Cordyceps sinensis'teki Endofitik Suş Penicillium crustosum'un Kimyasal Bileşenleri Üzerine Çalışma
Ophiocordyceps sinensis, doğrusal mantar Ophiocordyceps'in alt filumunun ve ev sahibi yarasa güvesi ailesi böceklerinin larvalarının bir kompleksidir. Qinghai Tibet Platosu'nun yüksek rakımlı bölgelerinde dağılım gösteren özel bir türdür. Düz bir yapıya, tatlı bir tada sahiptir ve akciğerler ile böbrekler için faydalıdır. Balgamı çözme, kanamayı durdurma, akciğerleri ve böbrekleri besleme etkilerine sahiptir. Cordyceps sinensis'in benzersiz terapötik etkileri nedeniyle, pazar talebi artmış ve doğal cordyceps aşırı sömürülmüş, bu da giderek daha kıt kaynaklara yol açmış ve yaygın ilgi çekmiştir. Geleneksel Çin tıbbındaki endofitik bakteriler, uzun süreli birlikte evrim yoluyla, konakçı bitkidekilerle aynı veya benzer aktif maddeler üretebilir. Örneğin, önceki çalışmalar Cordyceps sinensis'ten izole edilen Cordyceps sinensis miselyumundan Bailing kapsüllerinin, Yarasa Kurdu Güvesi Penicillium'un fermente miselyumundan Jinshuibao kapsüllerinin ve Yarasa Kurdu Güvesi'nden Zhiling kapsüllerinin geliştirildiğini bildirmiştir. Bu nedenle, Cordyceps sinensis'teki endofitik bakteriler büyük bir araştırma potansiyeline sahiptir.

Penicillium crustosum, Hemimycetes takımının Discellaceae familyasında Penicillium cinsine ait bir mantardır. Literatür taraması: P. crustosum'daki ikincil metabolitlerin incelenmesi sıvı fermantasyona odaklanır ve tiyodiketopiperazinler, benzodiazepinler, indol diterpenler, kinolinler ve klavitol birimleri ve gama bütirolakton birimleri içeren yeni poliketid bileşikleri dahil olmak üzere bir dizi alkaloid bileşik izole edilmiştir. He ve arkadaşları, P. crustosum'un ikincil metabolitlerinden üç yeni tiyodiketopiperazin ve iki analog izole etmiştir. Bu iki bileşik, sırasıyla >8 μ M ve >16 μ M dozlarında Nil kırmızısı ile muamele edilen zebra balığında gastrointestinal hareketliliği teşvik edebilir. Atropin ile daha fazla etkileşim, bileşiklerin etkilerini kolinerjik sinir sistemine etki ederek gösterebileceğini düşündürmektedir; Liu ve arkadaşları, P. crustosum'dan yeni bir polien bileşiği, yeni bir diketopiperazin ve bilinen üç bileşiği izole etmişlerdir. Yeni diketopiperazin F, 12,7 μ M IC50 değeri ile K562 hücreleri (insan kronik miyeloid lösemi hücreleri) üzerinde sitotoksik etkilere sahiptir; Feng ve arkadaşları, sıvı fermantasyon ürünlerinden bir çift yeni enantiyomer, bir analog ve yeni bir poliketit bileşiği izole etmiştir. Analog, MV4-11 (insan miyeloid monositik lösemi hücreleri) hücreleri üzerinde 36,23 μ M IC50 değeri ile hafif bir inhibitör etki göstermiştir. Ancak, P. crustosum pirincinin katı fermantasyon ürünleri hakkında nispeten az araştırma vardır. Penicillium crustosum metabolitlerinin kimyasal bilgilerini daha da zenginleştirmek ve farklı fermantasyon yöntemlerinin ikincil metabolitleri üzerindeki etkilerini karşılaştırmak ve Cordyceps sinensis kaynaklarını makul bir şekilde geliştirmek için bu makale, pirinç katı fermantasyonu kullanarak Cordyceps sinensis'te endofitik mantar Penicillium crustosum'u yetiştirmek ve metabolitlerinin kimyasal bileşimini incelemek için çeşitli kromatografik ayırma teknikleri ve modern spektroskopik teknikler kullanmaktadır.

Bu makalede, Cordyceps sinensis'in endofitik mantarı P. crustosum'un pirinç katı fermantasyon ürününden, esas olarak benzodiazepinler, indol diterpenler ve kinolon alkaloidleri içeren 16 bileşik izole edilmiştir. Bunlar arasında 1 ve 2 numaralı bileşikler yeni doğal ürünlerdir ve 1-4, 6, 9, 12-14 ve 16 numaralı bileşikler ilk kez bu mantardan izole edilmiştir. Araştırma ekibi tarafından erken aşamada elde edilen sonuçlara benzer. Önceki raporlar, alkaloidlerin anti-tümör, anti-enflamatuar ve analjezik etkiler gibi çok çeşitli farmakolojik aktivitelere sahip olduğunu göstermiştir. Bu makalede, izole edilen bileşikler üzerinde ön antibakteriyel testler yapılmış, ancak hiçbiri önemli bir inhibitör aktivite göstermemiştir. Test suşlarının seçiminin sınırlı olduğu veya bu bileşiklerin başka biyolojik aktivitelere sahip olduğu tahmin edilmektedir. Literatür, bileşik 4'ün influenza nöraminidaz üzerinde 5,02 μ M IC50 değeri ile güçlü bir inhibitör etkiye sahip olduğunu göstermektedir; Bileşik 7, Balanus amphoteride ve Bugula neritina üzerinde inhibitör etkilere sahiptir ve sırasıyla 6,2 ve 2,1 μ g/mL EC50 değerleri ile kirlenme önleyici ve antibakteriyel aktivite sergilemektedir. Bu, bu tür bileşiklerin biyolojik aktivitesini başka açılardan da keşfedebileceğimizi ve sonraki deneyler için referans sağlayabileceğimizi göstermektedir.

Penicillium crustosum'un sıvı kültürü ile pirincin katı kültürü arasında metabolit türleri açısından önemli bir fark vardır. Sıvı kültür ürünleri, disülfit bağlarının varlığı nedeniyle güçlü toksisiteye sahip olduğu bildirilen daha fazla tiyodiketon piperazin bileşiği içerir. Bununla birlikte, pirinç katı fermantasyon ürünlerindeki alkaloidler, muhtemelen kültür ortamında ilgili elementlerin bulunmaması nedeniyle sülfür atomlarına sahip değildir. Bu nedenle, geleneksel Çin tıbbında endofitik bakterilerin ikincil metabolitleri incelenirken, yetiştirme yöntemi değiştirilerek yeni biyoaktif bileşikler elde edilebilir.