Терпеноиды и их противовоспалительная активность в гуандунском пурпурном жемчуге
Калликарпа квантунская (Callicarpa kwangtungensis Chun.) - листопадный кустарник рода Калликарпа (Callicarpa L.) семейства Вербеновые (Verbenaceae). Он является представителем лекарственных растений рода и широко используется в качестве лекарственной травы в регионе Линьнань, в основном распространен в Гуандуне, Гуанси, Цзянси, Хунане и других местах. Этот сорт лекарственного сырья включен в том I издания 2020 года Китайской фармакопеи. Он обладает вяжущим, кровоостанавливающим, жаропонижающим и детоксикационным действием. Обычно используется для лечения кровотечений, кровохарканья, кровохарканья, гематемезиса, гематохезии, метроррагии, травматических кровотечений, кашля из-за жара в легких, боли в горле и горячих токсичных язв. Это основное сырье для серии "противовоспалительных" традиционных китайских патентованных лекарств и простых препаратов. Кроме того, гуандунский пурпурный жемчуг можно использовать для приготовления ежедневных чайных напитков в районах к югу от реки Янцзы. В последние годы члены нашей исследовательской группы провели относительно систематическое изучение химического состава растений рода Цзычжу, включая C. kochiana, C. integer rima, C. nudiflora, C. longipes и C. kwangtungensis. Было установлено, что терпеноиды широко представлены в растениях этого рода и являются основными типами химических компонентов в низкополярных частях этого рода. В результате проведенного автором систематического обзора и сортировки литературы было установлено, что в растениях рода Purple Pearl обнаружен 131 терпеноид, включая 37 тритерпенов, 84 дитерпена и 10 сесквитерпенов.
Оксид азота (NO) - свободный радикал, синтезируемый L-аргинином под действием синтазы оксида азота (NOS), играет роль клеточной сигнальной молекулы во многих различных биохимических процессах. В последние годы все больше исследований показывают, что NO является ключевым биомаркером воспалительной реакции, играя решающую роль в возникновении и развитии различных воспалительных заболеваний. Ингибирование избыточной продукции NO стало эффективной стратегией лечения воспалительных заболеваний. Современные фармакологические исследования показали, что терпеноиды обладают хорошей противовоспалительной биологической активностью. Для того чтобы обогатить химическую структуру терпеноидов в Гуандунской пурпурной жемчужине и заложить прочный материальный фундамент для последующего исследования их фармакологической активности, в данной статье будут использованы различные хроматографические методы для разделения и идентификации терпеноидов в низкополярных частях метанольного экстракта Гуандунской пурпурной жемчужины. Для того чтобы выяснить противовоспалительное действие этих терпеноидных компонентов, будет создана модель воспаления in vitro путем индуцирования макрофагов мыши RAW264.7 с помощью LPS. Противовоспалительное действие терпеноидных компонентов экстракта жемчужины Гуандун пурпурной будет оцениваться по методу Грисса, а также предварительно будет проанализировано влияние структуры терпеноидов на противовоспалительную активность.

В этом эксперименте из низкополярных частей метанольного экстракта надземной части гуандунской пурпурной жемчужины было выделено и идентифицировано 11 терпеноидов, в том числе 9 тритерпеноидов и 2 сесквитерпена. Среди них соединения 1, 2 и 10 относятся к люпиновому типу, соединения 6 и 9 - к олеановому, соединения 3-5 и 11 - к урсоловому, соединение 7 - сесквитерпеновый лактон, а соединение 8 - восстановленный сесквитерпен. В данной статье впервые из растений семейства Verbenaceae выделено тритерпеноидное соединение свинхоевая кислота, обладающее расщеплением Е-кольца. При изучении литературы было обнаружено, что существует относительно небольшое количество исследований, посвященных этому соединению, и оно распространено в растениях родов Rubus, Rosa, Apocynaceae и Potentilla семейства Rosaceae. Первая находка этого соединения в гуандунском цичжу имеет важное руководящее значение для изучения классификации растений с точки зрения таксономии химической структуры. На основе разделения химических компонентов была создана модель воспаления in vitro с использованием LPS-индуцированных макрофагов мыши RAW264.7 для проверки противовоспалительной активности 11 терпеноидов. Результаты экспериментов по пролиферации клеток показали, что соединения 2 и 10 оказывали значительное ингибирующее действие на пролиферацию клеток в диапазоне 12,5-50 мк моль/л, в то время как другие терпеноиды не оказывали значительного ингибирующего действия на пролиферацию клеток. Затем соединения 1, 3-9 и 11 были отобраны для тестирования противовоспалительной активности, и результаты показали, что соединения 3 и 9 обладают значительной противовоспалительной активностью. Ключевыми факторами противовоспалительной активности соединений оказались 3-гидроксильная и 28-карбоксильная замены тритерпеноидов. Результаты исследования дают идеи для углубленного изучения механизма противовоспалительного действия терпеноидов в гуандунской пурпурной жемчужине, а также обеспечивают экспериментальную основу для клинического применения гуандунской пурпурной жемчужины в противовоспалительных аспектах.