Chuanxinlian lakton t\u00fcrevlerinin sentezinde ve aktivite ara\u015ft\u0131rmalar\u0131nda ilerleme
\nGeleneksel \u00c7in ilac\u0131 Androgram paniculata (Burm. F) Nees, Menispermaceae familyas\u0131ndan kalp, akci\u011fer, kal\u0131n ba\u011f\u0131rsak ve mesane meridyenlerine ait bir bitkidir. Ac\u0131 bir tad\u0131 ve so\u011fuk bir yap\u0131s\u0131 vard\u0131r. Is\u0131y\u0131 temizleme ve detoksifiye etme, kan\u0131 so\u011futma ve karbonk\u00fclleri ortadan kald\u0131rma etkilerine sahiptir. Andrographolide (molek\u00fcler form\u00fcl\u00fc C20H30O5, yap\u0131s\u0131 \u015eekil 1'de g\u00f6sterilmi\u015ftir) beyaz kare \u015feklinde bir kristaldir ve Andrographis paniculata \u015fifal\u0131 bitkisinin ana \u00f6z\u00fcd\u00fcr. Ara\u015ft\u0131rmalar, Chuanxinlian laktonun anti enfeksiyon, hepatoprotektif ve choleretic, anti-kanser, anti-inflamatuar, antibakteriyel, antimalaryal, imm\u00fcnomod\u00fclat\u00f6r, anti kardiyovask\u00fcler ve serebrovask\u00fcler hastal\u0131k, antiviral vb. gibi \u00e7ok \u00e7e\u015fitli biyolojik aktivitelere sahip oldu\u011funu g\u00f6stermi\u015ftir. Klinik uygulamada yayg\u0131n olarak kullan\u0131lmaktad\u0131r ve \u00f6nemli etkileri vard\u0131r. Literat\u00fcr raporlar\u0131na g\u00f6re, Boorsma'n\u0131n ekibi ilk olarak Houttuynia cordata'dan renksiz bir kristal izole etmi\u015f, bu kristal daha sonra Gorter'in ekibi taraf\u0131ndan yap\u0131sal olarak bir lakton bile\u015fi\u011fi olarak tan\u0131mlanm\u0131\u015f ve andrographolide olarak adland\u0131r\u0131lm\u0131\u015ft\u0131r. Chuanxinlian laktonun modern ekstraksiyon i\u015flemi genellikle ultrasonik ekstraksiyon y\u00f6ntemini kullan\u0131r. Gao, andrographolide'in asimetrik toplam sentezini ilk kez 2011 y\u0131l\u0131nda biyomimetik polien siklizasyonu yoluyla tamamlad\u0131. Chuanxinlian lakton, iki sandalye \u015feklinde kayna\u015fm\u0131\u015f alt\u0131gen halkadan ve bir pentagonal lakton halkas\u0131ndan olu\u015fan trans kayna\u015fm\u0131\u015f yar\u0131 d\u00f6ng\u00fcsel bir alkan iskeleti olan bisiklik bir diterpenoid lakton bile\u015fi\u011fidir. Bir C-3 sekonder hidroksil grubu, bir C-19 primer hidroksil grubu ve bir C-14 allil sekonder hidroksil grubunun yan\u0131 s\u0131ra iki ekstra siklik \u00e7ift ba\u011fa sahiptir. Bu gruplar, Chuanxinlian lakton yap\u0131s\u0131n\u0131n modifikasyonu i\u00e7in bir\u00e7ok aktif b\u00f6lge sa\u011flar. Suda \u00e7\u00f6z\u00fcn\u00fcrl\u00fc\u011f\u00fcn\u00fcn ve in vivo stabilitesinin zay\u0131f olmas\u0131 nedeniyle, Chuanxinlian laktonun biyoyararlan\u0131m\u0131 d\u00fc\u015f\u00fckt\u00fcr ve bu da klinik kullan\u0131m\u0131n\u0131 s\u0131n\u0131rlamaktad\u0131r. \u015eu anda, klinik uygulamada esas olarak anti-enflamatuar ama\u00e7lar i\u00e7in kullan\u0131lmaktad\u0131r. Son y\u0131llarda ara\u015ft\u0131rmac\u0131lar, daha etkili aday ila\u00e7lar ke\u015ffetmek i\u00e7in andrografolidin do\u011fal \u00f6zellik kusurlar\u0131na ve nispeten aktif yap\u0131sal \u00f6zelliklerine dayanan kapsaml\u0131 yap\u0131sal modifikasyon ve aktivite tarama \u00e7al\u0131\u015fmalar\u0131 y\u00fcr\u00fctm\u00fc\u015flerdir. Bu makale temel olarak Chuanxinlian lakton t\u00fcrevlerinin sentez ve aktivite ara\u015ft\u0131rma ilerlemesini d\u00f6rt a\u00e7\u0131dan tan\u0131tmaktad\u0131r: anti-t\u00fcm\u00f6r, anti-inflamatuar, antibakteriyel ve antiviral.<\/p>\n
