Forskningsfremskridt inden for struktur og struktur-aktivitetsforhold for cyclohexenæterterpener
Cycloterpenoider er aktive ingredienser i mange traditionelle kinesiske lægemidler. De findes i forskellige tokimbladede planter som Scrophularia og Rehmannia, Gentiana i Gentianaceae, Gardenia og Scutellaria i Rubiaceae og Lonicera japonica i Lonicera japonica. Ifølge ufuldstændige statistikker er over 800 typer iridoidforbindelser blevet isoleret og strukturelt identificeret fra planter, hvoraf de fleste er glykosidkomponenter. Der er kun over 60 iridoidforbindelser, der ikke er glycosider, og mere end 30 iridoidforbindelser med delt ring. Cycloterpener har dobbelte biologiske aktiviteter. For det første har de en defensiv effekt på visse plantearter, såsom forsvarsresponsen af iridoidglykosider i Rehmannia-planter mod Fusarium oxysporum; for det andet har det forskellige farmakologiske effekter på dyr, såsom neurobeskyttende effekter, antihepatotoksicitet, hypoglykæmiske effekter, antiinflammatoriske effekter, antispasmodiske effekter, antitumoreffekter, antivirale effekter, immunregulering og afførende effekter.

Cycloterpener er monoterpenoider i terpenoidforbindelser, som er aldehydderivater af myrelugt. De har typiske binære ringe, enebindinger og etherbindinger. Naturligt forekommende cykliske terpener er ofte knyttet til sukkerarter for at danne cykliske terpenoidglykosidstrukturer. Skelettet af cykliske terpenoidforbindelser kan opdeles i tre hovedtyper: cykliske terpenoidglykosider, opdelte cykliske terpenoidglykosider og cykliske terpenoidethylestere (cykliske terpenoidestere). Diversiteten af cyclohexenetherterpener skyldes, at det grundlæggende skelet undergår epoxidering, hydroxylering og forestring af aromatiske syrer, der opnås gennem shikiminsyrevejen. De mange forskellige strukturer fører til forskellige biologiske aktiviteter af iridoidforbindelser i planter, og undersøgelsen af forholdet mellem struktur og aktivitet af aktive ingredienser i traditionel kinesisk medicin er en vigtig måde at udvikle innovative lægemidler med uafhængige intellektuelle ejendomsrettigheder. Der har ikke været nogen rapporter om forskningsfremskridt inden for strukturel modifikation og biologisk aktivitet af derivater af cyclohexenetherterpener i ind- og udland. Denne artikel gennemgår strukturel modifikation, biologisk aktivitet, struktur-aktivitetsforhold og virkningsmekanisme for cyclohexenetherterpener i de sidste tredive år ved at gennemgå et stort antal indenlandske og udenlandske litteraturer. Formålet er at forudsige aktiviteten af andre cyclohexenetherterpener med ukendt aktivitet og give et teoretisk grundlag for udviklingen af nye cyclohexenetherterpen-lægemidler med højere aktivitet.

Som monoterpener har cyclohexenetherterpener forskellige vigtige farmakologiske aktiviteter, komplekse struktur-aktivitetsforhold, rigelige reserver i naturen og enkle udvindingsprocesser. De kan fremstilles gennem kemisk syntese. Den nuværende forskning i de fleste iridoidforbindelser er dog stadig begrænset til at bestemme deres strukturer og analysere visse aktiviteter. Deres lave lipidopløselighed og korte plasmahalveringstid begrænser i høj grad deres kliniske anvendelser. Ved at analysere og opsummere cyclohexenetherterpenernes struktur og struktur-aktivitetsforhold kan vi fuldt ud udforske deres reguleringsmekanismer med flere mål, forbedre deres biotilgængelighed, øge lægemiddelaktiviteten og give vigtige muligheder for den fremtidige udvikling af relaterede nye lægemidler.