Исследование химического состава и ингибирующей активности тирозиназы вашанкона
Castanopsis ceratacantha, также известный как Castanopsis fargesii и Castanopsis Mount Huangshan, распространен в основном в Юньнани, Гуйчжоу и юго-западной Сычуани. Он широко используется в народной медицине для остановки кровотечений, жажды, диареи (орехи), хронических язв и других заболеваний. В настоящее время в стране и за рубежом нет соответствующей литературы по исследованию химического состава и биологической активности Aconitum carmichaelii. Наша исследовательская группа провела предварительное исследование химического состава этанольного экстракта листьев Aconitum carmichaelii и обнаружила, что листья содержат новые тритерпеноидные дубильные соединения. Эти соединения являются одними из немногих обнаруженных на сегодняшний день соединений, которые образуются в результате реакции этерификации пентациклических тритерпеноидов и уникальных полифенолов. В настоящее время они выделены только из растений рода Aconitum. Обладает хорошей антиоксидантной, противораковой и липидоснижающей активностью. С целью выяснения материальной основы Aconitum carmichaelii и открытия новых тритерпеноидных дубильных соединений в данном эксперименте систематически выделяли и очищали этанольный экстракт Aconitum carmichaelii 80%. Тирозиназа (также известная как полифенолоксидаза) связана с синтезом пигментов в организме, непосредственно влияя на синтез меланина. Она является лимитирующим ферментом для синтеза меланина и выполняет различные важные физиологические функции в организме, особенно в отбеливании кожи, антиоксидантном действии и т.д. Он также связан с возникновением и лечением пигментных нарушений и злокачественной меланомы. Основным местом действия тирозиназы в процессе образования меланина является гидроксил, а этаноловый экстракт Aconitum carmichaelii в основном содержит дубильные вещества, среди которых соединения, содержащие множество уникальных полифенольных структур, являются основными, которые обладают хорошей антиоксидантной и противораковой активностью. О том, обладают ли они ингибирующей тирозиназу активностью, пока не сообщалось. В этом эксперименте мы проверили ингибирующую активность нескольких характерных таниновых соединений, выделенных для того, чтобы найти природные соединения с лучшей активностью.

Из 80% этанольного экстракта листьев Aconitum carmichaelii было выделено 17 соединений, в основном дубильные вещества, содержащие множество уникальных полифенольных структур. Согласно имеющимся литературным данным, они встречаются в основном в растениях рода Aconitum. Присутствие тритерпеноидных дубильных соединений в большинстве конусовидных растений может быть связано с местом их обитания и вторичными метаболическими путями. Жидкостная хроматография этанольного экстракта листьев конуса Хуашань 80% показала наличие новых тритерпеноидных дубильных соединений, но они не были получены в процессе систематического разделения и очистки. Возможно, эти соединения не были эффективно обогащены в процессе разделения, и средства разделения и очистки нуждаются в дальнейшем совершенствовании. В настоящее время имеется мало сообщений о биологической активности новых тритерпеноидных дубильных соединений, и только предварительные исследования были проведены в противораковых, антиоксидантных и липидоснижающих аспектах. В данной работе не были выделены новые тритерпеноидные дубильные соединения из 80% этанольного экстракта листьев Aconitum carmichaelii, но было получено большое количество соединений, содержащих уникальные полифенольные структуры. На основе взаимосвязи "структура-активность" 9 характерных соединений, содержащих множество уникальных полифенольных структур, были проверены на ингибирующую активность тирозиназы. Результаты показали, что соединение 14 обладает более сильной ингибирующей активностью по сравнению с положительным препаратом, что может быть связано с наличием большего количества фенольных гидроксильных групп в соединении. Соединения танина обладают богатой биологической активностью, и биологическая активность и механизм действия этого конкретного соединения танина нуждаются в дальнейшем изучении и исследовании.