Los principios activos antiinflamatorios de los diarilpropanos de la nuez moscada
La nuez moscada es la semilla seca de Myristica fragrans, una planta de la familia Myristidae. Está incluida en la edición de 2015 de la Farmacopea China. Sus funciones e indicaciones incluyen calentar la corriente media del qi, astringir los intestinos y detener la diarrea. Se utiliza para la deficiencia y el frío del bazo y el estómago, la diarrea prolongada, la distensión y el dolor abdominales y los vómitos cuando se come poco. Según los informes de la literatura, los principales componentes químicos de la nuez moscada son la lignina, la nueva lignina benzofuránica y la nueva lignina no benzofuránica, mientras que los informes sobre los componentes diarilpropánicos son relativamente raros. Los componentes químicos de la nuez moscada, especialmente los fenólicos, tienen una amplia gama de actividades biológicas, y la investigación actual se centra principalmente en las actividades antiinflamatorias y antitumorales. Además, también hay informes relevantes sobre los efectos en el sistema nervioso central, como neuroprotección, antiansiedad, antibacteriano y tratamiento de la diabetes.
Se ha demostrado que la inflamación es un mecanismo patológico común en la aparición de trastornos autoinmunes y enfermedades como los tumores. Cuando las células inmunitarias son estimuladas por mediadores inflamatorios y otras sustancias, se promueve la expresión extensiva de la óxido nítrico sintasa (iNOS), se libera óxido nítrico (NO) y se desencadena una respuesta inmunitaria. Por tanto, la inhibición de la producción de NO es un indicador directo para evaluar la actividad antiinflamatoria de los compuestos.
Los fármacos antiinflamatorios tradicionales, como los inhibidores de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), tienen efectos secundarios sobre el sistema cardiovascular y la mucosa gástrica, por lo que es necesario investigar y desarrollar nuevos fármacos antiinflamatorios. Teniendo en cuenta los informes anteriores sobre la actividad antiinflamatoria de los componentes fenólicos de la nuez moscada, y la limitada investigación sobre el mismo componente fenólico, el diarilpropano, con el fin de enriquecer la composición química del diarilpropano y descubrir nuevos compuestos principales con actividad antiinflamatoria, este estudio aisló, purificó e identificó estructuralmente el componente diarilpropano de la fracción de acetato de etilo del extracto de acetona del fruto de la nuez moscada, y probó la actividad inhibidora del compuesto aislado sobre la producción de NO en macrófagos RAW264.7 de ratón.
En este artículo se estudió la composición química de la fracción de acetato de etilo del extracto acetónico 70% del fruto de la nuez moscada. Se aislaron e identificaron cinco compuestos diarilpropánicos, entre los cuales el compuesto 1 era un compuesto nuevo. La prueba de actividad de inhibición de la generación de NO del compuesto 1 encontró que el compuesto 1 (IC50=4,00 μ mol/L) tenía un efecto inhibitorio significativamente mayor sobre la generación de NO en macrófagos RAW264.7 de ratón que el control positivo L-NMMA (IC50=0,18 μ mol/L). Los resultados de este estudio pueden proporcionar una base material para ampliar el alcance medicinal de la nuez moscada de la medicina tradicional china con fines antiinflamatorios.