Meşe palamudunun farklı polarite ekstraktlarının α - amilaz ve α - glukozidaz üzerindeki inhibitör etkileri üzerine çalışma
Tip 2 diyabet (T2DM), yemek sonrası hiperglisemi ile karakterize kronik bir metabolik hastalıktır. Karbonhidrat, protein ve lipid metabolizması anormaldir ve kontrolsüz kan şekeri seviyelerine yol açar. Klinik çalışmalar, alfa amilaz ve alfa glukozidaz inhibitörlerinin yemek sonrası glikoz zirvesini engelleyebildiğini, karbonhidrat sindirimini geciktirebildiğini ve glikoz seviyesi emilimini azaltabildiğini ortaya koymuştur. Alfa amilaz inhibitörleri karbonhidrat blokerleri gibi davranarak gastrointestinal diyetin sindirim hızını sınırlayabilir ve karbonhidrat alımını ve emilimini azaltabilir. Alfa glukozidaz inhibitörleri esas olarak polisakkaritlerin parçalanmasını azaltır ve enzimler ile substratlar arasındaki bağlanma bölgelerini geri dönüşümlü olarak işgal ederek bağırsaktaki karbonhidratların emilimini geciktirir ve sonuçta hipoglisemik etkiler elde eder. Bu nedenle, alfa amilaz ve alfa glukozidaz inhibitörleri hiperglisemi için önleyici tedavinin etkili araçları olarak kabul edilir. Ancak şu anda alfa amilaz ve alfa glukozidaz inhibitörlerinin klinik sentezi akarboz, miglitol ve vogliboz ile sınırlıdır. Bu inhibitörler glukoz emilimini geciktirebilse de, genellikle önleme ve tedavi sırasında şişkinlik, ishal, karın ağrısı vb. gibi bazı yan etkilerle birlikte görülürler. Daha yüksek etkinliğe ve daha az yan etkiye sahip inhibitörlerin aranması güncel bir araştırma konusu haline gelmiştir. Bitkilerden elde edilen doğal enzim inhibitörleri, düşük yan etkileri ve yüksek aktivite fonksiyonları nedeniyle büyük ilgi görmüştür.
Meşe palamudu, Liaoning, Hebei, Shaanxi ve Çin'in diğer bölgelerinde yaygın olarak dağıtılan Quercus acutissima ve Quercus acutissima'nın meyvesidir. Yüksek tanen içeriği nedeniyle yaygın ilgi görmüştür. Araştırmaların derinleşmesiyle, meşe palamudunun güçlü antioksidan, anti-enflamatuar, bakteriyostatik, anti-tümör ve yaşlanma karşıtı etkilere sahip protein, selüloz, flavonoidler, polifenoller gibi çeşitli biyoaktif maddeler içerdiği ve kardiyovasküler hastalık, diyabet ve mikrobiyal enfeksiyon riskini azaltabileceği bulunmuştur. Bu makalede, farklı polar ekstraktların α - amilaz ve α - glukozidaz aktiviteleri üzerindeki inhibitör etkilerini incelemek için Quercus acutissima'nın yabani meşe palamutları materyal olarak kullanılmıştır. Aktif bileşenler Folin fenol yöntemi, HPLC yöntemi ve moleküler yerleştirme teknolojisi ile takip edilerek meşe palamudu hipoglisemik fonksiyonunun incelenmesi için bir temel oluşturmak amacıyla meşe palamudu aktif bileşenlerindeki ana aktif bileşenler ortaya çıkarılmıştır.

 

Günümüzde, bitki özütlerinin farmakolojik aktiviteleri üzerine yapılan araştırmalar temel olarak antibakteriyel, antioksidan ve anti-tümör yönlerine odaklanmaktadır. Ayele ve arkadaşları altı farklı lokasyondan kroton bitkilerinin köklerini toplamış ve ekstraktlarının güçlü antioksidan aktiviteye sahip olduğunu bulmuşlardır. Staphylococcus aureus, Escherichia coli ve Klebsiella pneumoniae üzerindeki inhibitör etkileri pozitif antibiyotiklere eşdeğerdir. Nakamura ve arkadaşları, şakayık yapraklarındaki metil gallat, pentagalloil glukoz ve paeoniflorini tanımlamak için HPLC kullanmış ve hepsinin oral skuamöz kanser hücrelerinin proliferasyonunu, apoptozunu ve hücre döngüsünü inhibe etme yeteneğine sahip olduğunu ve şakayık yaprağı ekstraktının potansiyel anti-tümör etkilerine sahip olduğunu göstermiştir. Ayrıca bitki özlerinin kan şekerini ve lipitleri düşürme gibi işlevleri de vardır. Meşe ağaçları ilk olarak Avrupa'da incelenmiş ve Fransız meşe palamudu özü piyasada dolaşan özel bir ilaç olarak patentlenmiştir. Ancak ülkemizdeki meşe ağaçları nadiren insanların ilgisini çekmektedir. Önceki çalışmalar, Çin'deki meşe palamutlarından elde edilen özlerin antibakteriyel, antioksidan ve anti-tümör aktivitelerine sahip olduğunu bulmuştur, ancak hipoglisemik etkileri hakkında sınırlı araştırma vardır ve hipoglisemik mekanizmalar ve bileşenlerin incelenmesi yeterince derinlemesine değildir. Bu çalışmada, farklı polaritelere sahip meşe palamudu özütlerinin alfa amilaz ve alfa glukozidaz üzerinde inhibitör etkileri olduğu ve etil asetat fazının inhibitör etkisinin pozitif kontrol akarboz grubundan çok daha yüksek olduğu bulunmuştur. Alfa amilaz ve alfa glukozidaz için IC50 değerleri sırasıyla 1.590 ± 0.073mg/g ve 3.927 ± 0.019 (× 10-3mg/g)'dır. Buna ek olarak, meşe palamudunun ham ekstraktından, etil asetat fazından, petrol eteri fazından ve artık su fazından elde edilen toplam fenolik içerik sırasıyla 402.13 ± 11.79, 753.23 ± 32.18, 121.62 ± 3.20 ve 252.44 ± 4.00 mg/g olup, meşe palamudunun etil asetat fazının enzim inhibisyon oranının polifenol içeriği ile orantılı olduğunu göstermektedir. Bu, Pan ve arkadaşlarının araştırma bulgularıyla tutarlıdır.

