Undersøgelse af den antiinflammatoriske aktivitet af zelanosidforbindelser i Purple Stem Zeeland
Eupatorium adenophorum Spreng er en flerårig, halvbuskagtig urteagtig plante i Asteraceae-familien, som er vidt udbredt i det sydvestlige Kina, bl.a. i Yunnan. Purpursolhat er en invasiv art, der blev indført til Yunnan i Kina omkring 1950'erne. Den har en stærk forplantningsevne og blev et skadedyr i 1970'erne, hvilket forårsagede ukontrollerbare økologiske katastrofer for landbrug, skovbrug og dyrehold i den sydvestlige region. Nogle forskere har forsøgt sig med mekaniske, kemiske og biologiske bekæmpelsesmetoder for effektivt at kunne kontrollere spredningen af purpurrødtop. Selvom kombinationen af disse tre metoder er en effektiv måde at styre på, kræver det en masse arbejdskraft og materielle ressourcer, der går til spilde. Derfor er fuld forskning, udvikling og udnyttelse af denne rigelige naturressource til at gøre affald til en skat blevet en effektiv måde at løse problemet med purpurstilke på.

På listen over lægeplanter i Yunnan stod der engang, at hele planten af lilla løvstikke fremmer blodcirkulationen, regulerer menstruationen, fjerner varme og afgifter. Den kan bruges indvortes til at behandle forkølelse, feber, menstruationsforstyrrelser, hævelser og smerter, og udvortes til at behandle tinea pedis, unavngivne hævelser og smerter samt udvendige blødninger. I de senere år har folk brugt moderne farmakologiske forskningsmetoder til at studere den biologiske aktivitet af purpursolhat, hvilket indikerer, at den har antibakterielle, antivirale, antitumor-, antioxidant- og insektdræbende aktiviteter. Baseret på de traditionelle virkninger af regulering af meridianer, fremme af blodcirkulationen, reduktion af feber og hævelse kan det udledes, at purpursolhat kan have en vis antiinflammatorisk aktivitet. Der findes dog i øjeblikket kun én rapport om den antiinflammatoriske aktivitet af de kemiske reaktionsprodukter af æterisk olie fra purpursolhat, og den antiinflammatoriske aktivitet af de iboende naturlige komponenter i purpursolhat er endnu ikke blevet rapporteret. Derfor er det nødvendigt at undersøge de anti-inflammatoriske aktive ingredienser i purpursolhat. Projektteamet har forsket i udvinding, adskillelse og oprensning af purple loosestrife ved hjælp af en ny udvindings- og adskillelsesteknologi og opnået udvindingssteder som superkritisk CO2-ekstraktion og molekylær destillationsberigelse med superkritisk CO2-ekstraktion samt to loosestrife-monomerer (se figur 1 for monomerstruktur). Blandt dem er loosestrife-komponenter de vigtigste komponenter i det superkritiske CO2-ekstraktionssted og det superkritiske CO2-ekstraktionsmolekylære destillationsberigelsessted. På dette grundlag evaluerer denne artikel den antiinflammatoriske aktivitet af superkritisk CO2-ekstraktion, molekylær destillationsberigelse og methanolekstraktionsdele af lilla løvstikke in vitro, idet der søges efter effektive antiinflammatoriske ingredienser og skabes et grundlag for ressourceudnyttelse af denne plante.

Baseret på en in vitro-celleinflammationsmodel er denne undersøgelse den første til at undersøge de antiinflammatoriske aktiviteter på tre ekstraktionssteder, nemlig superkritisk CO2-ekstrakt, superkritisk CO2-ekstraktionsmolekylær destillationsekstrakt og methanolekstrakt samt euptox A og 9-oxoagaraphron, fra lilla løsrivelse. Med hensyn til in vitro-antiinflammatoriske virkninger udviser superkritisk CO2-ekstrakt og molekylær destillationsekstrakt med superkritisk CO2-ekstraktion betydelig antiinflammatorisk aktivitet; superkritisk CO2-ekstrakt og molekylær destillationsekstrakt med superkritisk CO2-ekstraktion er rige på Zeeland-ketonkomponenter, hvilket tyder på, at den antiinflammatoriske aktivitet af purple loosestrife er relateret til Zeeland-ketonstoffer. Euptox A og 9-oxoagaraphron-monomerer udviser betydelig antiinflammatorisk aktivitet, og begge monomerer overgår de respektive ekstrakter. Resultaterne har vist, at Zeelan-ketonstoffer har god antiinflammatorisk aktivitet og er en af de effektive antiinflammatoriske ingredienser i purpursolhat.

NO er et lille gasmolekyle, som hovedsageligt dannes af humane vaskulære endotelceller. Når det stimuleres af antigener, LPS og visse cytokiner, induceres inducerbar nitrogenoxidsyntase (iNOS) i væv til at producere en stor mængde NO under inflammation. NO kombineres med O2- for at producere en stærkere oxidant NO3 og fremmer derved inflammatoriske reaktioner, herunder vasodilatation, ødem og lokalt erytem, hvilket øger den inflammatoriske ekssudation. Samtidig kan NO trænge ind i cellerne og hæmme tricarboxylsyrecyklussen, forstyrre energimetabolismen, forværre vævsskader og justere NO-niveauerne for at hjælpe med at behandle inflammatoriske reaktioner. TNF - α har en bred vifte af biologiske egenskaber, der deltager i inflammatoriske og immunresponser, antitumor og andre patologiske processer. Samtidig kan TNF - α yderligere inducere produktionen af cytokiner som IL-6, IL-8, interleukin-10 osv. Disse pro-inflammatoriske cytokiner deltager i akutte reaktioner, feberreaktioner og udløser frigivelse af kemokiner i kroppen. De kan også aktivere endotelceller, hvilket fører til øget vaskulær permeabilitet. Zeranonforbindelser har en signifikant hæmmende effekt på produktionen af NO og TNF - α i LPS-aktiverede musemakrofager, og effekten er dosisafhængig, hvilket indikerer, at den antiinflammatoriske effekt af Zeranonforbindelser er relateret til deres hæmning af NO- og TNF - α-produktionen. Dette eksperiment undersøgte kun den antiinflammatoriske aktivitet in vitro af komponenterne i den lilla løvstikke, mens den molekylære mekanisme for dens komponenter samt deres absorptions- og metabolismemønstre in vitro og in vivo antiinflammatoriske mekanismer fortjener yderligere undersøgelse.

Dette studie undersøgte kun de antiinflammatoriske aktiviteter in vitro af superkritisk CO2-ekstrakt og superkritisk CO2-molekylær destillationsekstrakt af purpursolhat samt de vigtigste enkeltforbindelser af solhat, euptox A og 9-oxogeraphoron. Purpursolhat kan også indeholde en lille mængde strukturelt lignende forbindelser såsom 9-carbonyl-12-hydroxy-10,11-dehydroloosestrife, 9 β-hydroxyloosestrife og 9-hydroxyloosestrife-acetat. In vivo- og in vitro-antiinflammatoriske aktiviteter og mekanismer for andre løsrivelseskomponenter fortjener yderligere systematisk forskning.