Citotoxikus hatású diterpének a rózsaszín trichoderma fermentációs termékeiben
A rózsaszín trichothecium roseumot, amely a Deuteromycotina altörzs Hyphomyceales rendjébe tartozik, 2008-ban fedezték fel és nevezték el. Ez a gomba könnyen izolálható rothadó növényi testekből, talajból és levegőből, és világszerte széles körben elterjedt növény- és zöldségpatogén gomba. A rózsaszín trichoderma metabolitjait laboratóriumi tenyésztési körülmények között számos tanulmány vizsgálta, a reprezentatív szerkezetek között szeszkviterpének, szeszkviterpének, diterpének és ciklikus peptidek is szerepelnek. Közülük a legszélesebb körben vizsgált a trichothecén. Tang és munkatársai arról számoltak be, hogy a monotrichothecén vegyületek rothadást okozhatnak az almamagokban, míg a monotrichothecén toxinok gátolják és zavarják a fehérje- és nukleinsavszintézist emberekben és állatokban egyaránt, ami az emberi és állati egészség immunszuppressziójához vezet. Az ilyen toxinokkal szennyezett élelmiszerek és termékek fogyasztása széles körű mérgező hatásokat okozhat emberekben és állatokban.

A toxin vegyületek mellett citotoxikus hatású vegyületeket is találtak ebben a fermentációs levesben, mint például az ebben a nemzetségben található szeszkviterpén vegyület, a cuspidatol, amely erős immunszuppresszív hatást mutatott MLR vizsgálatokban 11 μ g/mL IC50 értékkel; a Monotrichothecin A erős gátló hatással van a HL-60, SMMC-7721, A549, MCF-7 és SW480 sejtek növekedésére, az IC50 értékek 0 μ g/mL.022, 0,020, 0,015, 0,006, és 0,015, 0,006 és 0,006.011 μ mol/L, amelyek összehasonlíthatóak a pozitív kontroll paclitaxelhez; A diterpén vegyület, a rosonolakton erős antiproliferatív és proapoptotikus hatással rendelkezik a humán méhnyakrákos HeLa sejtekre; A rózsakardin, egy ciklikus észter peptidvegyület pozitív inotróp hatással van a patkányok szívizomzatára; A ciklikus peptidvegyület trikomid D jelentős citotoxicitást mutatott három emberi rákos sejtvonallal (MCF-7, SW480, HL-6) szemben, az IC50 értékek 0.079, 0,107 és 0,149 μ mol/l értékeket értek el. Ez az első jelentés a ciklikus peptidek citotoxikus aktivitásáról. A citotoxikus aktivitású új vegyületek további keresése érdekében kutatócsoportunk izolált és azonosított egy rózsaszín trichothecus törzset abból a talajból, ahol a vad Ganoderma lucidum Baise-ban (a Ganoderma lucidum szülővárosában) nő. A fermentációs folyamat kiterjesztéséhez rizskultúrás táptalajt használtunk, hogy új szerkezetű és jó biológiai aktivitású vegyületeket fedezzünk fel, és gyógyszer-előrejelző szerkezeteket biztosítsunk.

Ebben a tanulmányban öt vegyületet izoláltak és azonosítottak a T. roseum fermentációs termékeiből, amelyek mindegyike diterpén. Közülük az 1. vegyület egy új diterpenoid vegyület. Ez az eredmény gazdagítja a rózsaszín trichoderma által termelt metabolitok sokféleségét. Öt vegyület mutatott különböző mértékű gátló hatást az MCF-7 sejtekre, az 1. és az 5. vegyület mutatta a legjobb aktivitást. Feltételezhető, hogy ez az 1. és 5. vegyület hasonló A és B gyűrűszerkezetének köszönhető, míg az 5. vegyület, bár láncszerű, az 1. vegyülethez hasonló térbeli kiterjedésű domináns konformációval rendelkezik. Az ezzel a szerkezeti jellemzővel rendelkező vegyületek jobb aktivitást mutattak az ebben a cikkben kiválasztott aktivitáskutatási modellben. Ez a tanulmány gazdagítja a Trichothecaum gombák másodlagos metabolitszerkezetének sokféleségét, és referenciát nyújt a daganatellenes aktív vegyületek szűréséhez.