Pu erh büyük yaprak çayında melatonin reseptörlerini uyaran aktif bileşikler
Depresyon, anksiyete ve uyku bozuklukları yaygın merkezi sinir sistemi hastalıklarıdır ve modern farmakolojik araştırmalar, bunların başlangıcının melatonin (MT) ve serotonin gibi nörotransmitterlerin seviyelerindeki düşüşün yanı sıra reseptör fonksiyonundaki düşüşle ilişkili olduğunu göstermektedir. Bu nedenle, bu nörotransmitterlerin reseptör modelleri antipsikotik ilaçların geliştirilmesinde sıklıkla uygulanmaktadır; bunlar arasında circadin, ramelteon, agomelatine gibi MT1 reseptör agonistleri depresyon gibi merkezi sinir sistemi hastalıklarının tedavisinde klinik olarak kullanılmaktadır.
Çay, Theaceae familyasındaki Camellia bitkilerinin yumuşak yapraklarından veya tomurcuklarından işlenir ve uzun bir tıbbi ve yenilebilir kullanım geçmişine sahiptir. Modern farmakolojik araştırmalar, çayın merkezi sinir sistemini uyarma, diürez, antioksidan, antiviral ve kan basıncını düşürme gibi birçok farmakolojik aktiviteye sahip olduğunu göstermiştir. Çay polifenolleri genellikle çay aktivitesinin maddi temeli olarak kabul edilir. Bununla birlikte, çayın anti psikotik aktivitesinin maddi temeli çok açık değildir ve çayın melatonin reseptör fonksiyonu üzerindeki etkileri hakkında çok az rapor vardır.

Çay yapraklarının anti psikotik aktivitesinin maddi temelini daha da aydınlatmak amacıyla, bu çalışmada Puer çayından (Camellia sinensis) elde edilen taze yaprak ekstraktının etil asetat kısmının melatonin reseptörleri üzerinde önemli bir uyarıcı etkiye sahip olduğu bulunmuştur. Melatonin reseptör uyarıcı aktivite test modeline dayanarak, aktivite izleme rehberliğinde, silika jel kolon kromatografisi ve yüksek performanslı sıvı kromatografisi, çay yapraklarının aktif kısımlarını izlemek ve ayırmak için kapsamlı bir şekilde kullanılmıştır. İzole edilen bileşiklerin HEK293 hücre modellerinde melatonin reseptörleri üzerindeki uyarıcı etkisini test etmek için, çay yapraklarının daha fazla geliştirilmesi ve kullanılması ve yeni anti psikotik ilaçların araştırılması ve geliştirilmesi için daha fazla teorik temel sağlamak amacıyla kalsiyum akış algılama yöntemi kullanılmıştır.

 

Modern farmakolojik araştırmalar, melatoninin reseptör fonksiyonunun depresyon ve anksiyete gibi akıl hastalıklarının başlangıcı ve tedavisi ile yakından ilişkili olduğunu göstermiştir; Çay, merkezi sinir sistemini uyaran farmakolojik aktiviteye sahiptir, ancak aktif madde temeli çok açık değildir. Bu nedenle, çayın anti psikotik aktivitesinin maddi temelini daha fazla aydınlatmak amacıyla, bu çalışmada modeli test etmek için melatonin reseptörü MTT deneyi kullanılmıştır. Aktivite takibinin rehberliğinde, Pu'er büyük yaprak çayının aktif kısımlarından 9 polifenolik bileşik izole edildi. Kimyasal yapıları HR-ESI-MS ve NMR analizi ile tanımlandı ve literatür verileri ile karşılaştırıldı. Bileşik 1 ve 2, Camellia cinsinden keşfedilen ilk flavonol piran türevleridir ve çay yapraklarının kimyasal bilgisini zenginleştirmektedir.

Aktivite testi sonuçları, bu çalışmada elde edilen 9 bileşiğin tümünün melatonin MT1 reseptörü üzerinde belirli uyarıcı etkilere sahip olduğunu ve melatonin MT1 reseptörü üzerindeki uyarıcı etkinin genellikle melatonin MT2 reseptörü üzerindeki karşılık gelen uyarıcı etkiden daha yüksek olduğunu göstermiştir. Çayın ana bileşenlerinden biri olan ve hem melatonin MT1 hem de MT2 reseptörleri üzerinde yüksek uyarıcı aktiviteye sahip olan (-) - kateşin (3) bileşiğinin yüksek içeriği özellikle dikkat çekicidir. Çayda MT reseptörlerini düzenleyen ve antipsikotik aktivite gösteren ana aktif madde olması muhtemeldir. Etki mekanizması daha fazla araştırmayı hak etmektedir.