Studie über antimykotische Sekundärmetaboliten von Fusarium oxysporum HU0174, einem endophytischen Pilz im Pu-Baum
Die Infektion mit pathogenen Pilzen ist eine der Hauptursachen für die Fäulnis von Obst und Gemüse nach der Ernte. Sie verursacht nicht nur erhebliche wirtschaftliche Verluste, sondern einige Pilze produzieren auch Pilzgifte, die eine potenzielle Bedrohung für die Sicherheit des Menschen darstellen. Der Einsatz von Antipilzmitteln kann das Auftreten und die Entwicklung von Obst- und Gemüsekrankheiten nach der Ernte stark eindämmen. Die zunehmende Forschung und Praxis haben jedoch gezeigt, dass der langfristige Einsatz von Fungiziden in großem Maßstab zu einer erhöhten Resistenz der Erreger führen kann. Da gleichzeitig das Bewusstsein der Menschen für den Gesundheits- und Umweltschutz weiter zunimmt, wird der Entwicklung neuer natürlicher Pilzbekämpfungsmittel, die sicherer sind, eine geringere Toxizität aufweisen und weniger Rückstände hinterlassen, immer mehr Aufmerksamkeit geschenkt.

Fusarien sind eine weit verbreitete Gruppe von Pilzen, die Pilzgifte wie Fumonisin und T-2-Toxin sowie Metaboliten mit unterschiedlichen Strukturen und potenziellem medizinischen Wert wie Alkaloide, Peptide, Amide, Terpene, Chinone und Pyranoseketone produzieren können. Beim Screening der antibakteriellen Aktivität endophytischer Bakterien in Pflanzen im Frühstadium wurde festgestellt, dass ein Reisfermentationsprodukt des endophytischen Fusarium sp. HU0174 eine gute antagonistische Aktivität gegen Zitrus-Grünschimmel aufweist. Zu diesem Zweck wurden naturstoffchemische Methoden zur Isolierung, Identifizierung und Bewertung der antimykotischen Aktivität von Sekundärmetaboliten in dem Reisfermentationsprodukt dieses Pilzes eingesetzt.

Mikrobielle Antimykotika aus zyklischen Peptiden zeichnen sich durch einen leichten Abbau und geringe Rückstände aus. Natamycin wird in vielen Ländern und Regionen als natürliches antibakterielles Mittel in der Lebensmittelindustrie eingesetzt. Zyklische Esterpeptidverbindungen haben biologische Aktivitäten wie antibakterielle und Anti-Tumor-Wirkung und finden zunehmend Beachtung. Die Forschung über die antibakterielle Wirkung zyklischer Esterpeptidverbindungen ist relativ ausgereift, und einige wurden in der klinischen Praxis eingesetzt, darunter die Antibiotika Colistin und Daptomycin, die zur Behandlung von Krankheiten eingesetzt werden können, die durch multiresistente gramnegative bzw. grampositive Bakterien verursacht werden. Die antimykotische Aktivität ist relativ wenig erforscht, einschließlich der hemmenden Wirkung von Clavivopsin A und B auf Candida albicans, Aspergillus fumigatus und Aspergillus niger mit MHK-Werten von 8, 4 bzw. 16 μ g/mL; Verlamens A und B zeigten starke hemmende Wirkungen auf Mango-Anthraknoseerreger mit MHK-Werten von 4,9 bzw. 9,8 μ g/mL. Studien haben gezeigt, dass Acutatum B und C eine starke antagonistische Aktivität gegen Apfelschwärzepilz, Apfelkettenscheibenpilz und Reisspiralhohlraumpilz aufweisen, mit den gleichen MIC-Werten von 1,1 bzw. 10 μ g/mL. Gleichzeitig zeigt das homologe Fusaripeptid A von Acutatum B starke hemmende Wirkungen auf Candida albicans, Candida albicans, Candida albicans und Aspergillus fumigatus, mit IC50-Werten zwischen 0,11 und 0,24 μ M, etwas niedriger als Amphotericin B.
In dieser Studie wurden sieben Verbindungen, darunter fünf zyklische Esterpeptide und zwei heterozyklische Verbindungen, aus der Ethylacetat-Fraktion der Reisfermentationsprodukte von Fusarium sp. HU0174, einem endophytischen Pilz in Pinus massoniana, isoliert und identifiziert. Unter ihnen war Verbindung 1 eine neue Verbindung, die die Vielfalt der von Fusarium produzierten Sekundärmetaboliten bereichert. Die Ergebnisse der antimykotischen Aktivität zeigten, dass die zyklischen Esterpeptidverbindungen Acutatum A-D (1-4) bei 200 μg eine hemmende Wirkung auf den grünen Schimmel von Zitrusfrüchten und den Sichelschimmel hatten, aber keine hemmende Wirkung auf Aspergillus niger und Aspergillus flavus ausübten. Dies deutet darauf hin, dass die pilzfeindliche Aktivität des zyklischen Esterpeptids der Verbindung Acutatum eine starke Spezifität aufweist, was die antimykotische Wirkstoffbasis von Fusarium sp. HU0174 vorläufig klärt und einen gewissen Referenzwert für die Entwicklung antimykotischer Mittel aus neuen mikrobiellen Quellen hat.