Undersøgelse af den kemiske sammensætning af steroider i Phyllospongia sp. fra bægerbladssvampen i Det Sydkinesiske Hav
Svampe hører til phylum Porifera, som er det mest primitive lavere flercellede dyr. Svampenes forskelligartede levesteder og primitive evolutionære status gør det muligt for dem at producere og akkumulere et stort antal strukturelt nye sekundære metabolitter med forskellige biologiske aktiviteter som antitumor, antiparasitære, antivirale, antibakterielle, antiinflammatoriske og immunregulerende. De er den primære kilde til marine naturprodukter. Det Sydkinesiske Hav er stort og et af de områder i verden, hvor svampe er koncentreret. I mange år har svampe fra Det Sydkinesiske Hav været et varmt emne inden for studiet af marine naturprodukters kemi. Allerede i 1933 begyndte professor Bergmann fra Yale University i USA at studere den kemiske sammensætning af svampe og fik steroidkomponenter fra dem. I 1951 isolerede han nukleosidforbindelser som spongothymidin og spongouridin fra svampen Phyllospongia sp; det senere antivirale lægemiddel adenosin og kræftlægemidlet cytarabin er syntetiske analoger af spongothimidin. Laulimalid, pelorusid A, salicylihalimid A, varioliner og dictyodendriner fra svampeforskning er indgået i prækliniske studier som antitumorlægemidler.
Forskningsobjektet i denne artikel er Phyllospongia sp., en svamp, der tilhører Demospongiae-klassen, Dictyoceratida-ordenen og Spongidae-familien. På nuværende tidspunkt har mange forskningsgrupper i ind- og udland gennemført en række undersøgelser af denne svamp og har isoleret mange strukturelt nye sekundære metabolitter, herunder sesquiterpener, steroider, diphenylethere, glycerolipider og ceramider. De fleste af dem indeholder unikke tetracykliske eller pentacykliske sesquiterpener og steroider af skalarantypen. Der er dog kun få rapporter om deres biologiske aktivitet. For bedre at kunne belyse de bioaktive komponenter i Phyllosponia sp. blev der i dette eksperiment anvendt forskellige moderne kromatografiske og spektroskopiske teknikker til at undersøge de forbindelser, der blev isoleret fra petroleumsether- og ethylacetatdelene af ekstraktet, og til at screene for deres cytotoksiske aktivitet. Dette berigede sammensætningen af Phyllosponia sp. og lagde grunden til udviklingen og udnyttelsen af aktive komponenter i denne svamp i fremtiden.
billede
billede
I denne artikel blev de kemiske bestanddele af Phyllospongia sp. indsamlet fra Xisha-øerne i Det Sydkinesiske Hav undersøgt. Otte steroider blev isoleret fra petroleumsether og dichlormethan for første gang, og deres cytotoksicitet over for MCF-7 (humane brystkræftceller), HT-29 (humane tyktarmskræftceller) og Hep-2 (humane larynxkræftepitelceller) blev testet ved hjælp af MTT-metoden. Blandt dem var forbindelserne 1, 3, 4, 6 og 8 svage over for humane tyktarmskræftceller HT-29 med IC50 større end 83 μ mol/L; Forbindelserne 1, 2 og 7 viste signifikant cytotoksisk aktivitet over for MCF-7-celler med IC50-værdier på henholdsvis 8,8, 10,3 og 3,9 μ mol/L; Forbindelse 2 udviser god cytotoksisk aktivitet over for Hep-2 med en IC50 på 10,6 μ mol/L. De eksperimentelle resultater viste, at den cytotoksiske aktivitet af forbindelse 7 var bedre end den positive kontrolmedicin cisplatin-gruppen. På grund af det lave indhold af denne forbindelse og manglen på litteratur, der rapporterer betydelig aktivitet, har den potentialet til at udvikle sig til et nyt antitumorlægemiddel gennem strukturel modifikation eller organisk syntese. Disse arbejder undersøger og studerer yderligere svamperessourcerne og de biologiske aktiviteter i Det Sydkinesiske Hav og på Xisha-øerne og giver en reference til at finde nye kemiske antitumorstrukturer og hovedforbindelser med høj effektivitet og lav toksicitet.