Progrès de la recherche sur l'activité pharmacologique et la pharmacocinétique de la capsaïcine
Capsicum annuum L. est une plante herbacée vivace de la famille des Magnoliaceae, appartenant au genre Capsicum. Elle est largement utilisée comme plante médicinale et comestible dans le monde entier. La partie médicinale est le fruit, qui a pour effet de réchauffer le milieu et de dissiper le froid, de réduire le qi et de favoriser la digestion. Les piments contiennent divers ingrédients actifs tels que la capsaïcine, les esters de piment et les caroténoïdes. La famille des capsaïcines comprend principalement la capsaïcine, la dihydrocapsaïcine, la capsaïcine élevée, la dihydrocapsaïcine élevée, la dihydrocapsaïcine faible, les esters de capsaïcine, les esters de dihydrocapsaïcine, les esters de dihydrocapsaïcine faibles, la capsaïcine - β - D-glucopyranose glycosides, la dihydrocapsaïcine - β - D-glucopyranose glycosides, etc. (voir figure 1). La capsaïcine est un ingrédient piquant à forte teneur dans le piment, qui a un large éventail d'effets pharmacologiques tels que l'analgésie, l'anti-oxydation, la protection du myocarde, la lutte contre les tumeurs, la thermogenèse, la perte de poids, etc. Certains de ces effets pharmacologiques dépendent du récepteur potentiel transitoire vanilloïde 1 (TRPV1). Par exemple, en juillet 2020, le patch Quenza (capsaïcine) 8% d'Avericas Pharma a été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis pour le traitement de la douleur neurologique liée à la neuropathie périphérique du diabète du pied de l'adulte (DPN) et le soulagement. La durée est de 3 mois maximum, ce qui constitue un événement marquant après le traitement de la douleur neuropathique liée à la névralgie en 2009.
En outre, les esters de capsaïcine de la famille de la capsaïcine ont des activités pharmacologiques similaires, mais ne présentent pas d'irritants épicés. Cela suggère que les défauts de la capsaïcine elle-même peuvent être surmontés en recherchant ou en synthétisant des analogues de la capsaïcine, ce qui est bénéfique pour le développement d'une nouvelle génération de médicaments à base de capsaïcine. Cet article passe en revue la structure, l'activité pharmacologique et les propriétés cinétiques métaboliques de la capsaïcine.

Le chili est une plante médicinale et comestible, riche en un grand nombre de composants de la famille de la capsaïcine, et il est largement consommé dans le monde entier depuis longtemps. Les composants de la famille de la capsaïcine ont suscité l'intérêt et l'attention des chimistes, des pharmacologues et des biologistes. La capsaïcine est largement utilisée comme analgésique local, et la recherche a montré qu'elle a un large éventail d'effets pharmacologiques dans les domaines de l'antioxydation, de la lutte contre les tumeurs, des maladies gastro-intestinales et de l'inhibition de l'obésité. L'activité pharmacologique de la capsaïcine est étroitement liée à ses propriétés pharmacocinétiques telles que le dosage, la voie d'administration et la demi-vie dans différents tissus. Son double effet sur les tumeurs et les ulcères gastro-intestinaux est étroitement lié à la dose administrée. De faibles doses de capsaïcine ont de bons effets thérapeutiques dans la prévention et le traitement des ulcères gastriques. La demi-vie métabolique plus longue de la capsaïcine sur les poumons et la peau signifie que ses effets sur les poumons ou la peau seront meilleurs. Cependant, l'instabilité métabolique et la courte demi-vie de la capsaïcine constituent les principaux défis auxquels est confrontée la médication systémique, et il n'existe actuellement aucun médicament injectable oral ou systémique à base de capsaïcine sur le marché. L'analyse des propriétés physicochimiques, de l'activité biologique et de la cinétique métabolique des structures similaires à la capsaïcine suggère que l'orientation du développement de la nouvelle génération de capsaïcine consiste à utiliser des modifications structurelles ou à rechercher d'autres composants similaires de la famille de la capsaïcine pour surmonter des problèmes tels que la courte demi-vie de la capsaïcine ; synthétiser des analogues de la capsaïcine et étudier leur activité et leur pharmacocinétique, analyser leur activité structurelle et leur relation structure-propriété, et finalement obtenir des analogues de la capsaïcine avec un minimum d'effets secondaires, une forte activité, et une longue demi-vie. Par conséquent, le développement d'analogues de la capsaïcine structurellement nouveaux pourrait être la direction de la recherche pour la nouvelle génération de médicaments à base de capsaïcine.