse, anti-angst, antibakteriel og behandling af diabetes.

Inflammation har vist sig at være en almindelig patologisk mekanisme ved forekomsten af autoimmune lidelser og sygdomme som f.eks. tumorer. Når immunceller stimuleres af inflammatoriske mediatorer og andre stoffer, fremmer det den omfattende ekspression af nitrogenoxidsyntase (iNOS), frigiver nitrogenoxid (NO) og udløser et immunrespons. Derfor er hæmning af NO-produktionen en direkte indikator for evaluering af stoffers antiinflammatoriske aktivitet.

Traditionelle antiinflammatoriske lægemidler som f.eks. cyclooxygenase-2 (COX-2)-hæmmere har bivirkninger på det kardiovaskulære system og maveslimhinden, og der er behov for at forske i og udvikle nye antiinflammatoriske lægemidler. I betragtning af de tidligere rapporter om den antiinflammatoriske aktivitet af fenoliske komponenter i muskatnød og den begrænsede forskning i den samme fenoliske komponent, diarylpropan, for at berige den kemiske sammensætning af diarylpropan og opdage nye blyforbindelser med antiinflammatorisk aktivitet, isolerede, rensede og strukturelt identificerede denne undersøgelse diarylpropan-komponenten fra ethylacetatfraktionen af muskatnødfrugtacetoneekstrakt og testede den isolerede forbindelses hæmmende aktivitet på NO-produktion i mus RAW264.7-makrofager.

Denne artikel undersøgte den kemiske sammensætning af ethylacetatfraktionen af 70% acetoneekstrakt fra muskatnødfrugt. Fem diarylpropanforbindelser blev isoleret og identificeret, hvoraf forbindelse 1 var en ny forbindelse. Testen af NO-genereringshæmmende aktivitet for forbindelse 1 viste, at forbindelse 1 (IC50=4,00 μ mol/L) havde en signifikant stærkere hæmmende effekt på NO-genereringen i musens RAW264.7-makrofager end den positive kontrol L-NMMA (IC50=0,18 μ mol/L). Resultaterne af denne undersøgelse kan give et materielt grundlag for at udvide det medicinske omfang af traditionel kinesisk medicin muskatnød til antiinflammatoriske formål.