Undersøgelse af teleocidinforbindelser produceret af Streptomyces ardus WS-65090 og deres biologiske aktiviteter
Mikroorganismer giver en stor mængde ressourcer af hovedforbindelser til udvikling af lægemidler og pesticider. Streptomyces er en stor gruppe af actinomyceter med forskellige sekundære metabolitstrukturer og betydelig biologisk aktivitet. Det betragtes som en kilde til mange antibiotika og potentielle kilder til lægemidler. I de senere år er der blevet opdaget nogle metabolitter med god biologisk aktivitet fra Streptomyces, såsom aldgamycin P, en ny makrocyklisk lipidforbindelse isoleret fra Streptomyces sp. KIB-K1, som har en betydelig hæmmende effekt på Staphylococcus aureus med en MIC-værdi på 7,81 μ g/mL. Forbindelserne endostemoniner A-J er nyligt rapporterede naturlige pyrrol-2-carboxylat-derivater, der er isoleret og identificeret fra en stamme af Streptomyces BS-1 for første gang. De udviser stærk dødelig aktivitet mod bomuldsbladlus med en 72 timers LC50-værdi, der spænder fra 3,55-32,00 mg/L.
I vores søgen efter aktive metabolitter fra actinomyceter fandt vi ud af, at et fermenteret ekstrakt af Streptomyces ardus WS65090 havde god insektdræbende aktivitet. For at afklare dets aktive metabolitter blev det isoleret og oprenset, og der blev opnået nogle teleocidinforbindelser. Teleocidin blev første gang isoleret som et giftigt stof fra methanolekstraktet af myceliet fra middelhavsstreptomyces i 1960. Det har et unikt indol-laktamskelet med A1-, A2-, B-1-, B-2-, B-3- og B-46-stereoisomerer og har tiltrukket sig stor opmærksomhed på grund af sin unikke struktur og forskellige biologiske aktiviteter. På nuværende tidspunkt er forskellige teleocidin-strukturrelaterede forbindelser blevet isoleret fra mikroorganismer, såsom lyngbyatoxin A~C, olivoretin A~C, 14-O - (N-acetylglucosaminyl) teleocidin A og 2-oxo teleocidin A1. Disse forbindelser udviser vigtige biologiske aktiviteter, såsom hudirriterende stoffer, tumorpromotorer, PKC-aktivatorer og cytotoksisk aktivitet. De nye teleocidin B-klasse-analoger og deres insektdræbende og cytotoksiske aktiviteter, der er rapporteret i denne undersøgelse, beriger de strukturelle typer og aktiviteter af sådanne forbindelser samt typerne af aktive metabolitter af Streptomyces, hvilket giver grundlæggende data til deres forskning i landbruget.

Fem teleocidinforbindelser blev isoleret fra det fermenterede ekstrakt af Streptomyces ardus WS-65090, som alle udviser insektdræbende og cytotoksiske aktiviteter. Blandt dem er 14-O-acetyltoleocidin B-2 (1) en ny forbindelse, og 14-O-acetyltoleocidin B-3 (2) er et nyt naturprodukt, og dets kernemagnetiske resonansspektrumdata er blevet udarbejdet for første gang. Det er også første gang i de senere år, at forbindelser af teleocidin B-typen med insektdræbende aktivitet mod efterårshovedorm, bomuldsboldorm, diamantmøl og bladlus er blevet isoleret fra jordbaserede Streptomyces-stammer. Desuden indeholder disse to nye teleocidin-analoger acetylgrupper ved C-14, og deres insektdræbende aktivitet er stærkere end de tre kendte forbindelser. Baseret på de eksperimentelle resultater af cytotoksisk aktivitet er det påvist, at acetylgruppen i position C-14 i teleocidin-analoger har en betydelig indvirkning på deres biologiske aktivitet. De biologiske aktiviteter af teleocidinforbindelser er hovedsageligt fokuseret på medicinske aktiviteter. De forbindelser, der er rapporteret i denne undersøgelse, beriger typerne af teleocidinforbindelser, udvider deres biologiske aktiviteter og giver mulighed for at udforske dem inden for landbruget.