A diterpenoid komponensek és biológiai aktivitások vizsgálata a Thunder God Vine szárában
A Tripterygium wilfordii Hook. f. a Tripterygium nemzetségbe tartozó növény, amelyet vízifűnek, bélfűnek stb. is neveznek. Elsősorban a Jangce folyó medencéjének déli és délnyugati régióiban terjedt el. A Thunder God Vine-t először a "Shennong Bencao Jing"-ben jegyezték fel. Keserű és csípős íze van, hideg természetű, és a máj és a vese meridiánokhoz tartozik. Hatásai: elűzi a szelet és a nedvességet, elpusztítja a rovarokat és méregtelenít, csökkenti a duzzanatot és a fájdalmat, valamint ellazítja az inakat és aktiválja a kollaterálisokat. A Tripterygium wilfordii általánosan használt hagyományos kínai gyógyszerként gyakran használja gyökereit gyógyszerként. Különböző Tripterygium wilfordii készítményeket fejlesztettek ki, mint például Tripterygium wilfordii poliszacharid tabletta, Tripterygium wilfordii tabletta, Tripterygium wilfordii teljes terpenoid tabletta és Tripterygium wilfordii kétrétegű tabletta. Ezeket a Tripterygium wilfordii készítményeket elsősorban immun- és gyulladásos betegségek, például reumás ízületi gyulladás, lupus erythematosus és fekélyes vastagbélgyulladás kezelésére használják. Ezenkívül a modern farmakológiai kutatások megállapították, hogy a Tripterygium wilfordii tumorellenes aktivitással is rendelkezik, és nagyszerű alkalmazási kilátásokkal rendelkezik a tumorok kezelésében.

Eddig a hazai és külföldi kutatók több mint 500 vegyületet izoláltak és azonosítottak a Tripterygium wilfordii nemzetségből, köztük főként diterpéneket, triterpéneket és szeszkviterpéneket. Közülük a diterpének változatos vázszerkezetűek, beleértve a gyanta típusú, tengeri fenyő típusú, enantioszaurin típusú és egyéb típusokat. A gyanta típusú terner epoxi-diterpenoid laktonokat, mint például a triptolid és származékai, régóta a triptolid diterpenoidok gyulladáscsökkentő és daganatellenes tulajdonságainak fő hatóanyagainak tekintik. A Tripterygium wilfordii Hook. f. és származékainak alacsony tartalma, valamint a legtöbbjük erős máj- és vesetoxicitása azonban nagymértékben korlátozza a Tripterygium wilfordii Hook. f. alkalmazását és fejlesztését. Érdemes tovább vizsgálni, hogy a Triptolidon és származékain kívül vannak-e más alacsony toxicitású és nagy hatékonyságú gyulladáscsökkentő és daganatellenes aktív diterpenoidok a Tripterygium wilfordii-ban. Másrészt a Tripterygium wilfordii kémiai összetételének kutatása elsősorban a fő gyógyászati részekre, a gyökerekre összpontosít, és a szárak kémiai összetételének vizsgálata nem elég mély. A szakirodalmi áttekintés megállapította, hogy a Tripterygium wilfordii szárából vagy a szárak és levelek vegyes kivonataiból összesen 24 vegyületet izoláltak, köztük 9 diterpenoid vegyületet. Ennek fényében ebben a tanulmányban különböző kromatográfiás és spektroszkópiai technikákat alkalmaztunk a Tripterygium wilfordii szárában található diterpenoid komponensek szisztematikus izolálására és azonosítására, és az izolált vegyületeket in vitro gyulladáscsökkentő és tumorellenes hatásuk szempontjából vizsgáltuk.

Ebben a kísérletben 20 diterpenoid vegyületet izoláltak és azonosítottak a Tripterygium wilfordii szárának etil-acetát extrakciós fázisából. A váz típusok közé tartoznak a diterpenoid kinonok, abietán típusú, szofokarpin típusú és enantioszaurin típusú diterpenoidok. Közülük az 1 egy új diterpenoid kinon vegyület, a 10, 19 és 20 vegyületeket pedig először izolálták a Tripterygium wilfordii-ból. A korábbi kutatások alapján ez tovább gazdagítja a Tripterygium wilfordii kémiai összetételének kutatási tartalmát. Nem izoláltunk terner epoxiszerkezetű gyanta alkil-diterpenoid laktonokat, valószínűleg azért, mert ezek a vegyületek főként a gyökerekben oszlanak el, és a szárakban kisebb a tartalmuk. Az 1-20 vegyületeket in vitro gyulladáscsökkentő és daganatellenes hatásuk szempontjából vizsgáltuk, és a 2., 3. és 20. vegyület jelentős gyulladáscsökkentő hatást mutatott. A 2 egy gyanta típusú diterpén, amelynek C gyűrűjében kinon szerkezet található, és a C gyűrűben lévő kinon szerkezet lehet a gyanta típusú diterpének gyulladáscsökkentő tulajdonságainak kulcsaktív csoportja. Korábbi vizsgálatok kimutatták, hogy a Tripterygium wilfordii Hook. f. és származékaihoz hasonlóan a tripterygium wilfordii Hook. f. diterpenoid vegyületeinek gyulladáscsökkentő tulajdonságaiban a terner epoxiszerkezetű gyanta típusú diterpenoid laktonok a fő hatóanyagok. f. Ez a vizsgálat azt sugallja, hogy a Tripterygium wilfordii Hook. f. és származékai mellett a C-gyűrűs kinonszerkezetű gyanta típusú diterpének is a Tripterygium wilfordii Hook. f. diterpének gyulladáscsökkentő tulajdonságainak egyik aktív összetevői lehetnek. E vizsgálat eredményei új támpontokat nyújtanak a Tripterygium wilfordii gyulladáscsökkentő anyagainak megértéséhez, és ötleteket adnak a gyanta típusú diterpének gyulladáscsökkentő vezető vegyületekként való felhasználásának szerkezeti módosításához. Ezenkívül egyik vegyület sem mutatott jelentős tumorellenes aktivitást, ami összhangban van az irodalmi jelentésekkel. A tripterygium wilfordii Hook. f. daganatellenes aktivitásának kulcsaktív összetevői a terner epoxiszerkezetű rózsaalkil-diterpenoid laktonok lehetnek.