Étude des composés de téléocidine produits par Streptomyces ardus WS-65090 et de leurs activités biologiques
Les micro-organismes fournissent une grande quantité de ressources en composés principaux pour le développement de médicaments et de pesticides. Les Streptomyces constituent un groupe majeur d'actinomycètes, avec diverses structures de métabolites secondaires et une activité biologique significative. Il est considéré comme une source de nombreux antibiotiques et comme une source potentielle de médicaments. Ces dernières années, certains métabolites ayant une bonne activité biologique ont été découverts chez les Streptomyces, comme l'aldgamycine P, un nouveau composé lipidique macrocyclique isolé de Streptomyces sp. KIB-K1, qui a un effet inhibiteur significatif sur Staphylococcus aureus avec une valeur CMI de 7,81 μ g/mL. Les composés endostémonines A-J sont des dérivés naturels de pyrrole-2-carboxylate nouvellement rapportés, isolés et identifiés à partir d'une souche de Streptomyces BS-1 pour la première fois. Ils présentent une forte activité létale contre les pucerons du coton, avec une valeur LC50 de 72 heures allant de 3,55 à 32,00 mg/L.
Dans le cadre de la recherche de métabolites actifs à partir d'actinomycètes, nous avons découvert qu'un extrait fermenté de Streptomyces ardus WS65090 avait une bonne activité insecticide. Afin de clarifier ses métabolites actifs, il a été isolé et purifié, et certains composés de téléocidine ont été obtenus. La téléocidine a été isolée pour la première fois en tant que substance toxique à partir de l'extrait de méthanol du mycélium de Streptomyces méditerranéen en 1960. Elle possède un squelette indole lactame unique avec des stéréoisomères A1, A2, B-1, B-2, B-3 et B-46, et a attiré beaucoup d'attention en raison de sa structure unique et de ses diverses activités biologiques. À l'heure actuelle, divers composés liés à la structure de la téléocidine ont été isolés à partir de micro-organismes, tels que la lyngbyatoxine A~C, l'olivorétine A~C, la 14-O - (N-acétylglucosaminyl) téléocidine A et la 2-oxo téléocidine A1. Ces composés présentent d'importantes activités biologiques, telles que des irritants cutanés, des promoteurs de tumeurs, des activateurs de la PKC et une activité cytotoxique. Les nouveaux analogues de la classe B de la téléocidine et leurs activités insecticides et cytotoxiques rapportés dans cette étude enrichissent les types structurels et les activités de ces composés, ainsi que les types de métabolites actifs de Streptomyces, fournissant des données de base pour leur recherche en agriculture.

Cinq composés de téléocidine ont été isolés à partir de l'extrait fermenté de Streptomyces ardus WS-65090, tous présentant des activités insecticides et cytotoxiques. Parmi eux, la 14-O-acétyltolécidine B-2 (1) est un nouveau composé, et la 14-O-acétyltolécidine B-3 (2) est un nouveau produit naturel, dont le spectre de résonance magnétique nucléaire a été élaboré pour la première fois. C'est également la première fois au cours des dernières années que des composés de type téléocidine B ayant une activité insecticide contre les chenilles légionnaires d'automne, les vers de la capsule du coton, les teignes des crucifères et les pucerons ont été isolés à partir de souches de Streptomyces dérivées du sol. En outre, ces deux nouveaux analogues de la téléocidine contiennent des groupes acétyles en C-14, et leur activité insecticide est plus forte que celle des trois composés connus. Sur la base des résultats expérimentaux de l'activité cytotoxique, il est démontré que le groupe acétyle en position C-14 des analogues de la téléocidine a un impact significatif sur leur activité biologique. Les activités biologiques des composés de la téléocidine sont principalement axées sur les activités médicales. Les composés présentés dans cette étude enrichissent les types de composés de téléocidine, élargissent leurs activités biologiques et permettent d'explorer leurs recherches dans le domaine de l'agriculture.