Un nouvel alcaloïde indole dans Cuscuta chinensis
La déméthylase spécifique d'histone 1 (LSD1) a été la première déméthylase d'histone découverte, rapportée par le groupe de recherche de Shi Yang en 2004. LSD1 peut activer ou inhiber la transcription des gènes en catalysant des réactions d'oxydation avec la flavine adénine dinucléotide (FAD), en supprimant spécifiquement les groupes méthyles simples et doubles de la lysine histone H3K4 et H3K9. LSD1 régule l'expression de protéines apparentées et favorise la croissance et la métastase de diverses cellules tumorales en modifiant l'état de méthylation des histones dans les régions promotrices des gènes associés à la prolifération tumorale et à la métastase. Actuellement, il a été prouvé que LSD1 est un moteur important du cancer et une cible thérapeutique pour diverses tumeurs. La recherche a montré que divers flavonoïdes ont une bonne activité inhibitrice contre LSD1, jetant ainsi les bases de la découverte de nouveaux composés anti-tumoraux. Cependant, différents flavonoïdes peuvent présenter des différences significatives dans l'activité inhibitrice de LSD1, qui est étroitement liée à des changements dans leurs substituants.

Cuscuta chinensis, qui appartient à la famille des Convolvulaceae et au genre Cuscuta, est une herbe parasite annuelle largement répandue dans le nord-est, le nord-ouest et le nord de la Chine. Ses graines sont couramment utilisées dans la pratique clinique comme remède chinois nourrissant. Les graines de cuscute ont un goût piquant, doux et plat, bénéfique pour les méridiens du foie, des reins et de la rate. Elle a pour effet de nourrir le foie et les reins, de consolider l'essence et de réduire l'urine, de stabiliser la grossesse, d'améliorer la vision et d'arrêter la diarrhée. La recherche pharmacologique moderne a montré que le Fructus Cuscutae a une valeur médicinale significative dans la régulation du système reproducteur, la lutte contre le vieillissement, la régulation immunitaire, la protection cardiovasculaire et cérébrovasculaire et la réduction du taux de sucre dans le sang. La composition chimique de la cuscute comprend principalement des flavonoïdes, ainsi que des composés tels que des lignanes, des terpènes et des alcaloïdes. Par conséquent, afin de mieux comprendre la base de la substance pharmacologique de la médecine traditionnelle chinoise Cuscuta chinensis et d'améliorer l'efficacité de son utilisation globale des ressources, cette étude a isolé, purifié et identifié structurellement les composants chimiques de la partie méthanol de Cuscuta chinensis, et a testé l'activité inhibitrice LSD1 des flavonoïdes qu'elle contient, afin de découvrir des composés principaux ayant des effets anticancéreux.

 

 

Cet article a isolé six composés monomères à partir de l'extrait de méthanol de Cuscuta chinensis. Parmi eux, le composé 1 est une forme racémique, un nouvel alcaloïde β-capolin, les composés 2 à 5 sont des flavonoïdes et le composé 6 est un composé lignanique. Les flavonoïdes totaux de Cuscuta chinensis ont une bonne activité antitumorale in vitro et in vivo, mais leurs ingrédients actifs et leur mécanisme d'action ne sont pas encore clairs. Par ailleurs, l'activité inhibitrice de la LSD1 de la cuscute n'a pas encore été rapportée. Cet article est le premier à évaluer l'activité inhibitrice du LSD1 des flavonoïdes 2 et 5 du Fructus Cuscutae, et les résultats montrent que les deux composés ont de forts effets inhibiteurs sur le LSD1, jetant les bases de l'amélioration de la relation structure-activité de l'activité inhibitrice du LSD des flavonoïdes. En outre, la cuscute est riche en flavonoïdes, mais il existe peu de rapports sur les composants alcaloïdes. Cet article enrichit les types d'alcaloïdes présents dans la médecine traditionnelle chinoise de la cuscute et jette les bases théoriques de l'exploration de sa substance pharmacologique, ainsi que d'un meilleur développement et d'une meilleure utilisation des matériaux médicinaux de la cuscute.