A Penicillium crustosum endofita törzs kémiai összetevőinek vizsgálata a Cordyceps sinensisben
Az Ophiocordyceps sinensis az Ophiocordyceps lineáris gomba alfaja és a gazdaszervezetének, a denevérmolyok családjába tartozó rovarok lárváinak komplex alfaja. Ez egy különleges faj, amely a Qinghai Tibeti-fennsík magasan fekvő területein terjedt el. Lapos természetű, édes ízű, és jótékonyan hat a tüdőre és a vesére. Hatásai közé tartozik a váladék feloldása, a vérzés elállítása, a tüdő és a vesék táplálása. A Cordyceps sinensis egyedülálló terápiás hatásai miatt a piaci kereslet megnőtt, és a természetes cordycepset túlzottan kiaknázták, ami egyre szűkösebb erőforrásokhoz vezet, és széles körű figyelmet vonz. A hagyományos kínai orvoslásban a hosszú távú koevolúció révén az endofita baktériumok olyan hatóanyagokat képesek előállítani, amelyek azonosak vagy hasonlóak a gazdanövényben találhatóakhoz. Korábbi tanulmányok például beszámoltak a Cordyceps sinensisből izolált Cordyceps sinensis micéliumból származó Bailing kapszulák, a Denevérféreg Penicillium fermentált micéliumából származó Jinshuibao kapszulák és a Denevérféreg Penicilliumból származó Zhiling kapszulák kialakulásáról. Ezért a Cordyceps sinensis endofita baktériumai nagy kutatási potenciállal rendelkeznek.

A Penicillium crustosum a Hemimycetes rendben a Discellaceae családba, a Penicillium nemzetségbe tartozó gomba. Irodalmi áttekintés: A P. crustosum másodlagos metabolitjainak vizsgálata a folyékony fermentációra összpontosít, és egy sor alkaloid vegyületet izoláltak, köztük tiodiketopiperazinokat, benzodiazepineket, indol-diterpéneket, kinolinokat és új poliketid vegyületeket klavitol egységekkel és gamma-butilakton egységekkel. He és munkatársai három új tiodiketopiperazint és két analógot izoláltak a P. crustosum másodlagos metabolitjaiból. Ez a két vegyület>8 μ M, illetve>16 μ M dózisban nil-vörössel kezelt zebrahalakban képes elősegíteni a gyomor-bélmozgást. Az atropinnal való további interferencia arra utal, hogy a vegyületek a kolinerg idegrendszerre hatva fejthetik ki hatásukat; Liu és munkatársai egy új poliénvegyületet, egy új diketopiperazint és három ismert vegyületet izoláltak a P. crustosumból. Az új diketopiperazin F citotoxikus hatást fejt ki a K562 sejtekre (humán krónikus myeloid leukémiás sejtek) 12,7 μ M IC50 értékkel; Feng és munkatársai egy pár új enantiomert, egy analógot és egy új poliketid vegyületet izoláltak folyékony fermentációs termékeikből. Az analóg enyhe gátló hatást mutatott az MV4-11 (humán myeloid monocitikus leukémiás sejtek) sejtekre 36,23 μ M IC50 értékkel. A P. crustosum rizs szilárd fermentációs termékeivel kapcsolatban azonban viszonylag kevés kutatás született. A Penicillium crustosum metabolitok kémiai információinak további gazdagítása és a különböző fermentációs módszerek másodlagos metabolitjaikra gyakorolt hatásainak összehasonlítása, valamint a Cordyceps sinensis erőforrásainak ésszerű fejlesztése érdekében ez a cikk különböző kromatográfiás elválasztási technikákat és modern spektroszkópiai technikákat alkalmaz a Penicillium crustosum endofita gomba termesztésére a Cordyceps sinensisben a rizs szilárd fermentációjával és metabolitjainak kémiai összetételének tanulmányozására.

Ez a cikk 16 vegyületet izolált a Cordyceps sinensis P. crustosum endofita gombájának rizsből származó szilárd fermentációs termékéből, köztük főként benzodiazepinek, indol-diterpének és kinolon-alkaloidok. Közülük az 1. és 2. vegyület új természetes termék, az 1-4., 6., 9., 12-14. és 16. vegyületeket pedig először izolálták ebből a gombából. A kutatócsoport által a korai szakaszban kapott eredményekhez hasonlóan. Korábbi jelentések kimutatták, hogy az alkaloidok széles körű farmakológiai tevékenységgel rendelkeznek, például daganatellenes, gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatással. Ez a cikk előzetes antibakteriális vizsgálatokat végzett az izolált vegyületeken, de egyikük sem mutatott jelentős gátló hatást. Feltételezhető, hogy a teszt törzsek kiválasztása korlátozott, vagy hogy ezek a vegyületek más biológiai aktivitással rendelkeznek. Az irodalomból kiderül, hogy a 4. vegyület erős gátló hatással van az influenza neuraminidázra, az IC50 értéke 5,02 μ M. A 7. vegyület gátló hatással van a Balanus amphoteride-ra és a Bugula neritina-ra, valamint fouling- és antibakteriális aktivitást mutat, az EC50 értéke 6,2, illetve 2,1 μ g/ml. Ez arra utal, hogy az ilyen vegyületek biológiai aktivitását más szempontból is vizsgálhatjuk, referenciát szolgáltatva a későbbi kísérletekhez.

A Penicillium crustosum folyékony kultúrája és a rizs szilárd kultúrája között jelentős különbség van a metabolitok típusai között. A folyékony kultúra termékei több tiodiketon-piperazin vegyületet tartalmaznak, amelyekről a diszulfidkötések jelenléte miatt erős toxicitásról számoltak be. A rizs szilárd fermentációs termékeiben lévő alkaloidok azonban nem tartalmaznak kénatomokat, valószínűleg a táptalajban lévő megfelelő elemek hiánya miatt. Ezért a hagyományos kínai orvoslásban az endofita baktériumok másodlagos anyagcseretermékeinek tanulmányozása során a tenyésztési módszer megváltoztatásával új bioaktív vegyületek nyerhetők.