Активные соединения в крупнолистовом чае пуэр, стимулирующие рецепторы мелатонина
Депрессия, тревога и расстройства сна - распространенные заболевания центральной нервной системы, и современные фармакологические исследования позволяют предположить, что их возникновение связано со снижением уровня таких нейротрансмиттеров, как мелатонин (МТ) и серотонин, а также с ухудшением функции рецепторов. Поэтому модели рецепторов этих нейротрансмиттеров часто применяются при разработке антипсихотических препаратов, среди которых агонисты рецепторов МТ1, такие как циркадин, рамелтеон, агомелатин и др. нашли клиническое применение для лечения заболеваний центральной нервной системы, таких как депрессия.
Чай изготавливается из нежных листьев или почек растения Camellia семейства Theaceae и имеет долгую историю лекарственного и пищевого использования. Современные фармакологические исследования показали, что чай обладает многими фармакологическими свойствами, такими как стимуляция центральной нервной системы, диурез, антиоксидантное, противовирусное и понижающее кровяное давление действие. Материальной основой активности чая принято считать полифенолы. Однако материальная основа антипсихотической активности чая не совсем ясна, а о влиянии чая на функцию рецепторов мелатонина имеется мало сообщений.

Для дальнейшего выяснения материальной основы антипсихотической активности чайных листьев в данном исследовании было установлено, что этилацетатная часть экстракта свежих листьев чая пуэр (Camellia sinensis) оказывает значительное стимулирующее воздействие на рецепторы мелатонина. На основе модели тестирования стимулирующей активности рецепторов мелатонина, под руководством отслеживания активности, колоночная хроматография с силикагелем и высокоэффективная жидкостная хроматография были комплексно использованы для отслеживания и разделения активных частей чайных листьев. Метод обнаружения потока кальция был использован для проверки стимулирующего действия выделенных соединений на рецепторы мелатонина на модели клеток HEK293, чтобы обеспечить более теоретическую основу для дальнейшего развития и использования чайных листьев и исследования и разработки новых антипсихотических препаратов.

 

Современные фармакологические исследования показали, что рецепторная функция мелатонина тесно связана с возникновением и лечением психических заболеваний, таких как депрессия и тревожность. Чай обладает фармакологической активностью, возбуждающей центральную нервную систему, но его активная субстанция не очень ясна. Поэтому для дальнейшего выяснения материальной основы антипсихотической активности чая в данном исследовании использовался MTT-анализ рецептора мелатонина для проверки модели. Под руководством отслеживания активности, 9 полифенольных соединений были выделены из активных частей крупнолистового чая Пуэр. Их химические структуры были идентифицированы с помощью HR-ESI-MS и ЯМР-анализа и сопоставлены с литературными данными. Соединения 1 и 2 являются первыми обнаруженными производными флавонол-пирана из рода Camellia, что обогащает химическую информацию о чайных листьях.

Результаты тестирования активности показали, что все 9 соединений, полученных в данном исследовании, обладают определенным возбуждающим действием на рецептор мелатонина МТ1, причем возбуждающее действие на рецептор мелатонина МТ1 в целом выше, чем соответствующее возбуждающее действие на рецептор мелатонина МТ2. Особо следует отметить высокое содержание соединения (-) - катехина (3), который является одним из основных компонентов чая и обладает высокой возбуждающей активностью как на рецепторы мелатонина МТ1, так и МТ2. Вероятно, он является основным действующим веществом чая, которое регулирует МТ-рецепторы и проявляет антипсихотическую активность. Механизм его действия заслуживает дальнейшего изучения.