Progrès de la recherche sur les composés phtalidiques et leurs activités biologiques
Les composés phtalidiques désignent une classe de composés esters aromatiques dont le noyau est un anneau lactone benzopentacyclique. La caractéristique structurelle est que les groupes hydroxyle et carboxyle de l'acide ortho hydroxyméthylbenzoïque subissent des réactions d'acylation intramoléculaire, perdant une unité de molécule d'eau et formant une structure d'anneau lactone benzopentacyclique. Les composés phtalidiques sont largement présents dans les plantes de la famille des ombellifères. En outre, une petite quantité de composés de benzophénone est également répartie dans les plantes des familles Cymbiaceae, Asteraceae, Piperaceae et Corydalis. Une partie des composés de phtaléine se trouve également dans les métabolites secondaires de micro-organismes tels que les bactéries et les champignons. Les composés de phtalide sont extrêmement instables et susceptibles de subir des transformations structurelles sous l'effet de facteurs tels que la lumière et la température, ce qui est également l'une des principales raisons de la diversité structurelle des composés de phtalide. Les caractéristiques structurelles des composés de la phtaléine ont permis de découvrir des phtalides simples, des phtalides polymères et des hybrides alcaloïdes de la phtaléine. Les benzophénones simples sont principalement des substances huileuses, avec une petite quantité de cristaux, et ont un point de fusion bas. Certains composés de benzophénone de faible polarité peuvent être détectés dans des extraits d'huile volatile. La plupart des benzophénones polymérisées sont faciles à cristalliser et sont principalement des polymères de ligustilide ou des hybrides de ligustilide et de squelette d'isoquinoléine ou de composés contenant de l'azote. En fonction du nombre et du type de polymères, elles sont divisées en dimères, trimères, poly (phénylphtaléine) et alcaloïdes benzophénones. Les composés phtalidiques ont diverses activités biologiques, telles que l'activité cardiovasculaire et cérébrovasculaire, les effets antibactériens, antitumoraux, anti-inflammatoires, analgésiques et insecticides. Ces dernières années, on a découvert que les composés de benzophénone peuvent favoriser la microcirculation vasculaire cérébrale et protéger les nerfs du cerveau, ce qui pourrait permettre de prévenir et de traiter la maladie d'Alzheimer. Par exemple, les capsules d'Enbipol, dont le principal ingrédient actif est la butylphtaléine, ont pour effet d'améliorer la microcirculation dans les zones cérébrales ischémiques, d'augmenter le flux sanguin cérébral dans les zones ischémiques et de protéger la barrière hémato-encéphalique. Il s'agit de médicaments cliniques importants pour traiter le dysfonctionnement neurologique après un infarctus cérébral et une thrombose cérébrale. En outre, la combinaison de butylphtaléine et d'oxygène hyperbare peut améliorer la fonction cognitive et la capacité de vie des patients âgés atteints de démence vasculaire. Par conséquent, les composés de la phtaléine ont toujours été l'un des points chauds de la recherche. La littérature antérieure a résumé les progrès de la recherche sur les composés de la phtaléine et leurs activités biologiques, mais il n'existe actuellement aucune littérature résumant les progrès de la recherche sur les composés de la phtaléine au cours des cinq dernières années. Par conséquent, cet article résume les travaux de recherche sur les composés de phtaléine de 2015 à 2021 en termes de sources, de caractéristiques squelettiques et d'activités biologiques, afin de fournir des références pour le développement et l'utilisation des composés de phtaléine, en particulier pour le développement et l'utilisation de la démence vasculaire chez les personnes âgées.

 

Les composés phtalidiques constituent un type important et unique d'épine dorsale dans les métabolites secondaires, avec un large éventail d'activités pharmacologiques, et sont également l'un des principaux ingrédients actifs de la médecine traditionnelle chinoise et des plantes médicinales. Par exemple, la médecine traditionnelle chinoise Angelica sinensis a pour effet de nourrir le sang et de favoriser la circulation sanguine, de réguler la menstruation et de soulager la douleur, d'humidifier les intestins et de favoriser le transit intestinal. L'huile volatile d'Angelica sinensis et ses phtalides (ligustilide, butylphtalide, butylphtalide, etc.), qui constituent le principal composant liposoluble efficace de l'Angelica sinensis, ont une activité pharmacologique évidente sur la réduction des lipides sanguins et de la pression artérielle, l'inhibition de l'athérosclérose, l'expansion des vaisseaux sanguins, la protection des cellules nerveuses, l'atténuation de l'infarctus cérébral et d'autres maladies liées aux muscles lisses cardiovasculaires et cérébrovasculaires. En outre, la médecine traditionnelle chinoise Chuanxiong est souvent utilisée pour dissiper le vent et soulager la douleur, favoriser la circulation du sang et du qi. Parmi eux, les composés phtalidiques (ligustilide, yangchuanxiong lactone A, yangchuanxiong lactone I, etc.) sont les principaux ingrédients actifs du Chuanxiong, qui ont des activités pharmacologiques telles que la lutte contre l'athérosclérose, la protection des nerfs cérébraux endommagés et l'amélioration de l'absorption des médicaments dans le cerveau. Par conséquent, on suppose que les composés de phtalide sont la principale base matérielle de l'effet régulateur significatif du Chuanxiong sur les maladies du système nerveux et les maladies cardiovasculaires et cérébrovasculaires.
Les propriétés chimiques des composés de la phtaléine sont très actives et ces molécules peuvent se polymériser elles-mêmes ou avec des alcaloïdes pour former des molécules structurellement nouvelles. Ces dernières années, de nombreux nouveaux types de polymères à base de phtaléine ont été signalés, faisant progresser la recherche sur les molécules de phtaléine. Les composés de phtalide ont une activité significative contre diverses maladies telles que les maladies cardiovasculaires et cérébrovasculaires, en particulier avec des effets thérapeutiques potentiels sur la maladie d'Alzheimer. Cependant, la voie d'origine des molécules de phtaléine n'est pas claire, et il n'est pas certain que la phtaléine polymérisée soit un produit naturel ou artificiel. En outre, l'étude de la relation structure-activité des composés de la phtaléine n'est pas suffisamment systématique et approfondie, en particulier l'absence de recherche sur l'effet de la polymérisation de la molécule de phtaléine sur l'activité. Jusqu'à présent, il n'y a pas eu d'explication systématique et approfondie des cibles et des mécanismes d'action des composés de la phtaléine. Il est donc nécessaire de mener des recherches approfondies et systématiques sur les composés de la phtaléine en se basant sur l'activité, sur des approches interdisciplinaires et en explorant de multiples perspectives telles que les voies d'accès, les relations structure-activité, les cibles et les mécanismes d'action. Cela fournira une base scientifique pour la recherche et le développement de ces composés et jettera les bases de la modernisation de la médecine traditionnelle chinoise.