A Pu erh nagy levelű tea aktív vegyületei, amelyek stimulálják a melatonin receptorokat
A depresszió, a szorongás és az alvászavarok gyakori központi idegrendszeri betegségek, és a modern farmakológiai kutatások szerint kialakulásuk a neurotranszmitterek, például a melatonin (MT) és a szerotonin szintjének csökkenésével, valamint a receptorfunkció hanyatlásával függ össze. Ezért ezen neurotranszmitterek receptormodelljeit gyakran alkalmazzák az antipszichotikus gyógyszerek fejlesztésében, amelyek közül az MT1 receptor agonistákat, mint a cirkadin, a ramelteon, az agomelatin stb. klinikailag már alkalmazzák a központi idegrendszeri betegségek, például a depresszió kezelésére.
A teát a Theaceae családba tartozó Camellia növények zsenge leveleiből vagy rügyeiből dolgozzák fel, és régóta használják gyógyászati és étkezési célokra. A modern farmakológiai kutatások kimutatták, hogy a tea számos farmakológiai hatással rendelkezik, például serkenti a központi idegrendszert, vízhajtó, antioxidáns, vírusellenes és vérnyomáscsökkentő. A tea polifenolokat általában a tea aktivitásának anyagi alapjának tekintik. A tea antipszichotikus aktivitásának anyagi alapja azonban nem teljesen világos, és kevés jelentés szól a tea melatonin receptor funkcióra gyakorolt hatásáról.

A tealevelek antipszichotikus hatásának anyagi alapjainak további tisztázása érdekében ez a vizsgálat megállapította, hogy a Puer tea (Camellia sinensis) friss levelek kivonatának etil-acetát része jelentős stimuláló hatást fejtett ki a melatonin receptorokra. A melatoninreceptor-serkentő aktivitást vizsgáló modell alapján, az aktivitáskövetés irányítása mellett, a szilikagél oszlopkromatográfiát és a nagy teljesítményű folyadékkromatográfiát átfogóan használták a tealevelek aktív részeinek nyomon követésére és elkülönítésére. Az izolált vegyületek melatonin receptorokra gyakorolt stimuláló hatásának vizsgálatára a kalcium-áramlásos detektálási módszert alkalmaztuk HEK293 sejtmodelleken, hogy több elméleti alapot biztosítsunk a tealevelek további fejlesztéséhez és felhasználásához, valamint az új antipszichotikus gyógyszerek kutatásához és fejlesztéséhez.

 

A modern farmakológiai kutatások kimutatták, hogy a melatonin receptorfunkciója szorosan összefügg a mentális betegségek, például a depresszió és a szorongás kialakulásával és kezelésével; a tea farmakológiai aktivitása a központi idegrendszert izgatja, de hatóanyag-alapja nem teljesen világos. Ezért a tea antipszichotikus aktivitásának anyagi alapjának további tisztázása érdekében ez a tanulmány a melatoninreceptor MTT-tesztet használta a modell tesztelésére. Az aktivitáskövetés irányításával 9 polifenolos vegyületet izoláltak a Pu'er nagy levelű tea aktív részeiből. Kémiai szerkezetüket HR-ESI-MS és NMR elemzéssel azonosították, és összehasonlították az irodalmi adatokkal. Az 1. és 2. vegyület az első felfedezett flavonol-pirán-származékok a Camellia nemzetségből, gazdagítva a tealevelek kémiai információit.

Az aktivitásvizsgálat eredményei azt mutatták, hogy mind a 9, ebben a vizsgálatban kapott vegyületnek van bizonyos gerjesztő hatása a melatonin MT1 receptorra, és a melatonin MT1 receptorra gyakorolt gerjesztő hatás általában nagyobb, mint a melatonin MT2 receptorra gyakorolt megfelelő gerjesztő hatás. Külön említést érdemel a tea egyik fő összetevőjének számító (-) - katechin (3) vegyület magas tartalma, amely mind a melatonin MT1, mind az MT2 receptorra nagyfokú gerjesztő hatással bír. Valószínűleg ez a tea fő hatóanyaga, amely szabályozza az MT receptorokat és antipszichotikus hatást fejt ki. Hatásmechanizmusa további vizsgálatot érdemel.