Composés actifs du thé Pu erh à grandes feuilles qui stimulent les récepteurs de la mélatonine
La dépression, l'anxiété et les troubles du sommeil sont des maladies courantes du système nerveux central, et la recherche pharmacologique moderne suggère que leur apparition est liée à une diminution des niveaux de neurotransmetteurs tels que la mélatonine (MT) et la sérotonine, ainsi qu'à un déclin de la fonction des récepteurs. Par conséquent, les modèles de récepteurs de ces neurotransmetteurs sont souvent appliqués dans le développement de médicaments antipsychotiques, parmi lesquels les agonistes du récepteur MT1 tels que la circadine, le rameltéon, l'agomélatine, etc. ont été utilisés cliniquement pour le traitement de maladies du système nerveux central telles que la dépression.
Le thé est obtenu à partir des feuilles ou des bourgeons tendres de la plante Camellia, de la famille des Theaceae, et a une longue histoire d'utilisation médicinale et alimentaire. La recherche pharmacologique moderne a montré que le thé a de nombreuses activités pharmacologiques telles que la stimulation du système nerveux central, la diurèse, les antioxydants, les antiviraux et la réduction de la pression artérielle. Les polyphénols du thé sont généralement considérés comme la base matérielle de l'activité du thé. Cependant, la base matérielle de l'activité antipsychotique du thé n'est pas très claire, et il existe peu de rapports sur les effets du thé sur la fonction des récepteurs de la mélatonine.
Afin d'élucider davantage la base matérielle de l'activité antipsychotique des feuilles de thé, cette étude a révélé que la portion d'acétate d'éthyle de l'extrait de feuilles fraîches de thé Puer (Camellia sinensis) avait un effet stimulant significatif sur les récepteurs de la mélatonine. Sur la base du modèle de test de l'activité stimulante des récepteurs de la mélatonine, sous la direction du suivi de l'activité, la chromatographie sur colonne de gel de silice et la chromatographie liquide à haute performance ont été utilisées pour suivre et séparer les parties actives des feuilles de thé. La méthode de détection par flux de calcium a été utilisée pour tester l'effet stimulant des composés isolés sur les récepteurs de la mélatonine sur des modèles de cellules HEK293, afin de fournir une base plus théorique pour le développement et l'utilisation des feuilles de thé et la recherche et le développement de nouveaux médicaments antipsychotiques.
La recherche pharmacologique moderne a montré que la fonction réceptrice de la mélatonine est étroitement liée à l'apparition et au traitement de maladies mentales telles que la dépression et l'anxiété ; le thé a une activité pharmacologique qui excite le système nerveux central, mais la base de sa substance active n'est pas très claire. Par conséquent, afin d'élucider davantage la base matérielle de l'activité antipsychotique du thé, cette étude a utilisé le test MTT du récepteur de la mélatonine pour tester le modèle. Sous la direction du suivi des activités, 9 composés polyphénoliques ont été isolés à partir des parties actives du thé Pu'er à grandes feuilles. Leurs structures chimiques ont été identifiées par HR-ESI-MS et analyse RMN et comparées aux données de la littérature. Les composés 1 et 2 sont les premiers dérivés flavonol pyraniques découverts dans le genre Camellia, enrichissant ainsi les informations chimiques des feuilles de thé.
Les résultats des tests d'activité ont montré que les 9 composés obtenus dans cette étude ont certains effets excitateurs sur le récepteur MT1 de la mélatonine, et l'effet excitateur sur le récepteur MT1 de la mélatonine est généralement plus élevé que l'effet excitateur correspondant sur le récepteur MT2 de la mélatonine. La teneur élevée en composé (-) - catéchine (3), qui est l'un des principaux composants du thé et qui a une forte activité excitatrice à la fois sur les récepteurs MT1 et MT2 de la mélatonine, est particulièrement remarquable. Il est probable qu'il s'agisse de la principale substance active du thé qui régule les récepteurs MT et exerce une activité antipsychotique. Son mécanisme d'action mérite d'être approfondi.