Avances en la investigación sobre la estructura y la relación estructura-actividad de los terpenos de éter de ciclohexeno
Los cicloterpenoides son principios activos de muchas medicinas tradicionales chinas. Se encuentran en varias plantas dicotiledóneas como Scrophularia y Rehmannia, Gentiana en Gentianaceae, Gardenia y Scutellaria en Rubiaceae, y Lonicera japonica en Lonicera japonica. Según estadísticas incompletas, se han aislado e identificado estructuralmente más de 800 tipos de compuestos iridoides de plantas, la mayoría de los cuales son componentes glucósidos. Sólo hay más de 60 compuestos iridoides no glucósidos y más de 30 compuestos iridoides de anillo dividido. Los cicloterpenos tienen una doble actividad biológica. En primer lugar, tienen un efecto defensivo en determinadas especies vegetales, como la respuesta defensiva de los glucósidos iridoides en plantas de Rehmannia contra el Fusarium oxysporum; en segundo lugar, tiene diversos efectos farmacológicos en animales, como efectos neuroprotectores, antihepatotoxicidad, efectos hipoglucemiantes, efectos antiinflamatorios, efectos antiespasmódicos, efectos antitumorales, efectos antivirales, regulación inmunitaria y efectos laxantes.

Los cicloterpenos son monoterpenoides dentro de los compuestos terpenoides, que son derivados aldehídicos de olor a hormiga. Tienen anillos binarios típicos, enlaces ene y enlaces éter. Los terpenos cíclicos naturales suelen estar unidos a azúcares para formar estructuras de glucósidos terpenoides cíclicos. El esqueleto de los compuestos terpenoides cíclicos puede dividirse en tres tipos principales: glucósidos terpenoides cíclicos, glucósidos terpenoides cíclicos divididos y ésteres etílicos de terpenoides cíclicos (ésteres terpenoides cíclicos). La diversidad de los terpenos de éter de ciclohexeno se debe a que el esqueleto básico sufre epoxidación, hidroxilación y esterificación de ácidos aromáticos obtenidos a través de la vía del ácido shikímico. La diversidad de estructuras conduce a diferentes actividades biológicas de los compuestos iridoides de las plantas, y el estudio de la relación estructura-actividad de los principios activos de la medicina tradicional china es una vía importante para desarrollar fármacos innovadores con derechos de propiedad intelectual independientes. No se han publicado informes sobre los avances en la investigación de la modificación estructural y la actividad biológica de los derivados de terpenos de éter de ciclohexeno en el país y en el extranjero. Este artículo revisa la modificación estructural, la actividad biológica, la relación estructura-actividad y el mecanismo de acción de los terpenos de éter de ciclohexeno en los últimos treinta años mediante la revisión de un gran número de publicaciones nacionales y extranjeras. El objetivo es predecir la actividad de otros terpenos de éter de ciclohexeno con actividad desconocida y proporcionar una base teórica para el desarrollo de nuevos fármacos de terpeno de éter de ciclohexeno con mayor actividad.

Como monoterpenos, los terpenos de éter de ciclohexeno tienen varias actividades farmacológicas importantes, relaciones estructura-actividad complejas, reservas abundantes en la naturaleza y procesos de extracción sencillos. Pueden obtenerse mediante síntesis química. Sin embargo, la investigación actual sobre la mayoría de los compuestos iridoides aún se limita a determinar sus estructuras y analizar ciertas actividades. Su baja solubilidad en lípidos y su corta vida media plasmática restringen enormemente sus aplicaciones clínicas. Analizando y resumiendo la estructura y la relación estructura-actividad de los terpenos de éter de ciclohexeno, podemos explorar a fondo sus mecanismos reguladores multiobjetivo, mejorar su biodisponibilidad, potenciar la actividad farmacológica y proporcionar importantes vías para el futuro desarrollo de nuevos fármacos relacionados.