Meşe palamudunun etil asetat fazındaki polifenol içeriğinin en yüksek ve α - amilaz ve α - glukozidaz üzerindeki inhibitör etkisinin en iyi olduğunun doğrulanması temelinde, bu deney ayrıca meşe palamudunun etil asetat fazındaki polifenolik monomerleri tespit etmiştir. HPLC analizi, etil asetat fazında ölçülen altı polifenolik bileşiğin içeriğinin diğer polar bileşenlerden daha yüksek olduğunu ve etil asetat fazındaki tanik asit içeriğinin 500.75 ± 6.93 mg / g olduğunu gösterdi; bu, diğer bileşenlerden 10-50 kat daha yüksekti ve etil asetatın tanik asit üzerinde iyi bir zenginleştirme etkisine sahip olduğunu gösterdi. Meşe palamudunun etil asetat fazındaki ana aktif bileşen hala polifenolik maddelerdir ve enzim aktivitesi inhibisyonunun tannik asitle ilişkili olduğunu düşündürmektedir. Son olarak, bu deney moleküler yerleştirme sanal taramasını kullanan ilk deneydir ve sadece tannik asidin alfa amilaz ve alfa glukozidaz ile iyi bir bağlanma aktivitesine sahip olduğunu bulmuştur, bu da tannik asidin alfa amilaz ve alfa glukozidaz üzerinde güçlü bir inhibitör etkiye sahip olduğunu doğrulamaktadır.

Tanik asit, çeşitli bitki gruplarında bulunan biyoaktif bir polifenolik bileşiktir. Yapısal olarak tannik asit, hekzahidroksibenzoik asidin bir laktonudur ve dimerik gallik asidin bir türevi olarak kabul edilir. Esas olarak, yaygın olarak dağılmış bir bitki ikincil metaboliti olan tannik asidin hidrolizi yoluyla üretilir. Tanik asit, antioksidan, anti-enflamatuar, antibakteriyel, anti-tümör, hipoglisemik ve lipid düşürücü özellikleri gibi biyolojik aktiviteleri nedeniyle yaygın ilgi görmüştür. Günümüzde yapılan araştırmalar, tanik asidin ince bağırsakta emilebildiğini ve emilmeyen moleküllerin kalın bağırsak mikroorganizmaları tarafından ürolitin oluşturmak üzere metabolize edildiğini göstermiştir. Ürolitin kan dolaşımına emilebilir ve sistemik dolaşıma katılabilir, nihayetinde idrarla atılabilir veya ürolitin metabolitleri oluşturmak için bağırsak ve karaciğer hücrelerinde biyotransformasyona uğrayabilir. Bu nedenle, tanik asit tıp alanında önemli araştırma önemine ve gelişme beklentilerine sahiptir. Kan şekerini düşürme açısından, bitki özleri sentetik hipoglisemik ilaçlara göre yüksek aktivite, düşük maliyet, daha az yan etki, enerji tasarrufu ve çevre koruma gibi avantajlara sahiptir. Bu çalışmada bulunduğu gibi, etil asetatın alfa amilaz ve alfa glukozidaz üzerindeki inhibitör etkisi, Alqahtani ve arkadaşlarının araştırmasıyla uyumlu olan akarbozdan çok daha fazladır. Ancak, pelin otunun etil asetat ekstraktının sıçanlarda bağırsak alfa glukozidaz üzerinde inhibitör aktivitesi olmadığını gösteren Hbika gibi karşıt görüşe sahip kişiler de vardır. Bu durum, farklı bitki türleri ve ekstrakte edilen bileşenler arasındaki sinerjik etkilerle ilgili olabilir. Farklı aktif maddeler arasında bilinmeyen etkileşimler vardır, bu da sürekli çalışmamızı ve keşfetmemizi gerektirir. Şu anda, sentetik ilaçların terapötik etkisini etkilemeden vücut üzerindeki yan etkilerini azaltmak, çeşitli kronik hastalıkların tedavisinde bir zorluktur. Akarboz ile alternatif veya birlikte etki eden maddelerin araştırılması, hipoglisemik ilaçların araştırılmasında yeni bir yöndür. Bu nedenle, bu çalışmanın sentetik ilaçlar için alternatifler veya yardımcı ürünler bulmak için temel oluşturması beklenmektedir.

Özetle, meşe palamudunun etil asetat ekstresi fazının potansiyel hipoglisemik etkileri vardır. Tanik asit içeriği bol miktarda bulunmaktadır. Tanik asit içeriği, bitki bazlı gıdalardaki tanik tanenlerin varlığını dolaylı olarak ölçebildiğinden, bu çalışma meşe palamudu materyallerinin tanik tanenlerin ana kaynağı olabileceğini düşündürmektedir. Ayrıca, hipoglisemik etkisinin, akarboz için bir ikame veya yardımcı ürün olarak hizmet etme potansiyeline sahip olan tanik asit içeriğinden etkilendiği tahmin edilmektedir.