<\/p>\n
Chuanxinlian lakton t\u00fcrevleri \u00e7ok \u00e7e\u015fitli farmakolojik aktivitelere sahiptir ve \u00e7e\u015fitli ara\u015ft\u0131rma gruplar\u0131 hala daha iyi aktiviteye sahip bir dizi yeni Chuanxinlian lakton t\u00fcrevini sentezlemek i\u00e7in bunlar\u0131 \u00f6nc\u00fc bile\u015fikler olarak kullanmaya kararl\u0131d\u0131r. \u015eu anda, Chuanxinlian laktonun modifikasyon t\u00fcrleri esas olarak esterifikasyon, eterifikasyon, oksidasyon, asilasyon, amidasyon, \u00e7ift ba\u011f ekleme, oksidasyon, Michael ekleme reaksiyonu ve hidroksil gruplar\u0131n\u0131n molek\u00fcl i\u00e7i siklizasyon reaksiyonuna odaklanmaktad\u0131r. Yeni sentezlenen t\u00fcrev molek\u00fcller nispeten g\u00fc\u00e7l\u00fc anti-enflamatuar, anti-t\u00fcm\u00f6r, antibakteriyel ve antiviral aktiviteler sergilemektedir. Bunlar aras\u0131nda, bile\u015fik 69'un iyi suda \u00e7\u00f6z\u00fcn\u00fcrl\u00fc\u011f\u00fc ve d\u00fc\u015f\u00fck sitotoksisitesi nedeniyle inflamasyon tedavisinde aday bir ila\u00e7 olmas\u0131 ve bile\u015fik 94a'n\u0131n yeni bir antibakteriyel ila\u00e7 olarak geli\u015ftirilmesi beklenmektedir. Bununla birlikte, t\u00fcrev molek\u00fcllerin etki mekanizmas\u0131 hala b\u00fcy\u00fck \u00f6l\u00e7\u00fcde belirsizdir, bu nedenle \u00e7o\u011fu aktif t\u00fcrev hala klinik uygulamada iyi bir \u015fekilde uygulanmaktad\u0131r. Bu nedenle, gelecekteki t\u00fcrev sentezi ve aktivite tarama \u00e7al\u0131\u015fmalar\u0131nda, aktif t\u00fcrev molek\u00fcllerin hedeflerini incelemek ve ke\u015ffetmek, bile\u015fiklerin yap\u0131sal modifikasyonuna rehberlik etmek i\u00e7in aktivite do\u011frulama deneyleriyle birlikte bilgisayar destekli ila\u00e7 tasar\u0131m\u0131 ve di\u011fer y\u00f6ntemler uygulanmal\u0131d\u0131r, b\u00f6ylece daha fazla t\u00fcrev molek\u00fcl\u00fcn aday ila\u00e7lar olarak klinik ara\u015ft\u0131rmalara girmesini sa\u011flamak ve hatta klinik uygulama i\u00e7in yeni ila\u00e7lar geli\u015ftirmek. \u00d6zetle, y\u0131llar boyunca, \u00e7e\u015fitli \u00fclkelerden ara\u015ft\u0131rmac\u0131lar paeoniflorin t\u00fcrevlerini incelemeyi hi\u00e7 b\u0131rakmad\u0131lar. \u00d6nceki ara\u015ft\u0131rma sonu\u00e7lar\u0131na dayanarak, yeni paeoniflorin t\u00fcrevlerini sentezlemek i\u00e7in s\u00fcrekli yeni yollar aramaktad\u0131rlar. Bu \u00e7al\u0131\u015fmalar, \u00f6nc\u00fc bile\u015fik olarak andrografolide dayal\u0131 yeni ila\u00e7lar\u0131n geli\u015ftirilmesi i\u00e7in sa\u011flam bir temel olu\u015fturmu\u015ftur.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
Progress in the synthesis and activity research of derivatives of Chuanxinlian lactone The traditional Chinese medicine Androgram paniculata (Burm. F) Nees is a plant in the family Menispermaceae, which belongs to the meridians of the heart, lungs, large intestine, and bladder. It has a bitter taste and a cold nature. It has the effects of […]<\/p>","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[20],"tags":[],"yoast_head":"\n