Terpenoider og deres anti-inflammatoriske aktivitet i Guangdongs lilla perler
Callicarpa kwangtungensis Chun. er en løvfældende busk af Callicarpa L.-slægten i familien Verbenaceae. Det er en repræsentativ lægeplante i slægten og bruges ofte som lægeurt i Lingnan-regionen, hovedsageligt distribueret i Guangdong, Guangxi, Jiangxi, Hunan og andre steder. Dette udvalg af medicinske materialer er inkluderet i bind I i 2020-udgaven af den kinesiske farmakopé. Det har virkningerne astringency, hæmostase, varme clearing og afgiftning. Det bruges ofte til at behandle blødning, hæmoptyse, hæmatemese, hæmatose, metroragi, traumatisk blødning, hoste på grund af lungevarme, ondt i halsen og varme giftige sår. Det er det vigtigste råmateriale i "antiinflammations"-serien af traditionelle kinesiske patentlægemidler og enkle præparater. Derudover kan Guangdongs lilla perler også bruges til daglige tedrikke i områder syd for Yangtze-floden. I de senere år har medlemmer af vores forskningsgruppe gennemført en relativt systematisk undersøgelse af den kemiske sammensætning af planterne i Zizhu-slægten, herunder C. kochiana, C. integer rima, C. nudiflora, C. longipes og C. kwangtungensis. Det viste sig, at terpenoider er almindeligt forekommende i denne planteslægt og er de vigtigste kemiske komponenttyper i de lavpolære dele af denne slægt. Gennem forfatterens systematiske litteraturgennemgang og sortering blev det konstateret, at der er 131 rapporterede terpenoider i planter af Purple Pearl-slægten, herunder 37 triterpener, 84 diterpener og 10 sesquiterpener.
Nitrogenoxid (NO) er et frit radikal, der syntetiseres af L-arginin under påvirkning af nitrogenoxidsyntasefamilien (NOS), og det spiller en rolle som cellulært signalmolekyle i mange forskellige biokemiske processer. I de senere år har et stigende antal undersøgelser vist, at NO er en vigtig biomarkør for inflammatorisk respons og spiller en afgørende rolle i forekomsten og udviklingen af forskellige inflammatoriske sygdomme. Hæmning af overdreven NO-produktion er blevet en effektiv strategi til behandling af inflammatoriske sygdomme. Moderne farmakologiske undersøgelser har vist, at terpenoider har en god antiinflammatorisk biologisk aktivitet. For at berige de kemiske strukturtyper af terpenoider i Guangdong-lilla perle og lægge et solidt materielt fundament for deres efterfølgende farmakologiske aktivitetsforskning, vil denne artikel bruge forskellige kromatografiske metoder til at adskille og identificere terpenoiderne i de lave polaritetsdele af Guangdong-lilla perle-methanolekstrakt. For at afklare de antiinflammatoriske virkninger af disse terpenoidkomponenter vil der blive etableret en in vitro-inflammationsmodel ved at inducere RAW264.7-musemakrofager med LPS. Den antiinflammatoriske virkning af terpenoidkomponenter i Guangdong Purple Pearl vil blive evalueret ved hjælp af Griess-metoden, og indflydelsen af terpenoidstruktur på antiinflammatorisk aktivitet vil blive analyseret foreløbigt.

I dette eksperiment blev 11 terpenoider isoleret og identificeret fra de lavpolære dele af methanolekstraktet af de overjordiske dele af Guangdong Purple Pearl, herunder 9 triterpenoider og 2 sesquiterpener. Blandt dem er forbindelserne 1, 2 og 10 af lupintypen, forbindelserne 6 og 9 er af oleantypen, forbindelserne 3-5 og 11 er af ursoltypen, forbindelsen 7 er en sesquiterpenlacton, og forbindelsen 8 er en reduceret sesquiterpen. Denne artikel er den første, der isolerer triterpenoidforbindelsen swinhoeic acid, som har en E-ringspaltning, fra planter i familien Verbenaceae. Ved gennemgang af litteraturen viste det sig, at der er relativt få forskningsrapporter om denne forbindelse, og den er fordelt i planter af slægterne Rubus, Rosa, Apocynaceae og Potentilla i familien Rosaceae. Den første opdagelse af denne forbindelse i Guangdong Zizhu har en vigtig vejledende betydning for at udforske klassificeringen af planter ud fra et kemisk strukturtaksonomisk perspektiv. På grundlag af adskillelse af kemiske komponenter blev der etableret en in vitro-inflammationsmodel med LPS-inducerede RAW264.7-musemakrofager for at teste den antiinflammatoriske aktivitet af 11 terpenoider. Resultaterne af celleproliferationseksperimenter viste, at forbindelserne 2 og 10 havde signifikante hæmmende virkninger på celleproliferation inden for området 12,5-50 μ mol/L, mens andre terpenoider ikke havde nogen signifikant hæmmende virkning på celleproliferation. Efterfølgende blev forbindelserne 1, 3 til 9 og 11 udvalgt til test af antiinflammatorisk aktivitet, og resultaterne viste, at forbindelserne 3 og 9 havde signifikant antiinflammatorisk aktivitet. 3-hydroxylsubstitution og 28 carboxylsubstitution af triterpenoider var de vigtigste faktorer for, at forbindelserne kunne udøve antiinflammatorisk aktivitet. Forskningsresultaterne giver ideer til den dybdegående udforskning af den antiinflammatoriske mekanisme for terpenoider i Guangdongs lilla perle og giver eksperimentelt grundlag for den kliniske anvendelse af Guangdongs lilla perle i antiinflammatoriske aspekter.