Identification des composants chimiques du Bai Ji Zhong et étude du mécanisme d'inhibition du staphylocoque doré
Les antibiotiques sont considérés comme les médicaments les plus "miraculeux" du 20e siècle. Cependant, la surconsommation d'antibiotiques par l'homme a entraîné l'apparition de résistances bactériennes. On s'attend à ce que d'ici 2050, les pertes matérielles mondiales causées par les infections bactériennes chez l'homme atteignent $100 trillions. Staphylococcus aureus est une bactérie pathogène courante d'origine alimentaire qui peut provoquer des infections des voies respiratoires, digestives et urinaires. À l'heure actuelle, les médicaments antibactériens utilisés dans la pratique clinique présentent des problèmes tels que des types structurels limités, des effets secondaires toxiques fréquents et une résistance accrue aux médicaments. Il est donc urgent de développer de nouveaux types de médicaments antibactériens.
Les produits naturels sont encore considérés comme un trésor de ressources pour la découverte de nouveaux médicaments. Selon la Food and Drug Administration (FDA) américaine, plus de la moitié des médicaments cliniques sont dérivés de produits naturels ou de leurs dérivés synthétiques, et environ 200 antibiotiques naturels d'origine microbienne sont directement utilisés comme médicaments.
Le Baiji, également connu sous le nom d'orchidée hyacinthe, de baiji hyacinthe ou d'Ulan, a ses tubercules souvent utilisés comme parties médicinales. Son goût est doux, amer et astringent, avec une nature légèrement froide. Il a des effets astringents, hémostatiques, de réduction des gonflements et de régénération musculaire. Elle est couramment utilisée pour traiter la toux et les vomissements de sang, les hémorragies externes, les ulcères et les toxines, les gerçures, les saignements d'ulcères, etc. Ses principaux composants sont les polysaccharides, le phénanthrène, le phénanthrènequinone, le dibenzène, les triterpénoïdes, les lignanes et les acides organiques. Des études pharmacologiques ont montré que le Bai Ji possède diverses activités biologiques telles que l'anti-inflammation, l'anti-fibrose, l'anti-tumeur et la régulation immunitaire, mais il existe peu de rapports sur son mécanisme antibactérien. Par conséquent, dans cette expérience, Staphylococcus aureus a été pris comme objet de recherche pour étudier la différence d'activité antibactérienne entre l'extrait et le composé monomère. En mesurant la phosphatase alcaline (AKP), le degré de fuite de l'ADN et la morphologie bactérienne au microscope électronique dans la solution bactérienne, l'effet du composé sur la paroi de la membrane cellulaire de Staphylococcus aureus a été examiné, fournissant une base théorique pour l'utilisation complète de Staphylococcus aureus et le développement de nouveaux agents antibactériens.

Cette expérience se concentre sur l'activité antibactérienne et utilise la technologie de séparation chromatographique pour isoler et purifier les composants chimiques de la médecine traditionnelle chinoise Baiji. Au total, 10 composés (1-10) ont été isolés et identifiés, dont 6 composés phénanthrènes (1-6) et 4 analogues de l'acide coumarique (7-10). La découverte d'analogues de l'acide coumarique pour la première fois dans des plantes du genre Platycodon a une grande importance pour la riche composition chimique des plantes de la famille des Orchidaceae.
Dans le cadre de l'exploration du mécanisme antibactérien des composés, l'activité antibactérienne des extraits et des composés monomères a d'abord été examinée. Les résultats des tests ont montré que le composé 6 avait la meilleure activité antibactérienne contre Staphylococcus aureus (CMI 0,01mh/mL) parmi les composés testés, et que l'effet antibactérien était dépendant de la dose. Les résultats du MEB ont montré que le composé endommageait la paroi et la membrane des cellules bactériennes, provoquant une fuite des substances intracellulaires. En outre, les modifications de la teneur en enzymes AKP et de l'intensité de la fluorescence de la sonde PI ont également démontré les dommages causés par le composé 6 aux membranes bactériennes. En usage clinique, les extraits d'Atractylodes macrocephala peuvent accélérer la cicatrisation des plaies et prévenir les infections, ce qui indique que les propriétés antibactériennes de l'Atractylodes macrocephala peuvent être liées au composé 6 et à d'autres dérivés du phénanthrène.
Du point de vue des types de structure, les composés phénanthrènes sont des produits naturels dont les structures sont complètement différentes de celles des antibiotiques disponibles dans le commerce (β-lactames, macrolides, quinolones). Dans cette étude, les composés phénanthrènes ont montré de bons effets antibactériens, ce qui constitue une source d'inspiration pour l'abondance des médicaments antibactériens actuels. Le développement de nouveaux antibiotiques à base de phénanthrène devrait permettre de résoudre le problème des bactéries résistantes aux médicaments. D'après les rapports de la littérature, même le même type de composés phénanthrènes peut présenter différents mécanismes antibactériens. Par exemple, la blestricine inhibe principalement la croissance de Staphylococcus en perturbant le potentiel et l'intégrité de la membrane bactérienne, tandis que l'aristoloxazine C inhibe la croissance de Pseudomonas aeruginosa en induisant la dégradation et l'ablation de la paroi cellulaire. D'un point de vue structurel, les composés phénanthrènes sont facilement convertis en quinones dans les organismes vivants, ce qui entraîne la production de radicaux libres semiquinones et la formation d'une activité antibactérienne. Cela suggère qu'il est nécessaire d'étudier davantage le mécanisme antibactérien des composés de phénanthrène. En résumé, nos recherches ont confirmé de manière préliminaire le mécanisme antibactérien du phénanthrène en perturbant les membranes bactériennes, fournissant des données expérimentales pour la substance pharmacologique de base des agents blancs et antibactériens.