Aktive stoffer i Pu erh-te med store blade, der stimulerer melatoninreceptorer
Depression, angst og søvnforstyrrelser er almindelige sygdomme i centralnervesystemet, og moderne farmakologisk forskning tyder på, at deres opståen er relateret til et fald i niveauerne af neurotransmittere som melatonin (MT) og serotonin samt et fald i receptorfunktionen. Derfor anvendes receptormodeller for disse neurotransmittere ofte i udviklingen af antipsykotiske lægemidler, blandt hvilke MT1-receptoragonister som circadin, ramelteon, agomelatin osv. er blevet anvendt klinisk til behandling af sygdomme i centralnervesystemet som f.eks. depression.
Te fremstilles af de spæde blade eller knopper fra Camellia-planter i familien Theaceae og har en lang historie med medicinsk og spiselig anvendelse. Moderne farmakologisk forskning har vist, at te har mange farmakologiske aktiviteter som f.eks. stimulering af centralnervesystemet, diurese, antioxidant, antiviral og blodtrykssænkende. Te-polyphenoler betragtes generelt som det materielle grundlag for te-aktivitet. Det materielle grundlag for teens antipsykotiske aktivitet er dog ikke helt klart, og der er kun få rapporter om teens virkning på melatoninreceptorens funktion.

For yderligere at belyse det materielle grundlag for tebladenes antipsykotiske aktivitet fandt denne undersøgelse, at ethylacetatdelen af frisk bladekstrakt fra Puer-te (Camellia sinensis) havde en betydelig stimulerende effekt på melatoninreceptorer. Baseret på testmodellen for melatoninreceptorstimulerende aktivitet blev der under vejledning af aktivitetssporing anvendt silikagelsøjlekromatografi og højtydende væskekromatografi til at spore og adskille de aktive dele af tebladene. Calciumflowdetektionsmetoden blev brugt til at teste den stimulerende effekt af de isolerede forbindelser på melatoninreceptorer på HEK293-cellemodeller for at give et mere teoretisk grundlag for den videre udvikling og udnyttelse af teblade og forskning og udvikling af nye antipsykotiske lægemidler.

 

Moderne farmakologisk forskning har vist, at melatonins receptorfunktion er tæt forbundet med udbrud og behandling af psykiske sygdomme som depression og angst; Te har farmakologisk aktivitet, der ophidser centralnervesystemet, men dets aktive stofgrundlag er ikke særlig klart. For yderligere at belyse det materielle grundlag for teens antipsykotiske aktivitet brugte denne undersøgelse derfor melatoninreceptorens MTT-assay til at teste modellen. Under vejledning af aktivitetssporing blev 9 polyfenoliske forbindelser isoleret fra de aktive dele af Pu'er-te med store blade. Deres kemiske strukturer blev identificeret ved hjælp af HR-ESI-MS og NMR-analyse og sammenlignet med litteraturdata. Forbindelse 1 og 2 er de første opdagede flavonolpyran-derivater fra Camellia-slægten, hvilket beriger den kemiske information om teblade.

Aktivitetstestresultaterne viste, at alle 9 forbindelser, der blev opnået i denne undersøgelse, har visse stimulerende virkninger på melatonin MT1-receptoren, og den stimulerende virkning på melatonin MT1-receptoren er generelt højere end den tilsvarende stimulerende virkning på melatonin MT2-receptoren. Særligt bemærkelsesværdigt er det høje indhold af forbindelsen (-) - catechin (3), som er en af de vigtigste komponenter i te, og som har en høj stimulerende aktivitet på både melatonin MT1- og MT2-receptorer. Det er sandsynligvis det vigtigste aktive stof i te, der regulerer MT-receptorer og udøver antipsykotisk aktivitet. Dets virkningsmekanisme bør undersøges nærmere.