Studie über die chemische Zusammensetzung der Steroide von Phyllospongia sp. aus dem südchinesischen Meer (Cup Leaf Sponge)
Schwämme gehören zum Stamm der Porifera, den primitivsten niederen vielzelligen Tieren. Der vielfältige Lebensraum und der primitive evolutionäre Status von Schwämmen ermöglichen es ihnen, eine große Anzahl strukturell neuartiger Sekundärmetaboliten mit unterschiedlichen biologischen Aktivitäten zu produzieren und zu akkumulieren, wie z. B. Antitumor-, Antiparasiten-, antivirale, antibakterielle, entzündungshemmende und immunregulierende Eigenschaften. Sie sind die wichtigste Quelle für marine Naturstoffe. Das Südchinesische Meer ist riesig und eines der Gebiete, in denen Schwämme in der Welt konzentriert sind. Seit vielen Jahren sind die Schwämme des Südchinesischen Meeres ein heißes Thema in der Erforschung der Chemie mariner Naturstoffe. Bereits 1933 begann Professor Bergmann von der Yale University in den Vereinigten Staaten, die chemische Zusammensetzung von Schwämmen zu untersuchen, und gewann Steroidkomponenten aus ihnen. Im Jahr 1951 isolierte er Nukleosidverbindungen wie Spongothymidin und Spongouridin aus dem Schwamm Phyllospongia sp; das spätere antivirale Medikament Adenosin und das Krebsmedikament Cytarabin sind synthetische Analoga von Spongothimidin. Laulimalid, Pelorusid A, Salicylihalimid A, Varioline und Dictyodendrine, die aus der Schwammforschung stammen, wurden in präklinischen Studien als Antitumormittel untersucht.
Der Forschungsgegenstand dieses Artikels ist Phyllospongia sp., ein Schwamm, der zur Klasse der Demospongiae, zur Ordnung der Dictyoceratida und zur Familie der Spongidae gehört. Gegenwärtig haben viele Forschungsgruppen im In- und Ausland eine Reihe von Studien über diesen Schwamm durchgeführt und viele strukturell neuartige Sekundärmetaboliten isoliert, darunter Sesquiterpene, Steroide, Diphenylether, Glycerolipide und Ceramide. Die meisten von ihnen enthalten einzigartige tetrazyklische oder pentazyklische Sesquiterpene und Steroide vom Typ Skalaran. Es gibt jedoch nur wenige Berichte über ihre biologische Aktivität. Um die bioaktiven Bestandteile von Phyllosponia sp. besser zu verstehen, wurden in diesem Experiment verschiedene moderne chromatographische und spektroskopische Techniken umfassend eingesetzt, um die aus den Petrolether- und Ethylacetatanteilen des Extrakts isolierten Verbindungen zu untersuchen und auf ihre zytotoxische Aktivität zu testen. Dies bereicherte die Zusammensetzung von Phyllosponia sp. und legte den Grundstein für die Entwicklung und Nutzung aktiver Bestandteile dieses Schwamms in der Zukunft.
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In dieser Arbeit wurden die chemischen Inhaltsstoffe von Phyllospongia sp. untersucht, die von den Xisha-Inseln im Südchinesischen Meer gesammelt wurden. Acht Steroide wurden zum ersten Mal aus Petrolether und Dichlormethan isoliert und ihre Zytotoxizität gegenüber MCF-7 (menschliche Brustkrebszellen), HT-29 (menschliche Dickdarmkrebszellen) und Hep-2 (menschliche Kehlkopfkrebs-Epithelzellen) wurde mit der MTT-Methode getestet. Unter ihnen waren die Verbindungen 1, 3, 4, 6 und 8 schwach gegen menschliche Dickdarmkrebszellen HT-29, mit einem IC50-Wert von mehr als 83 μ mol/L; die Verbindungen 1, 2 und 7 zeigten eine signifikante zytotoxische Aktivität gegen MCF-7-Zellen, mit IC50-Werten von 8,8, 10,3 bzw. 3,9 μ mol/L; die Verbindung 2 zeigte eine gute zytotoxische Aktivität gegen Hep-2, mit einem IC50-Wert von 10,6 μ mol/L. Die experimentellen Ergebnisse zeigten, dass die zytotoxische Aktivität von Verbindung 7 der positiven Kontrollgruppe mit Cisplatin überlegen war. Aufgrund des geringen Gehalts dieser Verbindung und des Mangels an Literatur, die über eine signifikante Aktivität berichtet, hat sie das Potenzial, sich durch strukturelle Modifikation oder organische Synthese zu einem neuen Antitumormedikament zu entwickeln. Mit diesen Arbeiten werden die Schwammressourcen und biologischen Aktivitäten im Südchinesischen Meer und auf den Xisha-Inseln weiter untersucht und erforscht, und sie bieten Anhaltspunkte für die Suche nach neuen chemischen Anti-Tumor-Strukturen und Leitverbindungen mit hoher Wirksamkeit und geringer Toxizität.