Naringin asilhidrazon t\u00fcrevlerinin sentezi, in vitro antioksidan aktivitesi ve sitotoksisitesi
\nFlavonoidler, bitkiler aleminde yayg\u0131n olarak bulunan ve insan sa\u011fl\u0131\u011f\u0131 i\u00e7in olduk\u00e7a faydal\u0131 olan antibakteriyel, antioksidan, ba\u011f\u0131\u015f\u0131kl\u0131k d\u00fczenleyici, kemopreventif ve antikanser \u00f6zelliklere sahip bir do\u011fal benzo - \u03b3 - piranon t\u00fcrevleri s\u0131n\u0131f\u0131d\u0131r. Bir dihidroflavonoid bile\u015fi\u011fi olan naringin de antibakteriyel, anti-t\u00fcm\u00f6r ve antioksidan \u00f6zellikler gibi biyolojik aktivitelere sahiptir. Tutunchi ve Filippin, naringinin COVID-19 ile m\u00fccadelede uygulanabilirlik mekanizmas\u0131n\u0131 ara\u015ft\u0131rm\u0131\u015ft\u0131r. Naringin, Wistar s\u0131\u00e7anlar\u0131nda kadmiyum kaynakl\u0131 ve arsenik kaynakl\u0131 oksidatif stres kaynakl\u0131 karaci\u011fer hasar\u0131n\u0131 daha etkili bir \u015fekilde tedavi etmek i\u00e7in Vc ve Ve ile kombinasyon halinde kullan\u0131labilir. Bununla birlikte, naringinin kendisinin zay\u0131f lipid ve suda \u00e7\u00f6z\u00fcn\u00fcrl\u00fc\u011f\u00fc nedeniyle biyoyararlan\u0131m\u0131 y\u00fcksek de\u011fildir. Bu nedenle, naringinin modifikasyon ara\u015ft\u0131rmas\u0131 hayat\u0131n her kesiminden yayg\u0131n ilgi g\u00f6rm\u00fc\u015ft\u00fcr.<\/p>\n
Naringinin 7. ve 4. pozisyonlar\u0131ndaki fenolik hidroksil gruplar\u0131n\u0131n yan\u0131 s\u0131ra 4. pozisyonundaki karbonil grubu nispeten aktiftir. Bu nedenle, naringinin yap\u0131s\u0131, suda \u00e7\u00f6z\u00fcn\u00fcrl\u00fc\u011f\u00fcn\u00fc art\u0131rmak ve b\u00f6ylece biyoyararlan\u0131m\u0131n\u0131 art\u0131rmak i\u00e7in kimyasal reaksiyonlar yoluyla de\u011fi\u015ftirilebilir. Literat\u00fcr raporlar\u0131na g\u00f6re, hidrazid bile\u015fikleri iyi antioksidan aktiviteye, antibakteriyel aktiviteye, antikanser aktiviteye vb. sahiptir. Bununla birlikte, hidrazit i\u00e7indeki amino gruplar\u0131n\u0131n etkisi nedeniyle, organizmalar i\u00e7in belirli toksisiteye sahiptirler. Bu nedenle, hidrazon elde etmek i\u00e7in hidrazidin modifiye edilmesi, hidrazidin toksisitesini iyile\u015ftirmek i\u00e7in etkili bir ara\u00e7t\u0131r. Asil hidrazon bile\u015fikleri ayr\u0131ca iyi antibakteriyel, antioksidan ve anti proliferatif \u00f6zelliklere sahiptir. Bu nedenle, yap\u0131-aktivite ili\u015fkileri ve naringin modifikasyonu \u00fczerine mevcut ara\u015ft\u0131rmalara dayanarak, bu makale, hem biyolojik aktiviteye hem de hidrazid yap\u0131s\u0131n\u0131n azalt\u0131lm\u0131\u015f toksisitesine sahip naringin t\u00fcrevleri elde etmeyi umarak, bir asilhidrazon olu\u015fturmak i\u00e7in 4. pozisyonda bir hidrazid grubu getirmektedir. Elde edilen t\u00fcrevler \u00fczerinde HEK293 h\u00fccreleri \u00fczerinde in vitro antioksidan aktivite ve sitotoksisite deneyleri ger\u00e7ekle\u015ftirilerek y\u00fcksek antioksidan aktivite ve d\u00fc\u015f\u00fck toksisiteye sahip maddeler taranacak, daha fazla geli\u015ftirme ve kullan\u0131m i\u00e7in referans sa\u011flanacakt\u0131r.<\/p>\n
