A dél-kínai-tengeri Phyllospongia sp. csészelevélszivacs szteroid-kémiai összetételének vizsgálata
A szivacsok a Porifera törzsbe tartoznak, amely a legprimitívebb alacsonyabb többsejtű állat. A szivacsok változatos élőhelye és primitív evolúciós státusza lehetővé teszi számukra, hogy nagyszámú, szerkezetileg újszerű másodlagos anyagcsereterméket termeljenek és halmozzanak fel, amelyek különböző biológiai aktivitásokkal rendelkeznek, például daganatellenes, parazitaellenes, vírusellenes, antibakteriális, gyulladáscsökkentő és immunszabályozó hatásúak. Ezek a tengeri természetes termékek elsődleges forrása. A Dél-kínai-tenger hatalmas kiterjedésű, és a világon az egyik olyan terület, ahol a szivacsok koncentráltan fordulnak elő. A dél-kínai-tengeri szivacsok már évek óta a tengeri természetes termékek kémiájának tanulmányozásának egyik forró témája. Bergmann professzor az amerikai Yale Egyetemről már 1933-ban elkezdte tanulmányozni a szivacsok kémiai összetételét, és szteroidkomponenseket nyert belőlük. 1951-ben a Phyllospongia sp szivacsból olyan nukleozid vegyületeket izolált, mint a spongothymidin és a spongouridin; a későbbi vírusellenes gyógyszer, az adenozin és a rákellenes gyógyszer, a citarabin a spongothimidin szintetikus analógjai. A szivacskutatásból nyert laulimalid, pelorusid A, szalicillihalimid A, variolinok és dictyodendrinek preklinikai vizsgálatokba kerültek, mint daganatellenes gyógyszerek.
E cikk kutatási tárgya a Phyllospongia sp., a Demospongiae osztályba, a Dictyoceratida rendbe és a Spongidae családba tartozó szivacs. Jelenleg számos hazai és külföldi kutatócsoport végzett egy sor vizsgálatot ezen a szivacson, és számos szerkezetileg újszerű másodlagos anyagcsereterméket izoláltak, köztük szeszkviterpéneket, szteroidokat, difenil-étereket, glicerolipideket és ceramidokat. Legtöbbjük egyedi tetraciklusos vagy pentaciklusos szkalarán típusú szeszkviterpéneket és szteroidokat tartalmaz. Biológiai aktivitásukról azonban kevés jelentés született. A Phyllosponia sp. bioaktív komponenseinek jobb feltárása érdekében a kísérletben különböző modern kromatográfiás és spektroszkópiai technikákat alkalmaztunk átfogóan a kivonat petróleuméteres és etil-acetátos részéből izolált vegyületek vizsgálatára, valamint citotoxikus aktivitásuk szűrésére. Ez gazdagította a Phyllosponia sp. összetételét, és megalapozta a szivacs aktív összetevőinek jövőbeli fejlesztését és felhasználását.
kép
kép
Ebben a tanulmányban a dél-kínai-tengeri Xisha-szigetekről gyűjtött Phyllospongia sp. kémiai összetevőit tanulmányoztuk. Nyolc szteroidot izoláltunk először petróleuméterből és diklórmetánból, és citotoxicitásukat az MCF-7 (emberi emlőráksejtek), HT-29 (emberi vastagbélráksejtek) és Hep-2 (emberi gégerákos epithelsejtek) esetében MTT-módszerrel vizsgáltuk. Közülük az 1, 3, 4, 6 és 8 vegyület gyenge volt a HT-29 humán vastagbélráksejtekkel szemben, az IC50 értékek 83 μ mol/L-nél nagyobbak voltak; az 1, 2 és 7 vegyület jelentős citotoxikus aktivitást mutatott az MCF-7 sejtekkel szemben, az IC50 értékek 8,8, 10,3, illetve 3,9 μ mol/L voltak; a 2 vegyület jó citotoxikus aktivitást mutatott a Hep-2-vel szemben, az IC50 érték 10,6 μ mol/L volt. A kísérleti eredmények azt mutatták, hogy a 7. vegyület citotoxikus aktivitása jobb volt, mint a pozitív kontroll gyógyszer ciszplatin csoporté. A vegyület alacsony tartalma és a jelentős aktivitásról beszámoló irodalmi adatok hiánya miatt a vegyületben megvan a potenciál, hogy szerkezeti módosítással vagy szerves szintézissel új daganatellenes gyógyszerré fejlődjön. Ezek a munkák tovább vizsgálják és tanulmányozzák a Dél-kínai-tenger és a Xisha-szigetek szivacskészleteit és biológiai aktivitását, és hivatkozási alapot nyújtanak új daganatellenes kémiai szerkezetek és vezető vegyületek kereséséhez, amelyek nagy hatékonysággal és alacsony toxicitással rendelkeznek.