Untersuchung der sekundären Metaboliten und der α-Glucosidase hemmenden Aktivität des endophytischen Pilzes Phomopsis prunorum in Camellia sinensis
Phomopsis-Pilze sind eine weit verbreitete Art von Pflanzenpathogenen, die bei verschiedenen Nutzpflanzen schwere Krankheiten verursachen können. Inzwischen sind einige Arten dieser Gattung auch wichtige endophytische Pilze, die in den meisten Pflanzen in der Natur weit verbreitet sind. Phomopsis-Pilze können als endophytische Pilze in Pflanzen eine Vielzahl aktiver Sekundärmetaboliten produzieren, darunter α-Pyranon, Terpene, Alkaloide und Zellrelaxantien. Diese Verbindungen haben nicht nur pharmakologische Wirkungen wie antimykotische, antitumorale, neuroprotektive und α-Glucosidase hemmende Eigenschaften, sondern können auch als Zellwachstumsregulatoren eingesetzt werden. Sie haben breite Anwendungsmöglichkeiten in der Medizin und der Landwirtschaft.
Hypericum ascyron L. ist eine Pflanze aus der Familie der Primelgewächse (Primulaceae), die zur Gattung Hypericum gehört. Sie wird als Heilpflanze verwendet und hat blutstillende, schmerzlindernde, antibakterielle und entzündungshemmende Eigenschaften. Es gibt Berichte über die chemische Zusammensetzung von Camellia sinensis, vor allem über Flavonoide, Terpene und polyzyklische polyisopren-substituierte Triphenylphenole. Es gibt jedoch nur wenige Berichte über die Sekundärmetaboliten von endophytischen Pilzen in Camellia sinensis. Unsere Forschungsgruppe gewann einen endophytischen Pilz Phomopsis prunorum (F4-3) aus den Blättern von Camellia sinensis-Pflanzen im Shennongjia-Gebiet im Frühstadium. Nach der Fermentation und Kultivierung in kleinem Maßstab wurde festgestellt, dass die Fermentationsprodukte aus Reis eine große Vielfalt an Strukturtypen aufweisen. Frühere Forschungen zu diesem Pilz P In prunorum (F4-3) wurden neue Myrrhe-Sesquiterpene und Isocoumarine entdeckt, die eine gute Aktivität gegen pathogene Bakterien in der Landwirtschaft zeigen. In dieser Studie wird der Pilz P weiter untersucht. Es wurden Untersuchungen zu den Reisfermentationsprodukten von Prunorum (F4-3) durchgeführt und die biologische Aktivität der isolierten Sekundärmetaboliten bewertet, um Verbindungen mit neuartigen Strukturtypen und bedeutenden pharmakologischen Aktivitäten zu entdecken.

In dieser Studie wurden Kieselgelsäulenchromatographie, Gelsäulenchromatographie und semipräparative HPLC zur Trennung von P verwendet. Sechs Sekundärmetaboliten wurden aus Prunorum (F4-3) isoliert, darunter zwei neue α-Pyranonverbindungen und zwei bekannte Dibenzo-α-Pyranonverbindungen, eine Isocumarinverbindung und eine Alkaloidverbindung. Die Seitenkettenstrukturen der α-Pyranonverbindungen 1 und 2 enthalten beide benachbarte Dihydroxyfragmente, und die Verbindungen 4-6 wurden zum ersten Mal aus dieser Pilzgattung isoliert. Die Bewertung der pharmakologischen Aktivität zeigte, dass nur Verbindung 3 eine mäßige Alpha-Glucosidase-Hemmwirkung hatte, während die Verbindungen 1-6 keine signifikante antibakterielle Aktivität zeigten. Literaturberichten zufolge weist Verbindung 3 auch eine gewisse zytotoxische Aktivität und eine Aktivität zum Fangen von DPPH-Radikalen (IC50 von 46,5 μ M) sowie eine schwache antibakterielle Aktivität gegen verschiedene Pflanzenpathogene auf. In dieser Studie wurden keine Verbindungen isoliert, die in ihrer chemischen Zusammensetzung denen von Camellia sinensis ähneln. Dies könnte darauf zurückzuführen sein, dass viele Gencluster, die mit den Synthesewegen für Sekundärmetaboliten in Zusammenhang stehen, unter normalen Laborkulturbedingungen zum Schweigen gebracht werden. In Zukunft wird versucht werden, die Expression stillgelegter Gene in Bakterienstämmen durch Änderung der Art des Kulturmediums oder durch Zugabe chemischer epigenetischer Modifikatoren zum Kulturmedium zu induzieren, um die Vielfalt der Sekundärmetabolitstrukturen zu erhöhen und die Wahrscheinlichkeit der Entdeckung neuer und aktiver Verbindungen zu verbessern.