Undersøgelse af diterpenoidkomponenter og biologiske aktiviteter i stammen af Thunder God Vine
Tripterygium wilfordii Hook. f. er en plante af slægten Tripterygium, også kendt som vandgræs, tarmgræs osv. Den er hovedsageligt udbredt i de sydlige og sydvestlige regioner af Yangtze-flodbassinet. Thunder God Vine blev første gang nævnt i "Shennong Bencao Jing". Den har en bitter og skarp smag, en kold natur og hører til lever- og nyremeridianerne. Den har den virkning, at den fordriver vind og fugt, dræber insekter og afgifter, reducerer hævelser og smerter samt afslapper sener og aktiverer kollateraler. Tripterygium wilfordii er almindeligt anvendt i traditionel kinesisk medicin, og dens rødder bruges ofte som medicin. Det er blevet udviklet til forskellige Tripterygium wilfordii-præparater, såsom Tripterygium wilfordii polysaccharid-tabletter, Tripterygium wilfordii-tabletter, Tripterygium wilfordii total terpenoids-tabletter og Tripterygium wilfordii-dobbeltlagstabletter. Disse Tripterygium wilfordii-præparater anvendes hovedsageligt til behandling af immun- og betændelsessygdomme som f.eks. leddegigt, lupus erythematosus og colitis ulcerosa. Derudover har moderne farmakologisk forskning fundet, at Tripterygium wilfordii også har antitumoraktivitet, og det har store anvendelsesmuligheder inden for tumorbehandling.

Indtil videre har indenlandske og udenlandske forskere isoleret og identificeret mere end 500 forbindelser fra slægten Tripterygium wilfordii, hovedsageligt inklusive diterpener, triterpener og sesquiterpener. Blandt dem har diterpener forskellige skelettyper, herunder kolofoniumtype, havfyrretype, enantiosaurintype og andre typer. Ternære epoxy-diterpenoidlaktoner af kolofoniumtypen, såsom Triptolid og dets derivater, er længe blevet betragtet som de vigtigste aktive ingredienser i Triptolid-diterpenoidernes antiinflammatoriske og antitumoregenskaber. Men det lave indhold af Tripterygium wilfordii Hook. f. og dets derivater og den stærke lever- og nyretoksicitet hos de fleste af dem begrænser i høj grad anvendelsen og udviklingen af Tripterygium wilfordii Hook. f. Det er værd at undersøge nærmere, om der findes andre antiinflammatoriske og antitumoraktive diterpenoider med lav toksicitet og høj effektivitet i Tripterygium wilfordii, bortset fra Triptolid og dets derivater. På den anden side fokuserer forskningen i den kemiske sammensætning af Tripterygium wilfordii hovedsageligt på dens vigtigste medicinske dele, rødderne, og undersøgelsen af den kemiske sammensætning af dens stængler er ikke dyb nok. En litteraturgennemgang har vist, at i alt 24 forbindelser er blevet isoleret fra stænglerne eller blandede ekstrakter af stængler og blade af Tripterygium wilfordii, herunder 9 diterpenoidforbindelser. I lyset af dette blev der i denne undersøgelse anvendt forskellige kromatografiske og spektroskopiske teknikker til systematisk at isolere og identificere diterpenoidkomponenterne i stammen af Tripterygium wilfordii, og de isolerede forbindelser blev evalueret for deres in vitro antiinflammatoriske og antitumor-aktiviteter.

I dette eksperiment blev 20 diterpenoidforbindelser isoleret og identificeret fra ethylacetatekstraktionsfasen af ethanolekstraktet af stammen af Tripterygium wilfordii. Skelettyperne omfatter diterpenoidquinoner, abietantype, sophocarpintype og enantiosaurintype. Blandt dem er 1 en ny diterpenoid kinonforbindelse, og forbindelserne 10, 19 og 20 blev isoleret fra Tripterygium wilfordii for første gang. Baseret på tidligere forskning beriger dette yderligere forskningsindholdet i den kemiske sammensætning af Tripterygium wilfordii. Vi isolerede ikke kolofoniumalkylditerpenoidlaktoner med en ternær epoxystruktur, muligvis fordi disse forbindelser hovedsageligt er fordelt i rødderne og har et lavere indhold i stænglerne. Forbindelserne 1-20 blev screenet for deres in vitro antiinflammatoriske og antitumor-aktiviteter, og forbindelserne 2, 3 og 20 viste signifikant antiinflammatorisk aktivitet. 2 er en diterpen af kolofoniumtypen med en kinonstruktur i C-ringen, og kinonstrukturen i C-ringen kan være en vigtig aktiv gruppe for de antiinflammatoriske egenskaber af diterpener af kolofoniumtypen. Tidligere undersøgelser har vist, at diterpenoidlaktoner af kolofoniumtypen (såsom Tripterygium wilfordii Hook. f. og dets derivater) med en ternær epoxystruktur er de vigtigste aktive ingredienser i de antiinflammatoriske egenskaber af diterpenoidforbindelser i Tripterygium wilfordii Hook. f. Denne undersøgelse tyder på, at quinonstrukturen i C-ringen kan være den vigtigste aktive gruppe i de antiinflammatoriske egenskaber af diterpener. f. Denne undersøgelse tyder på, at ud over Tripterygium wilfordii Hook. f. og dets derivater kan diterpener af kolofoniumtypen med en C-ring-quinonstruktur også være en af de aktive ingredienser i de antiinflammatoriske egenskaber af Tripterygium wilfordii Hook. f. diterpener. Resultaterne af denne undersøgelse giver nye spor til vores forståelse af det antiinflammatoriske stofgrundlag i Tripterygium wilfordii og giver også ideer til den strukturelle ændring af brugen af diterpener af kolofoniumtypen som antiinflammatoriske hovedforbindelser. Derudover viste ingen af forbindelserne signifikant antitumoraktivitet, hvilket stemmer overens med litteraturrapporter. Kolofoniumalkylditerpenoidlaktoner med en ternær epoxystruktur kan være den vigtigste aktive ingrediens i antitumoraktiviteten af Tripterygium wilfordii Hook. f.