Streptomyces ardus WS-65090 tarafından üretilen teleosidin bileşikleri ve biyolojik aktiviteleri üzerine çalışma
Mikroorganizmalar, ilaç ve pestisitlerin geliştirilmesi için büyük miktarda öncü bileşik kaynağı sağlar. Streptomyces, çeşitli ikincil metabolit yapıları ve önemli biyolojik aktiviteleri ile önemli bir aktinomiset grubudur. Birçok antibiyotiğin kaynağı ve potansiyel ilaç kaynağı olarak kabul edilir. Son yıllarda, Streptomyces sp. KIB-K1'den izole edilen ve Staphylococcus aureus üzerinde 7,81 μg/mL MIC değeri ile önemli bir inhibitör etkiye sahip yeni bir makrosiklik lipid bileşiği olan aldgamisin P gibi Streptomyces'ten iyi biyolojik aktiviteye sahip bazı metabolitler keşfedilmiştir. Endostemoninler A-J bileşikleri, Streptomyces BS-1 suşundan ilk kez izole edilen ve tanımlanan yeni bildirilmiş doğal pirol-2-karboksilat türevleridir. Pamuk yaprak bitlerine karşı 72 saatlik LC50 değeri 3.55-32.00mg/L arasında değişen güçlü öldürücü aktivite sergilemektedirler.
Aktinomisetlerden aktif metabolitlerin araştırılması sürecinde, Streptomyces ardus WS65090'ın fermente edilmiş bir ekstresinin iyi bir böcek öldürücü aktiviteye sahip olduğunu bulduk. Aktif metabolitlerini açıklığa kavuşturmak için izole edildi, saflaştırıldı ve bazı teleosidin bileşikleri elde edildi. Teleosidin ilk olarak 1960 yılında Akdeniz Streptomyces miselyumunun metanol ekstresinden toksik bir madde olarak izole edilmiştir. A1, A2, B-1, B-2, B-3 ve B-46 stereoizomerleri ile benzersiz bir indol laktam iskeletine sahiptir ve benzersiz yapısı ve çeşitli biyolojik aktiviteleri nedeniyle çok dikkat çekmiştir. Günümüzde, mikroorganizmalardan lyngbyatoxin A~C, olivoretin A~C, 14-O - (N-asetilglukozaminil) teleocidin A ve 2-oxo teleocidin A1 gibi teleocidin yapısıyla ilgili çeşitli bileşikler izole edilmiştir. Bu bileşikler cilt tahriş edici, tümör destekleyici, PKC aktivatörü ve sitotoksik aktivite gibi önemli biyolojik aktiviteler sergilemektedir. Bu çalışmada bildirilen yeni teleosidin B sınıfı analogları ve bunların böcek öldürücü ve sitotoksik aktiviteleri, bu tür bileşiklerin yapısal türlerini ve aktivitelerini ve ayrıca Streptomyces'in aktif metabolitlerinin türlerini zenginleştirmekte ve tarımdaki araştırmaları için temel veriler sağlamaktadır.

Streptomyces ardus WS-65090'ın fermente özütünden, hepsi böcek öldürücü ve sitotoksik aktiviteler sergileyen beş teleosidin bileşiği izole edilmiştir. Bunlar arasında 14-O-asetiltoleosidin B-2 (1) yeni bir bileşiktir ve 14-O-asetiltoleosidin B-3 (2) yeni bir doğal üründür ve nükleer manyetik rezonans spektrum verileri ilk kez detaylandırılmıştır. Son yıllarda ilk kez toprak kökenli Streptomyces suşlarından sonbahar kurdu, pamuk kurdu, elmas sırtlı güve ve yaprak bitlerine karşı insektisidal aktiviteye sahip teleosidin B tipi bileşikler izole edilmiştir. Ayrıca, bu iki yeni teleosidin analoğu C-14'te asetil grupları içermektedir ve insektisidal aktiviteleri bilinen üç bileşikten daha güçlüdür. Sitotoksik aktivitenin deneysel sonuçlarına dayanarak, teleosidin analoglarının C-14 pozisyonundaki asetil grubunun biyolojik aktiviteleri üzerinde önemli bir etkiye sahip olduğu gösterilmiştir. Teleosidin bileşiklerinin biyolojik aktiviteleri esas olarak tıbbi aktivitelere odaklanmıştır. Bu çalışmada rapor edilen bileşikler, teleosidin bileşiklerinin türlerini zenginleştirmekte, biyolojik aktivitelerini genişletmekte ve tarım alanındaki araştırmaları için keşif sağlamaktadır.