Terpenoidok és gyulladáscsökkentő hatásuk Guangdong lila gyöngyében
A Callicarpa kwangtungensis Chun. a Verbenaceae családba tartozó Callicarpa L. nemzetségbe tartozó lombhullató cserje. A nemzetség reprezentatív gyógynövénye, amelyet a Lingnan régióban, főként Guangdong, Guangxi, Jiangxi, Hunan és más helyeken elterjedt gyógynövényként használnak. Ez a fajta gyógynövény szerepel a Kínai Gyógyszerkönyv 2020-as kiadásának I. kötetében. Hatásai: összehúzó, vérzéscsillapító, hőtisztító és méregtelenítő. Általában vérzés, hemoptysis, hematemesis, hematochezia, metrorrhagia, traumás vérzés, tüdőhő miatti köhögés, torokfájás és forró mérgező sebek kezelésére használják. A hagyományos kínai szabadalmi gyógyszerek és egyszerű készítmények "gyulladáscsökkentő" sorozatának fő nyersanyaga. Ezenkívül a Guangdong-i lila gyöngyök a Jangce folyótól délre fekvő területeken a napi teaitalokhoz is felhasználhatók. Az elmúlt években kutatócsoportunk tagjai viszonylag szisztematikus tanulmányt végeztek a Zizhu nemzetségbe tartozó növények, köztük a C. kochiana, C. integer rima, C. nudiflora, C. longipes és C. kwangtungensis kémiai összetételéről. Megállapították, hogy a terpenoidok széles körben jelen vannak ebben a növénynemzetségben, és a fő kémiai komponens típusok a nemzetség alacsony polaritású részeiben. A szerző szisztematikus irodalmi áttekintés és válogatás révén megállapította, hogy a lila gyöngyvirág nemzetség növényeiben 131 terpenoidot jelentettek, köztük 37 triterpént, 84 diterpént és 10 szeszkviterpént.
A nitrogén-oxid (NO) egy szabad gyök, amelyet az L-arginin szintetizál a nitrogén-oxid-szintáz (NOS) család hatására, és számos különböző biokémiai folyamatban játszik szerepet mint sejtes jelzőmolekula. Az elmúlt években egyre több tanulmány mutatta ki, hogy az NO a gyulladásos válasz kulcsfontosságú biomarkere, amely döntő szerepet játszik a különböző gyulladásos betegségek kialakulásában és fejlődésében. A túlzott NO-termelés gátlása hatékony stratégiává vált a gyulladásos betegségek kezelésében. A modern farmakológiai vizsgálatok kimutatták, hogy a terpenoidok jó gyulladáscsökkentő biológiai aktivitással rendelkeznek. Annak érdekében, hogy gazdagítsuk a terpenoidok kémiai szerkezeti típusait a Guangdong lila gyöngyben, és szilárd anyagi alapot teremtsünk a későbbi farmakológiai aktivitásuk kutatásához, ez a cikk különböző kromatográfiás módszereket használ a terpenoidok elkülönítésére és azonosítására a Guangdong lila gyöngy metanolos kivonatának alacsony polaritású részeiben. E terpenoid komponensek gyulladáscsökkentő hatásának tisztázása érdekében egy in vitro gyulladásos modellt hozunk létre RAW264.7 egér makrofágok LPS-sel történő indukálásával. A Guangdong Purple Pearlben található terpenoid komponensek gyulladáscsökkentő hatását a Griess-módszerrel értékeljük, és előzetesen elemezzük a terpenoid szerkezet hatását a gyulladáscsökkentő aktivitásra.

Ebben a kísérletben 11 terpenoidot izoláltak és azonosítottak a Guangdong Purple Pearl föld feletti részeinek metanolos kivonatának alacsony polaritású részeiből, köztük 9 triterpenoidot és 2 szeszkviterpént. Közülük az 1., 2. és 10. vegyület lupin típusú, a 6. és 9. vegyület oleán típusú, a 3-5. és 11. vegyület urzol típusú, a 7. vegyület egy szeszkviterpén-lakton, a 8. vegyület pedig egy redukált szeszkviterpén. Ez a cikk az első, amely a Verbenaceae családba tartozó növényekből izolálja a triterpenoid vegyületet, az E gyűrű hasadásával rendelkező szvinthoéjsavat. A szakirodalom áttekintése során megállapítottuk, hogy viszonylag kevés kutatási jelentés született erről a vegyületről, és a Rosaceae családba tartozó Rubus, Rosa, Apocynaceae és Potentilla nemzetségek növényeiben fordul elő. E vegyület első felfedezése a Guangdong Zizhu-ban fontos iránymutató jelentőséggel bír a növények osztályozásának feltárása szempontjából a kémiai szerkezet taxonómia szempontjából. A kémiai komponensek elkülönítése alapján LPS indukált RAW264.7 egér makrofágok felhasználásával in vitro gyulladásos modellt hoztunk létre 11 terpenoid gyulladáscsökkentő hatásának vizsgálatára. A sejtproliferációs kísérletek eredményei azt mutatták, hogy a 2. és a 10. vegyület 12,5-50 μ mol/L tartományban szignifikáns gátló hatással volt a sejtproliferációra, míg a többi terpenoidnak nem volt szignifikáns gátló hatása a sejtproliferációra. Ezt követően az 1., 3-9. és 11. vegyületeket választottuk ki gyulladáscsökkentő hatásvizsgálatra, és az eredmények azt mutatták, hogy a 3. és 9. vegyület jelentős gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik. A triterpenoidok 3-hidroxil szubsztitúciója és 28 karboxil szubsztitúciója volt a kulcstényezője annak, hogy a vegyületek gyulladáscsökkentő hatást fejtsenek ki. A kutatási eredmények ötleteket nyújtanak a Guangdong lila gyöngyben lévő terpenoidok gyulladáscsökkentő mechanizmusának mélyreható feltárásához, és kísérleti alapot nyújtanak a Guangdong lila gyöngy klinikai alkalmazásához a gyulladáscsökkentő szempontok szerint.