Terpenoides y su actividad antiinflamatoria en las perlas púrpuras de Guangdong
Callicarpa kwangtungensis Chun. es un arbusto caducifolio del género Callicarpa L. de la familia Verbenaceae. Es una planta medicinal representativa del género y se utiliza comúnmente como hierba medicinal en la región de Lingnan, distribuida principalmente en Guangdong, Guangxi, Jiangxi, Hunan y otros lugares. Esta variedad medicinal está incluida en el Volumen I de la edición 2020 de la Farmacopea China. Tiene efectos de astringencia, hemostasia, eliminación del calor y desintoxicación. Se utiliza comúnmente para tratar hemorragias, hemoptisis, hematemesis, hematoquecia, metrorragia, hemorragias traumáticas, tos debida al calor pulmonar, dolor de garganta y úlceras tóxicas calientes. Es la principal materia prima de la serie "antiinflamatoria" de medicamentos tradicionales chinos patentados y preparados simples. Además, las perlas púrpuras de Guangdong también pueden utilizarse para las bebidas diarias de té en las zonas al sur del río Yangtsé. En los últimos años, miembros de nuestro grupo de investigación han realizado un estudio relativamente sistemático sobre la composición química de las plantas del género Zizhu, entre las que se incluyen C. kochiana, C. integer rima, C. nudiflora, C. longipes y C. kwangtungensis. Se descubrió que los terpenoides están ampliamente presentes en este género de plantas y son los principales tipos de componentes químicos en las partes de baja polaridad de este género. A través de la revisión sistemática de la literatura y la clasificación del autor, se encontró que hay 131 terpenoides reportados en las plantas del género Perla Púrpura, incluyendo 37 triterpenos, 84 diterpenos y 10 sesquiterpenos.
El óxido nítrico (NO) es un radical libre sintetizado por la L-arginina bajo la acción de la familia del óxido nítrico sintasa (NOS), y desempeña un papel como molécula de señalización celular en muchos procesos bioquímicos diferentes. En los últimos años, un número creciente de estudios ha demostrado que el NO es un biomarcador clave de la respuesta inflamatoria, que desempeña un papel crucial en la aparición y el desarrollo de diversas enfermedades inflamatorias. La inhibición de la producción excesiva de NO se ha convertido en una estrategia eficaz para tratar las enfermedades inflamatorias. Los estudios farmacológicos modernos han demostrado que los terpenoides tienen una buena actividad biológica antiinflamatoria. Para enriquecer los tipos de estructura química de los terpenoides de la perla púrpura de Guangdong y sentar una base material sólida para su posterior investigación de la actividad farmacológica, en este artículo se utilizarán diversos métodos cromatográficos para separar e identificar los terpenoides en las partes de baja polaridad del extracto de metanol de la perla púrpura de Guangdong. Para aclarar los efectos antiinflamatorios de estos componentes terpenoides, se establecerá un modelo inflamatorio in vitro induciendo macrófagos de ratón RAW264.7 con LPS. El efecto antiinflamatorio de los componentes terpenoides de la perla púrpura de Guangdong se evaluará mediante el método de Griess, y se analizará preliminarmente la influencia de la estructura terpenoide en la actividad antiinflamatoria.

En este experimento, se aislaron e identificaron 11 terpenoides de las partes de baja polaridad del extracto metanólico de las partes aéreas de la Perla Púrpura de Guangdong, incluyendo 9 triterpenoides y 2 sesquiterpenos. Entre ellos, los compuestos 1, 2 y 10 son de tipo lupino, los compuestos 6 y 9 son de tipo oleano, los compuestos 3-5 y 11 son de tipo ursólico, el compuesto 7 es una lactona sesquiterpénica y el compuesto 8 es un sesquiterpeno reducido. Este artículo es el primero en aislar el compuesto triterpenoide ácido swinhoeico, que tiene una escisión del anillo E, de plantas de la familia Verbenaceae. Al revisar la literatura, se encontró que hay relativamente pocos informes de investigación sobre este compuesto, y se distribuye en plantas de los géneros Rubus, Rosa, Apocynaceae, y Potentilla en la familia Rosaceae. El primer descubrimiento de este compuesto en Guangdong Zizhu tiene un importante significado orientativo para explorar la clasificación de las plantas desde la perspectiva de la taxonomía de la estructura química. Sobre la base de la separación de los componentes químicos, se estableció un modelo inflamatorio in vitro utilizando macrófagos de ratón RAW264.7 inducidos por LPS para probar la actividad antiinflamatoria de 11 terpenoides. Los resultados de los experimentos de proliferación celular mostraron que los compuestos 2 y 10 tenían efectos inhibitorios significativos sobre la proliferación celular dentro del rango de 12,5-50 μ mol/L, mientras que otros terpenoides no tenían ningún efecto inhibitorio significativo sobre la proliferación celular. Posteriormente, se seleccionaron los compuestos 1, 3 a 9, y 11 para las pruebas de actividad antiinflamatoria, y los resultados mostraron que los compuestos 3 y 9 tenían una actividad antiinflamatoria significativa. La sustitución 3-hidroxilo y 28 carboxilo de los triterpenoides fueron los factores clave para que los compuestos ejercieran actividad antiinflamatoria. Los resultados de la investigación aportan ideas para la exploración en profundidad del mecanismo antiinflamatorio de los terpenoides de la perla púrpura de Guangdong, y proporcionan una base experimental para la aplicación clínica de la perla púrpura de Guangdong en aspectos antiinflamatorios.