Terpenoide und ihre entzündungshemmende Wirkung in Purpurperlen aus Guangdong
Callicarpa kwangtungensis Chun. ist ein sommergrüner Strauch der Gattung Callicarpa L. aus der Familie der Verbenaceae. Er ist eine repräsentative Heilpflanze der Gattung und wird in der Region Lingnan, hauptsächlich in Guangdong, Guangxi, Jiangxi, Hunan und anderen Orten, als Heilpflanze verwendet. Diese Sorte von Arzneistoffen ist in Band I der Ausgabe 2020 des chinesischen Arzneibuchs enthalten. Sie wirkt adstringierend, blutstillend, hitzeabbauend und entgiftend. Es wird häufig zur Behandlung von Blutungen, Hämoptyse, Hämatemesis, Hämatochezie, Metrorrhagie, traumatischen Blutungen, Husten aufgrund von Lungenhitze, Halsschmerzen und heißen toxischen Wunden verwendet. Es ist der Hauptrohstoff für die "entzündungshemmende" Reihe traditioneller chinesischer Patentarzneimittel und einfacher Zubereitungen. Darüber hinaus können die Purpurperlen aus Guangdong in den Gebieten südlich des Jangtse-Flusses auch für das tägliche Teetrinken verwendet werden. In den letzten Jahren haben Mitglieder unserer Forschungsgruppe eine relativ systematische Studie über die chemische Zusammensetzung der Pflanzen der Gattung Zizhu durchgeführt, darunter C. kochiana, C. integer rima, C. nudiflora, C. longipes und C. kwangtungensis. Es wurde festgestellt, dass Terpenoide in dieser Pflanzengattung weit verbreitet sind und die wichtigsten chemischen Komponenten in den niedrig polaren Teilen dieser Gattung darstellen. Durch die systematische Literaturrecherche und -sortierung des Autors wurde festgestellt, dass 131 Terpenoide in Pflanzen der Gattung Purple Pearl vorkommen, darunter 37 Triterpene, 84 Diterpene und 10 Sesquiterpene.
Stickstoffmonoxid (NO) ist ein freies Radikal, das von L-Arginin unter der Wirkung der Stickstoffmonoxid-Synthase (NOS)-Familie synthetisiert wird und als zelluläres Signalmolekül bei vielen verschiedenen biochemischen Prozessen eine Rolle spielt. In den letzten Jahren haben immer mehr Studien gezeigt, dass NO ein wichtiger Biomarker für Entzündungsreaktionen ist und eine entscheidende Rolle bei der Entstehung und Entwicklung verschiedener Entzündungskrankheiten spielt. Die Hemmung der übermäßigen NO-Produktion ist zu einer wirksamen Strategie zur Behandlung von Entzündungskrankheiten geworden. Moderne pharmakologische Studien haben gezeigt, dass Terpenoide eine gute entzündungshemmende biologische Aktivität haben. Um die chemischen Strukturtypen der Terpenoide in der Guangdong-Purpurperle anzureichern und eine solide materielle Grundlage für die anschließende Erforschung ihrer pharmakologischen Aktivität zu schaffen, werden in diesem Artikel verschiedene chromatographische Methoden zur Trennung und Identifizierung der Terpenoide in den niedrigpolaren Teilen des Methanolextrakts der Guangdong-Purpurperle eingesetzt. Um die entzündungshemmende Wirkung dieser Terpenoid-Komponenten zu klären, wird ein In-vitro-Entzündungsmodell durch Induktion von RAW264.7-Mausmakrophagen mit LPS erstellt. Die entzündungshemmende Wirkung der Terpenoid-Komponenten in Guangdong Purple Pearl wird mit der Griess-Methode bewertet, und der Einfluss der Terpenoid-Struktur auf die entzündungshemmende Aktivität wird vorläufig analysiert.

In diesem Experiment wurden 11 Terpenoide aus den niedrig polaren Teilen des Methanolextrakts der oberirdischen Teile von Guangdong Purple Pearl isoliert und identifiziert, darunter 9 Triterpenoide und 2 Sesquiterpene. Unter ihnen sind die Verbindungen 1, 2 und 10 vom Lupinen-Typ, die Verbindungen 6 und 9 vom Olean-Typ, die Verbindungen 3-5 und 11 vom Ursol-Typ, die Verbindung 7 ist ein Sesquiterpenlacton und die Verbindung 8 ist ein reduziertes Sesquiterpen. In diesem Artikel wird zum ersten Mal die Triterpenoidverbindung Swinhoesäure, die eine E-Ring-Spaltung aufweist, aus Pflanzen der Familie der Verbenaceae isoliert. Bei der Durchsicht der Literatur wurde festgestellt, dass es relativ wenige Forschungsberichte über diese Verbindung gibt, die in Pflanzen der Gattungen Rubus, Rosa, Apocynaceae und Potentilla in der Familie der Rosaceae vorkommt. Die erstmalige Entdeckung dieser Verbindung in Guangdong Zizhu hat eine wichtige Bedeutung für die Erforschung der Klassifizierung von Pflanzen aus der Perspektive der chemischen Struktur-Taxonomie. Auf der Grundlage der Trennung der chemischen Komponenten wurde ein In-vitro-Entzündungsmodell mit LPS-induzierten RAW264.7-Mausmakrophagen erstellt, um die entzündungshemmende Aktivität von 11 Terpenoiden zu testen. Die Ergebnisse der Zellproliferationsexperimente zeigten, dass die Verbindungen 2 und 10 eine signifikante hemmende Wirkung auf die Zellproliferation im Bereich von 12,5-50 μ mol/L hatten, während die anderen Terpenoide keine signifikante hemmende Wirkung auf die Zellproliferation hatten. Anschließend wurden die Verbindungen 1, 3 bis 9 und 11 für die Prüfung der entzündungshemmenden Wirkung ausgewählt, und die Ergebnisse zeigten, dass die Verbindungen 3 und 9 eine signifikante entzündungshemmende Wirkung hatten. Die 3-Hydroxyl-Substitution und die 28-Carboxyl-Substitution der Triterpenoide waren die Schlüsselfaktoren dafür, dass die Verbindungen eine entzündungshemmende Wirkung ausüben. Die Forschungsergebnisse liefern Ideen für die eingehende Erforschung des entzündungshemmenden Mechanismus der Terpenoide in der Guangdong-Purpurperle und bieten eine experimentelle Grundlage für die klinische Anwendung der Guangdong-Purpurperle bei entzündungshemmenden Aspekten