Recherche sur les composants chimiques et l'activité antitumorale de Hedyotis diffusa
Hedyotis diffusa Willd est une plante entière séchée de la famille des Rubiacées, appartenant au genre Hedyotis diffusa Willd. Elle est de nature froide, de goût amer et de goût sucré. Elle convient aux méridiens du cœur, du foie, de la rate et du gros intestin. La plante entière est utilisée comme médicament et est principalement distribuée dans le Guangxi, le Fujian, l'Anhui, le Yunnan et d'autres régions de Chine. Les recherches indiquent que Hedyotis diffusa contient des dizaines de composés, notamment des iridoïdes, des composés acides, des composés anthraquinoniques, des composants volatils, des phénylpropanoïdes, des coumarines et des polysaccharides, ainsi que divers oligo-éléments. Elle possède diverses activités pharmacologiques telles que l'anti-tumorale, l'anti-inflammatoire, l'antibactérienne, l'antioxydante et l'amélioration du système immunitaire. Hedyotis diffusa est une plante médicinale courante dans la thérapie anti-tumorale de la médecine traditionnelle chinoise. Ses activités antitumorales comprennent l'inhibition de la prolifération des cellules tumorales, l'induction de l'apoptose des cellules tumorales et de l'angiogenèse tumorale, la régulation de la réponse immunitaire de l'hôte et l'autophagie protectrice. Il est largement utilisé dans divers traitements anticancéreux tels que les tumeurs du système digestif, les tumeurs du système reproducteur, les tumeurs du système respiratoire et le myélome. Les principaux composants antitumoraux d'Hedyotis diffusa sont l'acide ursolique et l'acide oléanolique. Le mécanisme antitumoral de l'acide ursolique consiste à inhiber la croissance des lignées cellulaires du cancer du sein et du cancer du côlon en déclenchant l'apoptose cellulaire, l'arrêt du cycle cellulaire et en jouant un rôle antimétastase et antiangiogenèse par le biais de diverses cibles moléculaires et voies de signalisation. L'acide oléanolique induit l'apoptose cellulaire en régulant simultanément différentes voies de signalisation et processus biologiques par le biais de cibles d'action multiples, notamment le niveau de calcium intracellulaire, la voie de signalisation NF - κ B, la voie de signalisation Notch, la voie de signalisation JAK/STAT3 et l'expression de la ribose polymérase. Ces dernières années, de nombreux chercheurs ont mené des recherches approfondies sur la composition chimique et les effets pharmacologiques d'Hedyotis diffusa, et ont continuellement isolé de nouveaux composés basés sur les substances pharmacologiques de différentes parties d'Hedyotis diffusa. Jusqu'à présent, 171 composés ont été isolés à partir d'Hedyotis diffusa, dont 32 terpènes cyclohexène-éther, 26 flavonoïdes, 24 anthraquinones, 26 composés phénoliques et leurs dérivés, et 50 composés d'huile volatile. Ces produits chimiques et extraits végétaux ont diverses activités pharmacologiques, telles que la lutte contre les tumeurs, les antioxydants, les anti-inflammatoires, l'inhibition de la prolifération des fibroblastes, la régulation de la fonction immunitaire et la protection du système nerveux. Cette expérience a permis d'isoler et de purifier les parties chloroforme et acétate d'éthyle d'Hedyotis diffusa, et de détecter l'activité antitumorale de différentes parties polaires d'Hedyotis diffusa par le biais d'expériences cellulaires in vitro.

 

Cette expérience a permis d'isoler systématiquement les composants chimiques des parties chloroforme et acétate d'éthyle d'Hedyotis diffusa, et d'obtenir 13 composés. Parmi eux, les composés heptadécanoate, 7-hydroxytectoquinone et 2-butyl-1-hydroxyanthra-9,10-quinone ont été isolés pour la première fois à partir de cette plante. L'effet inhibiteur de différentes parties polaires et de composés monomères d'Hedyotis diffusa sur la prolifération des cellules A549 a été détecté par l'expérience CCK8. Les résultats ont montré que les parties chloroforme et acétate d'éthyle d'Hedyotis diffusa avaient de bons effets inhibiteurs sur la prolifération des cellules A549, et qu'il existait une relation dose-réponse significative. L'effet des différentes parties polaires d'Hedyotis diffusa sur la prolifération des cellules A549 a été comparé à celui du cisplatine. Lorsque la concentration du médicament atteignait 200 μ g/mL, seul l'extrait de chloroforme était plus efficace que le cisplatine. Lorsque la concentration du médicament atteignait 400 μ g/mL, l'extrait de chloroforme et l'extrait d'acétate d'éthyle étaient tous deux plus efficaces que le cisplatine. On peut donc en déduire que les parties chloroforme et acétate d'éthyle d'Hedyotis diffusa sont les sites actifs pour les cellules anti-cancer du poumon A549, et que ces deux parties seront les cibles pour l'isolation des substances actives. Des expériences de criblage de l'activité de prolifération inhibitrice des composés sur les cellules A549 ont révélé que l'acide bétulinique, l'acide oléanolique et l'acide ursolique ont de bons effets inhibiteurs sur les cellules A549 à la même concentration. Les taux d'inhibition de l'acide bétulinique et de l'acide oléanolique ont augmenté de manière significative avec l'augmentation de la concentration du médicament, et les deux ont eu tendance à se stabiliser à 16-20 μ mol/L. Le taux d'inhibition de l'acide ursolique est resté relativement stable dans la plage de 1 à 8 μ mol/L, puis a augmenté avec la concentration, atteignant 68,45% à 20 μ mol/L. Dans la plage de concentration de 1-20 μ mol/L, par rapport au contrôle positif cisplatine, le taux d'inhibition de l'acide bétulinique était plus élevé à des concentrations de 16 μ mol/L et 20 μ mol/L que le cisplatine ; Le taux d'inhibition de l'acide ursolique est plus élevé que celui du cisplatine lorsque la concentration dépasse 16 μ mol/L ; Le taux d'inhibition de l'acide oléanolique est comparable à celui du cisplatine à 4-12 μ mol/L, mais plus élevé que le cisplatine à des concentrations dépassant 12 μ mol/L. Des études antérieures ont montré que les composants chimiques d'Hedyotis diffusa, tels que les terpènes, les anthraquinones, les stérols, les flavonoïdes et les polysaccharides, ont des effets anticancéreux importants. La recherche sur les effets et les mécanismes thérapeutiques anti-tumoraux utilise souvent des extraits aqueux ou alcooliques d'Hedyotis diffusa pour agir sur différentes cellules tumorales afin d'observer les effets anti-tumoraux in vitro. Les résultats de cette expérience fournissent une base théorique pour la recherche fondamentale sur les substances actives anti-tumorales d'Hedyotis diffusa.