Исследование химических компонентов эндофитного штамма Penicillium crustosum в Cordyceps sinensis
Ophiocordyceps sinensis - это комплекс подсемейства линейных грибов Ophiocordyceps и личинок его хозяев - насекомых семейства летучих мотыльков. Это особый вид, распространенный в высокогорных районах Цинхай-Тибетского нагорья. Он имеет ровный характер, сладкий вкус, полезен для легких и почек. Он обладает свойствами рассасывать мокроту, останавливать кровотечения, питать легкие и почки. Благодаря уникальным терапевтическим эффектам Cordyceps sinensis, спрос на рынке вырос, а природный кордицепс подвергся чрезмерной эксплуатации, что привело к дефициту ресурсов и привлекло широкое внимание. Благодаря длительной коэволюции эндофитные бактерии в традиционной китайской медицине могут вырабатывать активные вещества, аналогичные или похожие на те, что содержатся в растении-хозяине. Например, в предыдущих исследованиях сообщалось о создании капсул Bailing из мицелия Cordyceps sinensis, выделенного из Cordyceps sinensis, капсул Jinshuibao из ферментированного мицелия Penicillium Batworm Moth и капсул Zhiling из Batworm Moth. Таким образом, эндофитные бактерии в Cordyceps sinensis имеют большой исследовательский потенциал.

Penicillium crustosum - гриб, относящийся к роду Penicillium семейства Discellaceae порядка Hemimycetes. Обзор литературы: Изучение вторичных метаболитов P. crustosum сосредоточено на жидкостной ферментации, и был выделен ряд алкалоидных соединений, включая тиодикетопиперазины, бензодиазепины, индольные дитерпены, хинолины и новые поликетидные соединения с клавитоловыми и гамма-бутиролактоновыми единицами. Он и др. выделили три новых тиодикетопиперазина и два их аналога из вторичных метаболитов P. crustosum. Эти два соединения могут стимулировать моторику желудочно-кишечного тракта у зебрафиш, обработанных нильским красным в дозах>8 мк М и>16 мк М, соответственно. Дальнейшее воздействие атропина позволяет предположить, что эти соединения могут оказывать свое действие, воздействуя на холинергическую нервную систему; Liu et al. выделили из P. crustosum новое полиеновое соединение, новый дикетопиперазин и три известных соединения. Новый дикетопиперазин F оказывает цитотоксическое действие на клетки K562 (клетки хронического миелоидного лейкоза человека) с IC50 12,7 мк М; Feng et al. выделили пару новых энантиомеров, аналог и новое поликетидное соединение из жидких продуктов ферментации. Аналог показал незначительное ингибирующее действие на клетки MV4-11 (человеческие миелоидные моноцитарные лейкозные клетки) со значением IC50 36,23 мк М. Однако исследований твердых продуктов ферментации P. crustosum rice относительно мало. Для дальнейшего обогащения химической информации о метаболитах Penicillium crustosum и сравнения влияния различных методов ферментации на их вторичные метаболиты, а также для разумного освоения ресурсов Cordyceps sinensis, в данной работе используются различные методы хроматографического разделения и современные спектроскопические методы для культивирования эндофитного гриба Penicillium crustosum в Cordyceps sinensis с использованием твердой ферментации риса и изучения химического состава его метаболитов.

В данной статье из продукта твердой ферментации риса эндофитного гриба P. crustosum из Cordyceps sinensis выделено 16 соединений, в основном включающих бензодиазепины, индольные дитерпены и хинолоновые алкалоиды. Среди них соединения 1 и 2 являются новыми природными продуктами, а соединения 1-4, 6, 9, 12-14 и 16 были выделены из этого гриба впервые. Подобные результаты были получены исследовательской группой на ранней стадии. Предыдущие отчеты показали, что алкалоиды обладают широким спектром фармакологической активности, например противоопухолевым, противовоспалительным и обезболивающим действием. В данной статье были проведены предварительные антибактериальные тесты выделенных соединений, но ни одно из них не показало значительной ингибирующей активности. Предполагается, что выбор тестовых штаммов ограничен или что эти соединения обладают другой биологической активностью. Из литературы известно, что соединение 4 оказывает сильное ингибирующее действие на нейраминидазу гриппа с IC50 5,02 мк М; соединение 7 оказывает ингибирующее действие на Balanus amphoteride и Bugula neritina, а также проявляет антиобрастающую и антибактериальную активность с EC50 6,2 и 2,1 мк г/мл, соответственно. Это говорит о том, что мы можем изучить биологическую активность таких соединений с других точек зрения, обеспечивая основу для последующих экспериментов.

Существует значительная разница в типах метаболитов между жидкой культурой Penicillium crustosum и твердой культурой риса. Продукты жидкой культуры содержат больше тиодикетоновых пиперазиновых соединений, которые, как сообщается, обладают сильной токсичностью из-за наличия дисульфидных связей. Однако алкалоиды в продуктах твердой ферментации риса не содержат атомов серы, что, возможно, связано с отсутствием соответствующих элементов в культуральной среде. Таким образом, при изучении вторичных метаболитов эндофитных бактерий в традиционной китайской медицине можно получить новые биологически активные соединения, изменив метод культивирования.