Estudio de los componentes químicos de la cepa endofítica Penicillium crustosum en Cordyceps sinensis
Ophiocordyceps sinensis es un complejo del subfilo del hongo lineal Ophiocordyceps y las larvas de sus insectos hospedadores de la familia de las polillas murciélago. Es una especie especial distribuida en las zonas de gran altitud de la meseta tibetana de Qinghai. Tiene una naturaleza plana, sabor dulce y es beneficiosa para los pulmones y los riñones. Tiene los efectos de resolver la flema, detener las hemorragias, nutrir los pulmones y los riñones. Debido a los efectos terapéuticos únicos del Cordyceps sinensis, la demanda del mercado ha aumentado, y el cordyceps natural se ha sobreexplotado, lo que ha hecho que los recursos sean cada vez más escasos y ha atraído una atención generalizada. Mediante una coevolución a largo plazo, las bacterias endofíticas de la medicina tradicional china pueden producir sustancias activas iguales o similares a las de la planta huésped. Por ejemplo, estudios anteriores han informado del desarrollo de cápsulas Bailing a partir del micelio de Cordyceps sinensis aislado de Cordyceps sinensis, cápsulas Jinshuibao a partir del micelio fermentado de Penicillium de la polilla del murciélago, y cápsulas Zhiling a partir de la polilla del murciélago. Por lo tanto, las bacterias endofíticas de Cordyceps sinensis tienen un gran potencial de investigación.

Penicillium crustosum es un hongo perteneciente al género Penicillium de la familia Discellaceae del orden Hemimycetes. Revisión de la literatura: El estudio de los metabolitos secundarios en P. crustosum se centra en la fermentación líquida, y se han aislado una serie de compuestos alcaloides que incluyen tiodiketopiperazinas, benzodiazepinas, diterpenos indólicos, quinolinas y nuevos compuestos policétidos con unidades de clavitol y unidades de gamma butirolactona. He et al. aislaron tres nuevas tiodiketopiperazinas y dos análogos de los metabolitos secundarios de P. crustosum. Estos dos compuestos pueden promover la motilidad gastrointestinal en el pez cebra tratado con rojo Nilo en dosis>8 μ M y>16 μ M, respectivamente. Una mayor interferencia con atropina sugiere que los compuestos pueden ejercer sus efectos actuando sobre el sistema nervioso colinérgico; Liu et al. aislaron un nuevo compuesto polieno, una nueva diketopiperazina, y tres compuestos conocidos de P. crustosum. La nueva diketopiperazina F tiene efectos citotóxicos sobre las células K562 (células humanas de leucemia mieloide crónica) con un valor IC50 de 12,7 μ M; Feng et al. aislaron un par de nuevos enantiómeros, un análogo y un nuevo compuesto policétido a partir de sus productos de fermentación líquida. El análogo mostró un ligero efecto inhibidor sobre las células MV4-11 (células de leucemia monocítica mieloide humana) con un valor IC50 de 36,23 μ M. Sin embargo, hay relativamente poca investigación sobre los productos de fermentación sólida de arroz P. crustosum. Con el fin de enriquecer aún más la información química de los metabolitos de Penicillium crustosum y comparar los efectos de los diferentes métodos de fermentación en sus metabolitos secundarios, y para desarrollar razonablemente los recursos de Cordyceps sinensis, este trabajo utiliza varias técnicas de separación cromatográfica y técnicas espectroscópicas modernas para cultivar el hongo endófito Penicillium crustosum en Cordyceps sinensis utilizando la fermentación sólida de arroz y estudiar la composición química de sus metabolitos.

En este artículo se aíslan 16 compuestos del producto sólido de fermentación del arroz del hongo endofítico P. crustosum de Cordyceps sinensis, entre los que se encuentran principalmente benzodiazepinas, diterpenos indólicos y alcaloides de quinolona. Entre ellos, los compuestos 1 y 2 son nuevos productos naturales, y los compuestos 1-4, 6, 9, 12-14 y 16 se aislaron de este hongo por primera vez. Resultados similares a los obtenidos por el equipo de investigación en la fase inicial. Informes anteriores han demostrado que los alcaloides tienen una amplia gama de actividades farmacológicas, como efectos antitumorales, antiinflamatorios y analgésicos. En este artículo se realizaron pruebas antibacterianas preliminares con los compuestos aislados, pero ninguno de ellos mostró una actividad inhibidora significativa. Se especula que la selección de las cepas de prueba es limitada o que estos compuestos tienen otras actividades biológicas. La literatura muestra que el compuesto 4 tiene un fuerte efecto inhibitorio sobre la neuraminidasa de la gripe, con un valor IC50 de 5,02 μ M; Compuesto 7 tiene efectos inhibitorios sobre Balanus amphoteride y Bugula neritina, y exhibe antiincrustante y la actividad antibacteriana, con valores EC50 de 6,2 y 2,1 μ g / ml, respectivamente. Esto sugiere que podemos explorar la actividad biológica de tales compuestos desde otras perspectivas, proporcionando referencia para experimentos posteriores.

Existe una diferencia significativa en los tipos de metabolitos entre el cultivo líquido de Penicillium crustosum y el cultivo sólido de arroz. Los productos del cultivo líquido contienen más compuestos de tiodiketona piperazina, de los que se ha informado que tienen una fuerte toxicidad debido a la presencia de enlaces disulfuro. Sin embargo, los alcaloides de los productos de fermentación sólida del arroz no tienen átomos de azufre, posiblemente debido a la ausencia de elementos relevantes en el medio de cultivo. Por lo tanto, al estudiar los metabolitos secundarios de las bacterias endofíticas de la medicina tradicional china, se pueden obtener nuevos compuestos bioactivos cambiando el método de cultivo.