Efecto inhibidor de los polifenoles de abeja del trigo sarraceno sobre la alfa amilasa
El polen de abeja es una sustancia granulosa formada por abejas obreras que recogen el polen de las plantas y lo mezclan con saliva y néctar. El polen de abeja es rico en nutrientes y se conoce como el "banco universal de nutrientes", lo que lo convierte en un suplemento nutricional natural de alta calidad. Las investigaciones demuestran que el polen de abeja desempeña un papel importante en la reducción del azúcar y la grasa en sangre, la mejora de la inmunidad, la inhibición de las enfermedades de próstata, la prevención del cáncer y la lucha contra el cáncer, etc. Por ejemplo, el polen de abeja de colza tiene el efecto de reducir el azúcar en la sangre in vitro, y el polen de abeja de camelia tiene el efecto de reducir el azúcar en la sangre en ratones modelo de diabetes; El extracto de polen de abeja también puede inhibir la hiperplasia prostática en ratones con hiperplasia prostática benigna. Los péptidos de polen de abeja pueden mejorar la función inmunitaria humoral y celular en ratones inmunodeprimidos. La función del polen de abeja está relacionada con los diversos componentes bioactivos que contiene, como polifenoles, flavonoides, polisacáridos, péptidos, etc. Entre ellos, los compuestos polifenólicos son uno de los componentes activos más importantes del polen de abeja.
Los compuestos polifenólicos incluyen principalmente antocianinas, flavonoides, flavonoles, ácidos fenólicos, taninos y otras sustancias, que tienen perspectivas de aplicación clínica. Una de las aplicaciones más importantes es el desarrollo de alimentos funcionales que ayuden a reducir el azúcar en sangre. Muchos informes han descubierto que los polifenoles vegetales pueden reducir la glucemia en ratones diabéticos, como los polifenoles de sophora japonica, los polifenoles de Lonicera japonica silvestre, los polifenoles de las hojas de arándano, etc. Pueden reducir el azúcar en sangre mediante la inhibición de enzimas clave en el metabolismo del azúcar en sangre. Los polifenoles, como importantes ingredientes activos del polen de abeja, también tienen actividad hipoglucemiante. Los flavonoides pueden producir efectos hipoglucemiantes al inhibir la actividad catalítica de varias enzimas clave implicadas en el control de la glucemia, como la alfa amilasa y la alfa glucosidasa.

La alfa-amilasa es una enzima clave en el control del azúcar en sangre, que convierte el almidón en maltosa y glucosa actuando sobre los enlaces alfa-1,4-glicosídicos del interior del almidón, lo que provoca un rápido aumento de los niveles de azúcar en sangre postprandiales. Al inhibir la actividad de la α - amilasa para reducir la digestibilidad del almidón, puede retrasar la digestión del almidón, inhibir la absorción intestinal de glucosa, regular eficazmente el nivel de azúcar en la sangre en el cuerpo, y así aliviar los síntomas de la diabetes. Por lo tanto, tomando α - amilasa como el objetivo terapéutico de la diabetes tipo 2 ha producido una variedad de fármacos hipoglucemiantes utilizados en la práctica clínica, tales como acarbosa, voglilitse, miglitol, etc. Sin embargo, todos estos fármacos tienen ciertos efectos secundarios, por lo que urge desarrollar fármacos hipoglucemiantes naturales a partir de productos naturales. Para aclarar la viabilidad de productos naturales como los polifenoles totales del polen de abeja en el desarrollo de fármacos hipoglucemiantes naturales, es necesario investigar en profundidad los efectos inhibidores y los mecanismos moleculares de los polifenoles de abeja sobre las enzimas del metabolismo del azúcar.
Como importante cultivo de cereales, se ha informado de que el alforfón tiene efectos hipoglucemiantes, y también se ha demostrado que los polisacáridos del polen de abeja de alforfón tienen actividad hipoglucemiante. Sin embargo, no se han estudiado los efectos hipoglucemiantes de los polifenoles, principal sustancia activa del polen de abeja de alforfón. En vista de ello, este estudio toma como objeto de investigación los polifenoles de abeja de alforfón (BBPP), e investiga su efecto inhibidor y su mecanismo sobre la alfa amilasa desde tres aspectos: cinética enzimática, espectroscopia de fluorescencia y espectroscopia ultravioleta. También se exploraron los efectos de la alta temperatura, el álcali fuerte, la luz y la alta concentración de oxidantes y agentes reductores sobre el efecto inhibidor del BBPP en la actividad de la alfa amilasa. Este experimento puede proporcionar una base teórica para la utilización integral del polen de abeja de alforfón y el desarrollo de fármacos hipoglucemiantes naturales y formulaciones compuestas de inhibidores de la alfa amilasa.
Este experimento utilizó diversos análisis espectroscópicos y cinéticas de inhibición para investigar el mecanismo inhibitorio del BBPP sobre la alfa amilasa. Los resultados mostraron que el BBPP presentaba un efecto inhibidor competitivo mixto fuerte y reversible sobre la alfa amilasa, y su eficacia inhibidora era dependiente de la dosis, con un IC50 de 2,00 ± 0,06mg/mL. El análisis de la estabilidad del BBPP en diferentes condiciones mostró que la alta temperatura, los álcalis fuertes, la luz y las altas concentraciones de oxidantes y agentes reductores podían reducir el efecto inhibidor del BBPP sobre la alfa amilasa. El análisis del apagamiento del espectro de fluorescencia muestra que el BBPP presenta un apagamiento estático a 273-298K y un apagamiento dinámico a 298-310K, con un único sitio de unión entre ambos. La espectroscopia de fluorescencia sincrónica indica que el BBPP provoca cambios de plegamiento en el entorno de los residuos de tirosina de la α - amilasa y aumenta la hidrofobicidad. Este trabajo se centra en el estudio del efecto inhibidor del BBPP sobre la α - amilasa como principio activo hipoglucemiante para aliviar la hiperglucemia postprandial. Posteriormente, estudiaremos la función hipoglucemiante del BBPP en animales modelo de diabetes, y analizaremos y evaluaremos la viabilidad de su desarrollo como fármaco hipoglucemiante.