Bu deneyde, 12'si literat\u00fcrde bildirilmemi\u015f olan 13 naringin asilhidrazon t\u00fcrevi mikrodalga destekli y\u00f6ntemler kullan\u0131larak sentezlenmi\u015ftir. Sentezlenen 13 t\u00fcrevin in vitro antioksidan aktivitesi ABTS, FRAP ve DPPH y\u00f6ntemleri ile belirlenmi\u015ftir. Elde edilen t\u00fcrevlerin antioksidan aktivitesi naringininkinden daha g\u00fc\u00e7l\u00fcd\u00fcr. Ayr\u0131ca, sekiz t\u00fcrev b, e, g, i, j, k, l ve m'nin antioksidan aktivitesi \u00f6zellikle \u00f6nemlidir ve g, i, j, k, l ve m t\u00fcrevlerinin antioksidan aktivitesi BHT ile kar\u015f\u0131la\u015ft\u0131r\u0131labilir, bu da reaksiyon yoluyla naringinin 4-pozisyonlu karboniline asilhidrazon gruplar\u0131n\u0131n eklenmesinin ana bile\u015fi\u011fin antioksidan aktivitesini etkili bir \u015fekilde art\u0131rabilece\u011fini g\u00f6sterir. T\u00fcrevlerin antioksidan aktivitesi \u00fczerinde bir yap\u0131-aktivite ili\u015fkisi analizi yap\u0131lm\u0131\u015f ve R grubu elektron \u00e7eken bir grup oldu\u011funda, t\u00fcrevlerin y\u00fck yo\u011funlu\u011funun da\u011f\u0131ld\u0131\u011f\u0131 ve reaksiyondan elde edilen serbest radikal ara \u00fcr\u00fcnlerinin stabilitesinin artt\u0131\u011f\u0131 ve bunun da naringinin kendisinden daha g\u00fc\u00e7l\u00fc antioksidan aktivite ile sonu\u00e7land\u0131\u011f\u0131 g\u00f6sterilmi\u015ftir. Y\u00fcksek derecede aktif 8 t\u00fcrevin HEK293 h\u00fccrelerinin hayatta kalma oran\u0131 \u00fczerindeki etkisinin sonu\u00e7lar\u0131, e ve m hari\u00e7, di\u011fer t\u00fcrevlerin 0-25 \u03bc mol\/L konsantrasyon aral\u0131\u011f\u0131nda HEK293 i\u00e7in toksik olmad\u0131\u011f\u0131n\u0131 g\u00f6stermi\u015ftir. J t\u00fcrevinin h\u00fccreler i\u00e7in toksik olmayan konsantrasyon aral\u0131\u011f\u0131 0-100 \u03bc mol\/L iken, g ve k t\u00fcrevlerinin tespit sonu\u00e7lar\u0131 0-50 \u03bc mol\/L konsantrasyon aral\u0131\u011f\u0131nda \u00e7ok say\u0131da h\u00fccrenin hala hayatta kald\u0131\u011f\u0131n\u0131 g\u00f6stermektedir. Bununla birlikte, elde edilen t\u00fcrevlerin sitotoksisitesi naringinden daha g\u00fc\u00e7l\u00fcd\u00fcr, bu da antioksidan aktiviteyi art\u0131rmak i\u00e7in asilhidrazon gruplar\u0131 eklenirken, bile\u015fi\u011fin sitotoksisitesinin de farkl\u0131 seviyelerde artt\u0131\u011f\u0131n\u0131 g\u00f6sterir. Bu, \u00e7e\u015fitli t\u00fcrevlerin sonraki \u00e7al\u0131\u015fmalar\u0131nda katk\u0131 maddelerinin dozaj\u0131 i\u00e7in bir referans temeli sa\u011flar. Bu nedenle, ilk taramadan sonra, g, j ve k t\u00fcrevleri iyi antioksidan aktiviteye ve d\u00fc\u015f\u00fck sitotoksisiteye sahiptir. Bunlar aras\u0131nda j t\u00fcrevi hem g\u00fc\u00e7l\u00fc antioksidan aktiviteye hem de d\u00fc\u015f\u00fck sitotoksisiteye sahiptir ve belirli uygulama beklentilerine sahiptir. Bu, daha fazla geli\u015ftirme ve ara\u015ft\u0131rma i\u00e7in bir temel sa\u011flar. Bu 13 t\u00fcrevin antioksidan aktivitesinin yap\u0131-aktivite ili\u015fkisi analizi, gelecekteki sentetik tasar\u0131m i\u00e7in y\u00f6n sa\u011flamaktad\u0131r.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
Naringin asilhidrazon t\u00fcrevlerinin sentezi, in vitro antioksidan aktivitesi ve sitotoksisitesi Flavonoidler, bitkiler aleminde yayg\u0131n olarak bulunan ve insan sa\u011fl\u0131\u011f\u0131 i\u00e7in olduk\u00e7a faydal\u0131 olan antibakteriyel, antioksidan, ba\u011f\u0131\u015f\u0131kl\u0131k d\u00fczenleyici, kemopreventif ve antikanser \u00f6zelliklere sahip bir do\u011fal benzo - \u03b3 - piranon t\u00fcrevleri s\u0131n\u0131f\u0131d\u0131r. Naringin, bir dihidroflavonoid bile\u015fi\u011fi olarak, ayn\u0131 zamanda biyolojik aktivitelere de sahiptir [...]<\/p>","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[20],"tags":[],"yoast_head":"\n