T\u00fcyl\u00fc u\u00e7urum fasulyesi asmas\u0131ndan elde edilen bir kalkon ekstrakt\u0131n\u0131n in vitro ve in vivo metabolizmas\u0131 ve farmakokineti\u011fi
\nDo\u011fal bile\u015fikler yeni ila\u00e7lar\u0131n ke\u015ffine \u00f6nemli katk\u0131larda bulunmu\u015ftur ve flavonoidler, m\u00fckemmel anti-enflamatuar, anti-t\u00fcm\u00f6r, antibakteriyel, anti \u00fclser, hepatoprotektif ve kardiyovask\u00fcler koruyucu aktiviteleri nedeniyle \u00e7ok dikkat \u00e7eken \u00f6nemli bir do\u011fal \u00fcr\u00fcn kategorisidir. Baklagiller familyas\u0131ndan Millettia velutina Dunn'\u0131n g\u00f6vdesinden elde edilen ve izole edilen anti-inflamatuar aktif bile\u015fik 2,5-dimetoksifuran [4\", 5\": 3,4] kalkon, kalkon bile\u015fiklerine aittir. Ma ve arkada\u015flar\u0131n\u0131n ara\u015ft\u0131rma sonu\u00e7lar\u0131, bile\u015fi\u011fin g\u00fc\u00e7l\u00fc anti-enflamatuar aktiviteye sahip oldu\u011funu g\u00f6stermi\u015ftir. \u0130n vitro h\u00fccre deneylerinde, esas olarak IL-1 \u03b2 salg\u0131lanmas\u0131n\u0131 ve Caspase-1 aktivasyonunu inhibe ederek ve ayr\u0131ca ASC agregasyonunu inhibe ederek iyi bir anti-enflamatuar aktivite sergiler. Ve farelerde in vivo deneylerde LPS kaynakl\u0131 akut \u015foku \u00f6nemli \u00f6l\u00e7\u00fcde hafifletebilir. Yeni ila\u00e7 geli\u015ftirmenin ilk a\u015famalar\u0131nda, ila\u00e7 metabolizmas\u0131 \u00fczerine ara\u015ft\u0131rma yapmak, g\u00fcvenli, etkili ve iyi farmakokinetik \u00f6zelliklere sahip bile\u015fiklerin h\u0131zl\u0131 bir \u015fekilde belirlenmesine, kalifiye olmayan bile\u015fiklerin \u00f6nceden elenmesine ve ara\u015ft\u0131rma ve geli\u015ftirme maliyetlerinden tasarruf edilmesine yard\u0131mc\u0131 olabilir. \u015eu anda, yerli ve yabanc\u0131 dergilerde bu bile\u015fi\u011fin in vivo ve in vitro metabolik verileri hakk\u0131nda herhangi bir rapor bulunmamaktad\u0131r. Bu \u00e7al\u0131\u015fmada 2,5-dimetoksifuran [4 \", 5\": 3,4] kalkonun metabolitleri s\u0131\u00e7anlar, fareler, rhesus maymunlar\u0131, Beagle k\u00f6pekleri ve insanlar dahil olmak \u00fczere be\u015f t\u00fcr\u00fcn karaci\u011fer mikrozomlar\u0131nda ve s\u0131\u00e7anlarda ara\u015ft\u0131r\u0131lm\u0131\u015ft\u0131r. Bile\u015fi\u011fin ana madde temelini ke\u015ffetmek i\u00e7in 2,5-dimetoksifuran [4 \", 5\": 3,4] kalkon ve metabolitinin (M1) in vitro ve in vivo farmakokinetik \u00e7al\u0131\u015fmalar\u0131 da yap\u0131ld\u0131 ve daha ileri mekanizma ara\u015ft\u0131rmalar\u0131 i\u00e7in temel olu\u015fturuldu.<\/p>\n
<\/p>\n
<\/p>\n
T\u00fcyl\u00fc u\u00e7urum fasulyesi asmas\u0131, iyi anti-enflamatuar etkilere sahip geleneksel \u00c7in ila\u00e7lar\u0131ndan biridir. Ana anti-enflamatuar bile\u015feni olan \u00d6rnek 1, hem yurt i\u00e7inde hem de yurt d\u0131\u015f\u0131nda s\u0131n\u0131rl\u0131 ara\u015ft\u0131rma alm\u0131\u015ft\u0131r ve in vitro ve in vivo metabolizmas\u0131 hakk\u0131nda herhangi bir rapor bulunmamaktad\u0131r. Bu deneyde kullan\u0131lan UPLC-QE Orbitrap MS y\u00f6ntemi y\u00fcksek hassasiyet ve \u00f6zg\u00fcll\u00fc\u011fe sahiptir ve metabolitlerin ke\u015ffi ve tan\u0131mlanmas\u0131nda \u00f6nemli avantajlara sahiptir. Ayn\u0131 zamanda, fareler, s\u0131\u00e7anlar, maymunlar, k\u00f6pekler ve insanlar dahil olmak \u00fczere be\u015f t\u00fcr\u00fcn karaci\u011fer mikrozomlar\u0131ndaki \u00f6rnek 1'in metabolitleri M1 ve M2 olarak tan\u0131mland\u0131 ve M1 ve M2 metabolitleri in vivo olarak bulundu M2\u3001M3\u3001M4\u3001M5\uff0c Daha sonra, her bir metabolitin yap\u0131s\u0131 k\u00fctle spektrometresi fragmanlar\u0131na dayanarak \u00e7\u0131kar\u0131ld\u0131 ve M1, sentetik y\u00f6ntemler kullan\u0131larak sentezlendi ve \u00e7\u0131kar\u0131lan bile\u015fik yap\u0131s\u0131n\u0131n do\u011frulu\u011fu ve g\u00fcvenilirli\u011fi kan\u0131tland\u0131. UFLC-MS\/MS y\u00f6ntemi in vivo \u00f6rneklerin kantitatif analizi i\u00e7in kullan\u0131lm\u0131\u015ft\u0131r. Metodolojik do\u011frulama, y\u00f6ntemin kararl\u0131 ve g\u00fcvenilir oldu\u011funu ve numunedeki eser hedef bile\u015fikleri h\u0131zl\u0131 bir \u015fekilde tespit edebildi\u011fini g\u00f6stermi\u015ftir. S\u0131v\u0131 kromatografi ve UV analiz y\u00f6ntemleri ile kar\u015f\u0131la\u015ft\u0131r\u0131ld\u0131\u011f\u0131nda, daha y\u00fcksek hassasiyet avantajlar\u0131na sahiptir.
\nBile\u015fiklerin farmakokinetik parametreleri, bile\u015fiklerin de\u011ferlendirilmesinde \u00f6nemli bir g\u00f6stergedir. \u0130n vitro ve in vivo \u00e7al\u0131\u015fmalarla, ana metabolit M1'dir. Daha sonra, s\u0131\u00e7anlarda numune 1 ve M1'in metabolik h\u0131zlar\u0131 incelenmi\u015f ve farmakokinetik parametreleri hesaplanm\u0131\u015ft\u0131r. \u00d6rnek 1'in in vivo olarak M1'e d\u00f6n\u00fc\u015ft\u00fc\u011f\u00fc ve daha sonra M5'e metabolize oldu\u011fu bulunmu\u015ftur. Bu \u00e7al\u0131\u015fmada, numune 1'in in vivo ve in vitro metabolitleri ara\u015ft\u0131r\u0131lm\u0131\u015f ve be\u015f metabolit elde edilmi\u015ftir. \u00d6rnek 1 ve ana metabolit M1'in farmakokinetik parametreleri s\u0131\u00e7anlarda \u00f6l\u00e7\u00fclm\u00fc\u015f ve \u00f6rnek 1 ve M1'in plazmas\u0131ndaki de\u011fi\u015fiklikler ara\u015ft\u0131r\u0131lm\u0131\u015ft\u0131r. Sonu\u00e7lar, bile\u015fik 1'in in vivo olarak karars\u0131z oldu\u011funu ve h\u0131zla M1'e metabolize oldu\u011funu g\u00f6stererek, kendisinden ziyade metabolitlerinin anti-enflamatuar bir rol oynad\u0131\u011f\u0131n\u0131 g\u00f6stermi\u015ftir. Bu \u00e7al\u0131\u015fma, anti-enflamatuar maddelerin in vivo mekanizmas\u0131n\u0131n ayd\u0131nlat\u0131lmas\u0131 i\u00e7in teorik bir temel sa\u011flamaktad\u0131r.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
T\u00fcyl\u00fc u\u00e7urum fasulyesi asmas\u0131ndan elde edilen bir kalkon ekstrakt\u0131n\u0131n in vitro ve in vivo metabolizmas\u0131 ve farmakokineti\u011fi Do\u011fal bile\u015fikler yeni ila\u00e7lar\u0131n ke\u015ffine \u00f6nemli katk\u0131larda bulunmu\u015ftur ve flavonoidler, m\u00fckemmel anti-enflamatuar, anti-t\u00fcm\u00f6r, antibakteriyel, anti \u00fclser, hepatoprotektif ve [...] nedeniyle \u00e7ok dikkat \u00e7eken \u00f6nemli bir do\u011fal \u00fcr\u00fcn kategorisidir.<\/p>","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[20],"tags":[],"yoast_head":"\n