Antibakteriális vegyületek a tilápia Alternaria tenuissima SCSIO41701 bélgombájában található antibakteriális vegyületek
A Streptococcus agalatae és a Streptococcus iniae által okozott sztreptococcus betegség komoly gazdasági veszteségeket okozott a tilápiatenyésztő ágazatnak. Jelenleg a tilápiatenyésztés főként antibiotikumokat és más kémiai gyógyszereket használ a streptococcus betegség megelőzésére és kezelésére, de a széles spektrumú antibiotikumok tartós alkalmazása gyógyszerrezisztens törzseket idézhet elő.
Az Alternaria gombák széles körben jelen vannak a természetben, több mint 300 azonosított szaprofita, endofita és patogén gombafajjal. Az Alternaria nemzetséghez tartozó gombákban számos szerkezetileg újszerű aktív vegyületet fedeztek fel, főként piranonokat, terpéneket, szterolokat, aromás poliketonokat, antrakinonokat, alkaloidokat, peptideket stb. tartalmaznak. Egyes vegyületek biológiai aktivitásai közé tartozik az enzimgátlás, a citotoxicitás, a gombaölő hatás, az antioxidáns hatás és a gyökérnövekedés elősegítése egy- és kétszikű növényekben. Közülük az alternáriatoxinok, mint például az alternariol, az alternariol-metil-éter és a tentoxin jelentős toxicitással rendelkeznek. Az Alternaria tenuissima egy gyakori környezeti gomba, amely az A-val rokon A tenuissima másodlagos metabolitjaival kapcsolatban viszonylag kevés kutatás van. Tanulmányunkban Pan et al. mélytengeri üledékforrásokból nyert A. Újszerű spirociklikus hidrogénezett antrakinon és nitrogéntartalmú antrakinonvegyületeket izoláltak a tenuissima DEFSCOS013-ból.
Új antibiotikumok keresése érdekében a Streptococcus agalactiae és a Streptococcus iniae baktériumokat használtuk indikátorbaktériumként, hogy a tilápia bélrendszeréből izolált és azonosított gombák egy tételét antibakteriális aktivitás szempontjából szűrjük. Közülük az A. tenuissima SCSIO41701 törzsét szűrtük, amely jelentős gátló hatással rendelkezik a Streptococcus agalactiae és a Streptococcus iniae növekedésére. Ez a tanulmány aktivitáskövető módszert alkalmazott az A. tenuissima SCSIO41701 rizsközeg fermentációs termékeiben lévő aktív vegyületek vizsgálatára, amelyek gátolják a Streptococcus agalactiae és a Streptococcus iniae növekedését tilápiában.

Ebben a tanulmányban antibakteriális aktivitás nyomon követésével azonosítottuk, hogy az A. tenuissima SCSIO41701 gomba fő hatóanyaga, amely gátolja a Streptococcus agalactiae és Streptococcus iniae növekedését a tilápiában, magas aternariol-tartalmú (1). A HPLC-analízis és a vékonyréteglemezes analízis segítségével megállapítottuk, hogy az Fr.6~Fr.10 komponensek nagy mennyiségben tartalmaznak 1. és 2. vegyületeket, amelyek közül az 1. vegyület a fő csúcs. Feltételezzük, hogy a jobb antibakteriális aktivitással rendelkező Fr.6~Fr.10 komponensek elsősorban az 1. vegyületen keresztül fejtik ki antibakteriális hatásukat. Az 1. és 2. vegyületek kereszteloszlásának oka ezekben a komponensekben az, hogy a nyers kivonat normál fázisú szilikagél oszlopon történő elválasztásakor a mosáshoz használt diklórmetán-metanol oldószerrendszerben az 1. és 2. vegyület magas tartalma enyhén oldódik. Az 1-6 vegyületek mindegyike a benzopiranolid vegyületek osztályába tartozik. Szerkezetüket és a tilápiával szembeni streptococcusellenes aktivitásukat összehasonlítva feltételezhető, hogy a C-5 benzolgyűrű hidroxilcsoportja és a C7~C10a közötti konjugált rendszer jelenléte fontos szerepet játszik antibakteriális aktivitásukban.
Az 1. és 2. vegyület gyakori sztreptomicin-toxin, amely kimutatható olyan élelmiszerekben, mint a gabonafélék, gyümölcsök, repcemag, napraforgómag, olajbogyó stb. Az 1. és 2. vegyületek mindkettő citotoxikus hatású, és genetikai mutációkat idézhetnek elő, a DNS-szálak genotoxikus töréséhez vezetnek in vitro, és gátolják az I. és II. α topoizomerázokat. Ezen túlmenően a 2. vegyület mitokondriális mutációkat indukálhat humán vastagbélráksejtekben. Ezenkívül az 1-es vegyület jó aktivitást mutat a Staphylococcus aureus, a Streptococcus lactiae, az Escherichia coli és a Pseudomonas aeruginosa gátlásában, 8,82 μ g/ml MIC-értékkel. Erősen gátolja a növénypatogén gombák, például az almarothadás, a görögdinnye hervadása, a paradicsom szürkepenész és a paprika fitoftóra aktivitását is, 15,63, 7,82, 1,96 és 3 MIC-értékkel.91 μ g/ml; a 2. vegyület antibakteriális hatást fejtett ki a Bacillus subtilis, Pseudomonas aeruginosa, Ralstonia lactis, Pseudomonas aeruginosa és Pseudomonas aeruginosa ellen is, 28,83, 34,29, 27,08, 29,21 és 30,06 μ g/ml MIC50 értékekkel. Ebben a vizsgálatban találtuk először, hogy az 1. vegyület erős aktivitással rendelkezik a tilápia patogén baktérium Streptococcus agalactiae és Streptococcus delphin elpusztításában, és nagy hozamot mutat az A. tenuissima SCSIO41701 törzsben. Tekintettel azonban e vegyület erős toxicitására, mint gombatoxinra, további kutatásokra van szükség annak megállapítására, hogy kifejleszthető-e a tilápia streptococcus okozta betegségek megelőzésére és kezelésére.