Estudio de compuestos de teleocidina producidos por Streptomyces ardus WS-65090 y sus actividades biológicas
Los microorganismos proporcionan una gran cantidad de recursos de compuestos principales para el desarrollo de fármacos y pesticidas. Streptomyces es uno de los principales grupos de actinomicetos, con diversas estructuras de metabolitos secundarios y una importante actividad biológica. Se considera una fuente de muchos antibióticos y fuentes potenciales de fármacos. En los últimos años, algunos metabolitos con buena actividad biológica se han descubierto a partir de Streptomyces, tales como aldgamicina P, un nuevo compuesto lipídico macrocíclico aislado de Streptomyces sp. KIB-K1, que tiene un efecto inhibidor significativo sobre Staphylococcus aureus con un valor MIC de 7,81 μ g / ml. Los compuestos endostemoninas A-J son derivados naturales de pirrol-2-carboxilato aislados e identificados por primera vez a partir de una cepa de Streptomyces BS-1. Presentan una fuerte actividad letal contra Staphylococcus spp. Muestran una fuerte actividad letal contra los pulgones del algodón, con un valor LC50 de 72 horas que oscila entre 3,55-32,00mg/L.
En el proceso de búsqueda de metabolitos activos de actinomicetos, descubrimos que un extracto fermentado de Streptomyces ardus WS65090 tenía una buena actividad insecticida. Para aclarar sus metabolitos activos, se aisló y purificó, y se obtuvieron algunos compuestos de teleocidina. La teleocidina se aisló por primera vez como sustancia tóxica a partir del extracto metanólico del micelio del Streptomyces mediterráneo en 1960. Tiene un esqueleto único de indol lactama con estereoisómeros A1, A2, B-1, B-2, B-3 y B-46, y ha atraído mucha atención debido a su estructura única y a sus diversas actividades biológicas. En la actualidad, se han aislado de microorganismos varios compuestos relacionados con la estructura de la teleocidina, como la lyngbyatoxina A~C, la olivoretina A~C, la teleocidina A 14-O - (N-acetilglucosaminil) y la 2-oxo teleocidina A1. Estos compuestos presentan importantes actividades biológicas, como irritantes cutáneos, promotores de tumores, activadores de la PKC y actividad citotóxica. Los nuevos análogos de clase B de la teleocidina y sus actividades insecticida y citotóxica descritos en este estudio enriquecen los tipos estructurales y las actividades de tales compuestos, así como los tipos de metabolitos activos de Streptomyces, proporcionando datos básicos para su investigación en agricultura.

Se aislaron cinco compuestos teleocidínicos del extracto fermentado de Streptomyces ardus WS-65090, todos los cuales presentan actividades insecticidas y citotóxicas. Entre ellos, la 14-O-acetiltoleocidina B-2 (1) es un nuevo compuesto, y la 14-O-acetiltoleocidina B-3 (2) es un nuevo producto natural, y por primera vez se han elaborado los datos de su espectro de resonancia magnética nuclear. También es la primera vez en los últimos años que se aíslan de cepas de Streptomyces derivadas del suelo compuestos del tipo de la teleocidina B con actividad insecticida contra el gusano militar del otoño, el gusano de la cápsula del algodón, la polilla diamondback y los áfidos. Además, estos dos nuevos análogos de teleocidina contienen grupos acetilo en C-14, y su actividad insecticida es mayor que la de los tres compuestos conocidos. Basándose en los resultados experimentales de la actividad citotóxica, se demuestra que el grupo acetilo en la posición C-14 de los análogos de teleocidina tiene un impacto significativo en su actividad biológica. Las actividades biológicas de los compuestos de teleocidina se centran principalmente en actividades médicas. Los compuestos descritos en este estudio enriquecen los tipos de compuestos de teleocidina, amplían sus actividades biológicas y proporcionan exploración para su investigación en agricultura.