Studie über Teleocidinverbindungen, die von Streptomyces ardus WS-65090 produziert werden, und ihre biologischen Aktivitäten
Mikroorganismen bieten eine große Menge an Leitverbindungen für die Entwicklung von Arzneimitteln und Pestiziden. Streptomyces ist eine wichtige Gruppe von Actinomyceten mit vielfältigen Strukturen von Sekundärmetaboliten und bedeutender biologischer Aktivität. Sie gelten als Quelle vieler Antibiotika und potenzieller Arzneimittel. In den letzten Jahren wurden einige Metaboliten mit guter biologischer Aktivität aus Streptomyces entdeckt, wie z. B. Aldgamycin P, eine neue makrozyklische Lipidverbindung, die aus Streptomyces sp. KIB-K1 isoliert wurde und eine signifikante hemmende Wirkung auf Staphylococcus aureus mit einem MIC-Wert von 7,81 μ g/mL hat. Bei den Verbindungen Endostemonine A-J handelt es sich um neu gemeldete natürliche Pyrrol-2-Carboxylat-Derivate, die zum ersten Mal aus einem Stamm von Streptomyces BS-1 isoliert und identifiziert wurden. Sie zeigen eine starke tödliche Wirkung gegen Baumwollblattläuse, mit einem LC50-Wert von 3,55-32,00 mg/L über 72 Stunden.
Bei der Suche nach aktiven Metaboliten aus Aktinomyceten stellten wir fest, dass ein fermentierter Extrakt aus Streptomyces ardus WS65090 eine gute insektizide Wirkung hatte. Zur Klärung der aktiven Metaboliten wurde er isoliert und gereinigt, und es wurden einige Teleocidinverbindungen gewonnen. Teleocidin wurde erstmals 1960 als toxische Substanz aus dem Methanolextrakt des Myzels von mediterranen Streptomyces isoliert. Es hat ein einzigartiges Indollactamgerüst mit den Stereoisomeren A1, A2, B-1, B-2, B-3 und B-46 und hat aufgrund seiner einzigartigen Struktur und seiner vielfältigen biologischen Aktivitäten viel Aufmerksamkeit auf sich gezogen. Gegenwärtig sind verschiedene mit der Teleocidinstruktur verwandte Verbindungen aus Mikroorganismen isoliert worden, wie Lyngbyatoxin A~C, Olivoretin A~C, 14-O-(N-Acetylglucosaminyl)-Teleocidin A und 2-Oxo-Teleocidin A1. Diese Verbindungen weisen wichtige biologische Aktivitäten auf, z. B. als Hautreizstoffe, Tumorpromotoren, PKC-Aktivatoren und zytotoxische Aktivität. Die neuen Analoga der Teleocidin-B-Klasse und ihre insektiziden und zytotoxischen Aktivitäten, über die in dieser Studie berichtet wird, bereichern die strukturellen Arten und Aktivitäten solcher Verbindungen sowie die Arten aktiver Metaboliten von Streptomyces und liefern grundlegende Daten für ihre Forschung in der Landwirtschaft.

Aus dem fermentierten Extrakt von Streptomyces ardus WS-65090 wurden fünf Teleocidin-Verbindungen isoliert, die alle eine insektizide und zytotoxische Wirkung aufweisen. Unter ihnen ist 14-O-Acetyltoleocidin B-2 (1) eine neue Verbindung, und 14-O-Acetyltoleocidin B-3 (2) ist ein neues Naturprodukt, dessen kernmagnetische Resonanzspektraldaten zum ersten Mal ausgearbeitet worden sind. Dies ist auch das erste Mal in den letzten Jahren, dass Verbindungen vom Teleocidin-B-Typ mit insektizider Wirkung gegen Herbstheerwürmer, Baumwollkapselwürmer, Diamantmotten und Blattläuse aus vom Boden stammenden Streptomyces-Stämmen isoliert worden sind. Darüber hinaus enthalten diese beiden neuen Teleocidin-Analoga Acetylgruppen an C-14, und ihre insektizide Wirkung ist stärker als die der drei bekannten Verbindungen. Anhand der experimentellen Ergebnisse der zytotoxischen Aktivität wird gezeigt, dass die Acetylgruppe an Position C-14 der Teleocidin-Analoga einen erheblichen Einfluss auf ihre biologische Aktivität hat. Die biologischen Aktivitäten von Teleocidinverbindungen konzentrieren sich hauptsächlich auf medizinische Aktivitäten. Die in dieser Studie vorgestellten Verbindungen bereichern die Arten von Teleocidinverbindungen, erweitern ihre biologischen Aktivitäten und bieten Möglichkeiten für ihre Erforschung in der Landwirtschaft.