A Streptomyces ardus WS-65090 által termelt teleocidin vegyületek és biológiai aktivitásuk vizsgálata
A mikroorganizmusok nagy mennyiségű vezető vegyületforrást biztosítanak a gyógyszerek és peszticidek fejlesztéséhez. A Streptomyces az aktinomiciták egyik fő csoportja, amely változatos másodlagos metabolitszerkezettel és jelentős biológiai aktivitással rendelkezik. Számos antibiotikum és potenciális gyógyszerforrás forrásaként tartják számon. Az utóbbi években a Streptomycesből jó biológiai aktivitású metabolitokat fedeztek fel, mint például az aldgamycin P, egy új makrociklikus lipidvegyület, amelyet a Streptomyces sp. KIB-K1-ből izoláltak, és amely 7,81 μ g/ml MIC-értékkel jelentős gátló hatással van a Staphylococcus aureusra. Az endosztemonin A-J vegyületek újonnan jelentett természetes pirrol-2-karboxilát-származékok, amelyeket először izoláltak és azonosítottak a Streptomyces BS-1 törzsből. Erős letális hatást mutatnak a gyapot levéltetvek ellen, 72 órás LC50 értékük 3,55-32,00 mg/l között mozog.
Az aktinomiciták aktív metabolitjainak keresése során megállapítottuk, hogy a Streptomyces ardus WS65090 fermentált kivonata jó rovarölő hatással rendelkezik. Aktív metabolitjainak tisztázása érdekében izoláltuk és tisztítottuk, és néhány teleocidin vegyületet nyertünk. A teleocidint először 1960-ban izolálták toxikus anyagként a mediterrán Streptomyces micéliumának metanolos kivonatából. Egyedi indol-laktám vázzal rendelkezik, A1, A2, B-1, B-2, B-3 és B-46 sztereoizomerekkel, és nagy figyelmet keltett egyedi szerkezete és változatos biológiai aktivitása miatt. Jelenleg különböző teleocidin szerkezetű vegyületeket izoláltak mikroorganizmusokból, mint például a lyngbyatoxin A~C, olivoretin A~C, 14-O - (N-acetilglükozaminil) teleocidin A és 2-oxo teleocidin A1. Ezek a vegyületek fontos biológiai aktivitást mutatnak, mint például bőrirritáló, tumorpromotorok, PKC-aktivátorok és citotoxikus aktivitás. Az ebben a tanulmányban közölt új teleocidin B-osztályú analógok és rovarölő és citotoxikus aktivitásuk gazdagítja az ilyen vegyületek szerkezeti típusait és aktivitását, valamint a Streptomyces aktív metabolitjainak típusait, alapvető adatokat szolgáltatva a mezőgazdasági kutatásukhoz.

Öt teleocidin vegyületet izoláltak a Streptomyces ardus WS-65090 fermentált kivonatából, amelyek mindegyike rovarölő és citotoxikus hatású. Közülük a 14-O-acetil-toleocidin B-2 (1) új vegyület, a 14-O-acetil-toleocidin B-3 (2) pedig új természetes termék, és először dolgozták ki a nukleáris mágneses rezonancia spektrumának adatait. Az elmúlt években ez az első alkalom, hogy talajból származó Streptomyces-törzsekből izoláltak olyan teleocidin B-típusú vegyületeket, amelyek rovarölő hatásúak az őszi páncélférgek, a gyapottok-bolyvák, a gyémántmolyok és a levéltetvek ellen. Ráadásul ez a két új teleocidin-analóg C-14-ben acetilcsoportot tartalmaz, és rovarölő hatásuk erősebb, mint a három ismert vegyületé. A citotoxikus aktivitás kísérleti eredményei alapján bebizonyosodott, hogy a teleocidin analógok C-14-es pozíciójában lévő acetilcsoport jelentős hatással van biológiai aktivitásukra. A teleocidin vegyületek biológiai aktivitása elsősorban a gyógyászati tevékenységekre összpontosít. Az ebben a tanulmányban közölt vegyületek gazdagítják a teleocidin vegyületek típusait, bővítik biológiai aktivitásukat, és feltárást nyújtanak a mezőgazdaságban végzett kutatásaikhoz.