A diarylpropanok gyulladáscsökkentő hatóanyagai a szerecsendióban
A szerecsendió a Myristica fragrans, a Myristidae családba tartozó növény szárított magja. A Kínai Gyógyszerkönyv 2015-ös kiadásában szerepel. Funkciói és javallatai közé tartozik a qi középső áramlásának felmelegítése, a belek összehúzó hatása és a hasmenés megállítása. A lép- és gyomorhiány és a hideg, elhúzódó hasmenés, haspuffadás és hasi fájdalom, valamint hányás esetén alkalmazzák, ha kevesebbet eszik. A szakirodalmi jelentések szerint a szerecsendió fő kémiai összetevői a lignin, a benzofurán új lignin és a nem benzofurán új lignin, míg a diarylpropán összetevőkről szóló jelentések viszonylag ritkák. A szerecsendió kémiai összetevői, különösen a fenolos komponensek biológiai aktivitások széles skálájával rendelkeznek, és a jelenlegi aktivitáskutatás elsősorban a gyulladáscsökkentő és daganatellenes aktivitásokra összpontosít. Ezen kívül vannak releváns jelentések a központi idegrendszerre gyakorolt hatásokról is, mint például a neuroprotektív, szorongásellenes, antibakteriális és a cukorbetegség kezelésére.
A gyulladás bizonyítottan gyakori patológiai mechanizmus az autoimmun rendellenességek és betegségek, például a daganatok kialakulásában. Amikor az immunsejteket gyulladásos mediátorok és más anyagok stimulálják, ez elősegíti a nitrogén-oxid-szintáz (iNOS) kiterjedt expresszióját, nitrogén-oxidot (NO) szabadít fel, és immunválaszt vált ki. Ezért az NO-termelés gátlása közvetlen indikátor a vegyületek gyulladáscsökkentő hatásának értékelésére.
A hagyományos gyulladáscsökkentő gyógyszereknek, például a ciklooxigenáz-2 (COX-2) gátlóknak mellékhatásaik vannak a szív- és érrendszerre és a gyomornyálkahártyára, ezért új gyulladáscsökkentő gyógyszerek kutatására és fejlesztésére van szükség. Tekintettel a szerecsendióban található fenolos komponensek gyulladáscsökkentő hatásáról szóló korábbi jelentésekre és az ugyanezen fenolos komponens, a diarylpropán korlátozott kutatására, a diarylpropán kémiai összetételének gazdagítása és új, gyulladáscsökkentő hatású vezető vegyületek felfedezése érdekében ebben a tanulmányban izolálták, tisztították és szerkezetileg azonosították a diarylpropán komponenst a szerecsendió gyümölcs aceton kivonatának etil-acetát frakciójából, és vizsgálták az izolált vegyület NO-termelésre gyakorolt gátló hatását egér RAW264.7 makrofágokban.
Ez a cikk a szerecsendió gyümölcséből nyert 70% aceton kivonat etil-acetát frakciójának kémiai összetételét vizsgálta. Öt diarylpropánvegyületet izoláltak és azonosítottak, amelyek közül az 1. vegyület új vegyület volt. Az 1 vegyület NO-termelés gátló aktivitási tesztje azt mutatta, hogy az 1 vegyület (IC50=4,00 μ mol/L) szignifikánsan erősebb gátló hatással volt az NO-termelésre egér RAW264.7 makrofágokban, mint a pozitív kontroll L-NMMA (IC50=0,18 μ mol/L). A vizsgálat eredményei anyagi alapot nyújthatnak a hagyományos kínai gyógyászatban használt szerecsendió gyulladáscsökkentő célú gyógyászati felhasználásának kiterjesztéséhez.