Прогресс в исследовании структуры и взаимосвязи структуры и активности терпенов циклогексенового эфира
Циклотерпеноиды являются активными компонентами многих традиционных китайских лекарств. Они содержатся в различных двудольных растениях, таких как Scrophularia и Rehmannia, Gentiana из Gentianaceae, Gardenia и Scutellaria из Rubiaceae, а также Lonicera japonica из Lonicera japonica. Согласно неполным статистическим данным, из растений было выделено и структурно идентифицировано более 800 типов иридоидных соединений, большинство из которых являются гликозидными компонентами. Существует только более 60 негликозидных иридоидных соединений и более 30 иридоидных соединений с расщепленным кольцом. Циклотерпены обладают двойной биологической активностью. Во-первых, они оказывают защитное действие на некоторые виды растений, например, защитная реакция иридоидных гликозидов в растениях Rehmannia против Fusarium oxysporum; во-вторых, они оказывают различные фармакологические эффекты на животных, такие как нейропротекторный эффект, антигепатотоксичность, гипогликемический эффект, противовоспалительный эффект, спазмолитический эффект, противоопухолевый эффект, противовирусный эффект, иммунная регуляция и слабительный эффект.

Циклотерпены - это монотерпеноиды в составе терпеноидных соединений, которые являются альдегидными производными муравьиного запаха. Они имеют типичные бинарные кольца, связи ene и эфирные связи. Циклические терпены в природе часто соединяются с сахарами, образуя циклические терпеноидные гликозидные структуры. Скелет циклических терпеноидных соединений можно разделить на три основных типа: циклические терпеноидные гликозиды, расщепленные циклические терпеноидные гликозиды и циклические терпеноидные этиловые эфиры (циклические терпеноидные эфиры). Разнообразие циклогексеновых эфиров терпенов обусловлено тем, что основной скелет подвергается эпоксидированию, гидроксилированию и этерификации ароматическими кислотами, получаемыми по пути шикимовой кислоты. Разнообразие структур приводит к различной биологической активности иридоидных соединений в растениях, и изучение взаимосвязи структуры и активности активных ингредиентов в традиционной китайской медицине является важным способом разработки инновационных препаратов с независимыми правами интеллектуальной собственности. О ходе исследований структурной модификации и биологической активности производных циклогексенового эфира терпенов в стране и за рубежом не сообщалось. В данной статье на основе анализа большого количества отечественной и зарубежной литературы рассматриваются структурные модификации, биологическая активность, взаимосвязь "структура-активность" и механизм действия циклогексеновых эфиров терпенов за последние тридцать лет. Цель статьи - предсказать активность других циклогексеновых эфиров терпенов с неизвестной активностью и обеспечить теоретическую основу для разработки новых циклогексеновых эфиров терпенов с более высокой активностью.

Как монотерпены, циклогексеновые эфиры терпенов обладают различными важными фармакологическими свойствами, сложной структурой и активностью, богатыми запасами в природе и простыми процессами экстракции. Они могут быть получены путем химического синтеза. Однако современные исследования большинства иридоидных соединений пока ограничиваются определением их структуры и анализом некоторых видов активности. Их низкая растворимость в липидах и короткий период полураспада в плазме значительно ограничивают их клиническое применение. Проанализировав и обобщив структуру и взаимосвязь "структура-активность" циклогексеновых эфиров терпенов, мы сможем полностью изучить их многоцелевые механизмы регуляции, улучшить их биодоступность, повысить лекарственную активность и обеспечить важные возможности для будущей разработки соответствующих новых препаратов.